藥物介紹
二甲雙胍格列本脲片（I）●作用機制互補，血糖控制更滿意；
●用藥劑量減少，安全性更好；
●防止藥物耐受，長期使用療效不降低。
【適應症】
1、用於單純飲食控制和/或運動療法血糖水平未得到滿意控制的2型糖尿病人。2、可作為單用磺尿類或鹽酸二甲雙胍治療，血糖水平未得到滿意控制的2型糖尿病病人二線用藥。
【規格】 每片含格列本脲1.25mg, 鹽酸二甲雙胍250mg；24片/瓶。
【成份與含量】
本品為複方製劑，其組分為：每片含格列本脲1.25mg，鹽酸二甲雙胍250mg。【性狀】本品為薄膜衣片，除去包衣後顯白色。
【用法用量】
個性化給藥。1、於飲食與運動療法已不能滿意控制血糖的2型糖尿病患者，推薦開始劑量為1日1次，1次1片（格列本脲/二甲雙胍：1.25mg/250mg），與飯同服。
2、對於基線HbA1c>9%或FPG>200mg/d1的初次治療病人，開始劑量為1日2次，1次1片（1.25mg/250mg），早晚飯時服。每隔兩周，可增加本品的每日劑量，以達到最小的有效治療劑量。
3、用於以前已服用過其它降糖藥的病人，推薦開始劑量為1日2次，1次2片（2.5mg/500mg）或1日2次，1次4片（5mg/1000mg），與飯同服。對於單用磺脲類或鹽酸二甲雙胍已不能很好控制血糖的病人，推薦開始劑量為1日2次，1次2片（2.5mg/250mg）或1日2次，1次4片（5mg/1000mg），與早晚飯同服。為避免低血糖，開始劑量不應超過以前所服的磺脲類或鹽酸二甲雙胍的日劑量。日劑量逐步調整，每次增加量不超過2片（2.5mg/250mg），直達到最小的有效治療劑量。
4、建議最大日劑量不超過8片（10mg/2000mg）。
【藥理作用】
藥理作用本品為口服抗高血糖藥格列本脲和鹽酸二甲雙胍組成的複方製劑。鹽酸二甲雙胍可減少肝糖元的產生，降低腸對糖的吸收，並且可通過增加外周糖的攝取和利用而提高胰島素的敏感性。格列本脲為磺醯脲類降糖藥，主要通過刺激胰島β細胞分泌胰島素產生降血糖作用。
毒理研究
遺傳毒性：格列本脲、二甲雙胍致突變試驗結果為陰性。
生殖毒性：大鼠服用格列本脲300mg/kg/天（以mg/m2計，約為人最大日推薦劑量的150 倍），或服用二甲雙胍600mg/kg/天（以mg/m2計，相當於人每天最大推薦劑量2000mg的3倍），未發現有致畸作用。最近一項研究表明，胎兒先天性不正常與孕婦孕期血糖異常有關，因此建議儘可能使用胰島素使孕婦血糖控制在正常水平。
儘管尚不知道格列本脲是否在人乳中排泄，許多磺醯脲類藥物已知是在人乳中排泄的。哺乳期大鼠的研究結果顯示，鹽酸二甲雙胍可分泌入乳汁，並可達到在血漿的水平。
致癌性：大鼠連續給予格列本脲18個月，劑量達300mg/kg/天，未見致癌性，小鼠連續給予2年也未見致癌性。
二甲雙胍給大鼠104周，小鼠91周，劑量分別為900mg/kg/天和1500mg/kg/天（以mg/m2計，均相當於人每天最大推薦劑量2000mg的4倍）的致癌試驗，未發現致癌性。900mg/kg/天組的雌性大鼠有良性間質性子宮息肉增加的現象。
【適應症】
1、用於單純飲食控制和/或運動療法血糖水平未得到滿意控制的2型糖尿病病人。2、可作為單用磺脲類或鹽酸二甲雙胍治療，血糖水平未得到滿意控制的2型糖尿病病人二線用藥。
