藥品簡介
硝苯地平緩釋膠囊通用名硝苯地平緩釋膠囊
英文名NIFEDIPINESUSTAIND-RELEASECAPSULES
拼音名XIAOBENDIPINGHUANSHIJIAONANG
藥品類別抗心絞痛藥
性狀本品為膠囊劑，內容物為褐色微粒。
貯藏遮光、密封保存。
主要成分
硝苯地平結構式通用名硝苯地平
化學名2,16-二甲基-4(2-硝基苯基)-1,4-二氫-3,5-吡啶二甲酸二甲酯
拼音名XIAOBENDIPING
英文名NIFEDIPINE
CASNo.21829-25-4
分子式C17H18N2O6
分子量346.34
規格20mg
藥理毒理
硝苯地平為二氫吡啶類鈣拮抗劑，可選擇性抑制鈣離子進入心肌細胞和平滑肌細胞的跨膜轉運，並抑制鈣離子從細胞內庫釋放，而不改變血漿鈣離子濃度。藥理作用本品能同時舒張正常供血區和缺血區的冠狀動脈，拮抗自發的或麥角新鹼誘發的冠狀動脈痙攣，增加冠狀動脈痙攣病人心肌氧的遞送，解除和預防冠狀動脈痙攣。並可抑制心肌收縮，降低心肌代謝，減少心肌耗氧量。另一方面能舒張外周阻力血管，降低外周阻力，使收縮壓和舒張壓降低，減輕心臟後負荷。本品可延緩離體心臟的竇房結功能和房室傳導；整體動物和人的電生理研究未發現本品有延緩房室傳導、延長竇房結恢復時間和減慢竇房結率的作用。毒理作用致癌、致突變及生殖毒性無致癌作用。無致突變性。大劑量套用可降低雌性鼠生殖力；可致畸；可引起流產（胎鼠藥物吸收率增加、胎鼠死亡率上升、新生鼠存活率下降）。孕猴服用2/3-2倍於人類最大劑量，可導致小胎盤和絨毛髮育不全；給大鼠3倍於人類最大劑量，可引起妊娠延長。
藥代動力學
口服後約6小時達平台，波動小，作用可持續24小時。在禁食情況下，緩釋製劑可減少血藥濃度的波動。口服90mg，其平均血藥濃度為115ng/ml。高脂餐時其血藥濃度可提高60%，達峰濃度時間延長，AUC無明顯變化。與普通製劑相比緩釋製劑的相對生物利用度為86%。劑量在30-180mg範圍內，血藥濃度與劑量成正比。藥物在肝臟內轉換為無活性的代謝產物，60-80%經腎排泄，20%隨糞便排出。消除半衰期約2小時。硝苯地平與血漿蛋白高度結合，約為92-98%。肝腎功能不全患者，消除半衰期延長，生物利用度提高。
適應症
1、高血壓（單獨或與其它降壓藥合用）。
2、心絞痛：尤其是變異型心絞痛。
用法用量
1.空腹整粒吞服，不得嚼碎或掰開服用。
2.從小劑量開始服用。初始劑量為20mg/次，最大劑量為60mg/次，一日一次。日服最大劑量不超過120mg。
3.硝苯地平的劑量應視患者的耐受性和對心絞痛的控制情況逐步調整。增加劑量前需監測患者血壓。如患者症狀明顯，可根據患者對藥物的反應，縮短劑量調整期。
4.停藥時未觀察到“反跳”症狀，但是仍需逐步減量，並嚴密觀察患者情況。
5.普通製劑的劑量可安全的替換成緩釋製劑的劑量。例如：普通製劑30mg/次，一日三次，可替換為緩釋製劑90mg/次，一日一次。
不良反應
1.常見不良反應有外周水腫（與劑量成正比）；頭痛等。
2.與本品關係不確定的不良反應：頭暈；噁心；便秘；乏力；面部潮紅和熱覺。
