硝苯地平
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基本資料
通用名：硝苯地平
化學名稱：2，6-二甲基-4-(2-硝基苯基)-1，4-二氫-3，5-吡啶二1甲酸二甲酯
主要成分：心痛定 nifedipine
性狀：片劑，膠囊劑，噴霧劑。
藥品類別：抗心絞痛藥
功能主治
硝苯地平是鈣拮抗劑中的一種，其擴張冠狀動脈和周圍動脈作用最強，抑制血管痙攣效果顯著，是變異型心絞痛的首選藥物，臨床適用於預防和治療冠心病心絞痛，特別是變異型心絞痛和冠狀動脈痙攣所致心絞痛。適用於各種類型的高血壓，對頑固性、重度高血壓也有較好療效。由於能降低後負荷，對頑固性充血性心力衰竭亦有良好療效，宜於長期服用。另外，也適用於患有呼吸道阻塞性疾病的心絞痛病人，其療效優於β受體阻滯劑。
硝苯地平普通製劑
普通製劑即為：硝苯地平片，其藥理作用與其他製劑相同，可參考下面劑型的介紹。但是，硝苯地平片與緩控釋製劑比較：作用時間短，患者每天要服用3-4次，就很容易造成血壓的波動，對心腦腎等靶器官有很大的損害。
硝苯地平緩釋製劑
硝苯地平緩釋製劑包括，硝苯地平緩釋片以及硝苯地平緩釋膠囊，而市面上最常見的為 硝苯地平緩釋片（聖通平）：
基本信息
【藥品名稱】通用名：硝苯地平緩釋片（Ⅰ） 其他：久保卡迪 ,拜新同控釋片,拜心通,硝苯地平,利心平;聖 通平;硝苯啶;心痛定 英文名稱：Nifedipine Sustained-release Tablets 漢語拼音：Xiaobendiping Huanshi Pian【主要成分】硝苯地平
【化學名】2，6-二甲基-4-（2-硝基苯基