3.1%-3%不良反應：胸痛；腿痛；感覺異常；眩暈；皮疹；腿部抽筋；鼻出血；鼻炎；陽痿；尿頻等。
4.＜1%不良反應：蜂窩織炎；寒戰；面部水腫；頸痛；骨盆痛；房顫；心動過緩；心臟停博；早博；低血壓；心悸；靜脈炎；體位性低血壓；心動過速；焦慮；性慾減退；抑鬱；失眠；嗜睡；搔癢症；盜汗；腹痛；腹瀉；口乾；消化不良；食道炎；胃脹；胃腸道出血；嘔吐；淋巴結病；痛風；消瘦；關節痛；關節炎；肌痛；呼吸困難；咳嗽；咽炎；視力模糊；弱視；結膜炎；復視；腎結石等。
5.罕見不良反應:過敏性肝炎；禿頭；貧血；抗核抗體陽性關節炎；紅斑性肢痛病。
6.脫性皮炎；發燒；齒齦增生；男性乳房發育；白細胞減少；情緒波動；肌肉痛；神經過敏；紫癜；顫抖；睡眠失調；Stevens-Johnson綜合徵；昏厥；血小板減少；中毒性表皮融節壞死；血藥濃度峰值時瞬間失明；震顫；風疹等。
禁忌症
對硝苯地平過敏者禁用。
注意事項
1.低血壓：絕大多數患者服用硝苯地平後僅有輕度低血壓反應，個別患者出現嚴重的低血壓症狀。這種反應常發生在劑量調整期或加量時，特別是合用?-受體阻滯劑時。在此期間需監測血壓，尤其合用其它降壓藥時。
2.外周水腫：患者發生輕中度外周水腫與服用劑量成正比，與動脈擴張有關。水腫多初發於下肢末端，可用利尿劑治療。對於伴充血性心力衰竭的患者，需分辨水腫是否由於左室功能進一步惡化所致。
3.對診斷的干擾：套用本品時偶見鹼性磷酸酶、肌酸磷酸激酶、乳酸脫氫酶、門冬氨酸氨基轉移酶和丙氨酸氨基轉移酶升高，一般無臨床症狀，但曾有報導膽汁淤積和黃疸；血小板聚集度降低，出血時間延長；直接Coomb實驗陽性伴/不伴溶血性貧血。
4.肝腎功能不全、正在服用受體阻滯劑者應慎用，宜從小劑量開始，以防誘發或加重低血壓，增加心絞痛、心力衰竭、甚至心肌梗死的發生率。慢性腎衰患者套用本品時偶有可逆性血尿素氮和肌酐升高，與硝苯地平的關係不夠明確。
用藥
孕婦及哺乳期婦女用藥孕婦用藥無詳盡的臨床研究資料。硝苯地平可分泌入乳汁，哺乳婦女應停藥或停止哺乳。
兒童用藥安全性和療效尚不明確。
老年患者用藥服用本品後，其半衰期延長，Cmax與AUC提高，注意從最低劑量開始服用，以減少不良反應的發生率。
藥物相互作用
1.與硝酸酯類合用，控制心絞痛發作，有較好的耐受性。
2.與受體阻滯劑合用，絕大多數患者對本品有較好的耐受性和療效，但個別患者可能誘發和加重低血壓、心力衰竭和心絞痛。
3.與洋地黃合用，可能增加血地高辛濃度，提示在初次使用、調整劑量或停用本品時應監測地高辛的血藥濃度。
4.與蛋白結合率高的藥物合用，如雙香豆素類、苯妥英鈉、奎尼丁、奎寧、華法林等，這些藥的游離濃度常發生改變。
5.與西米替丁合用，本品的血漿峰濃度增加，注意調整劑量。
6.葡萄柚汁與本品同服時，本品的Cmax及AUC增加。
藥物過量
尚無足夠的研究資料。現有文獻表明，增加劑量可使外周血管過度擴張，導致或加重低血壓狀態。藥物過量導致臨床上出現低血壓的患者，應及時給予心血管支持治療，包括心肺監測、抬高下肢、注意循環血容量和尿量。若無禁忌症，可用血管收縮藥（去甲腎上腺素）恢復血管張力和血壓。肝功能損害的患者藥物清除時間延長。血液透析不能清除硝苯地平。
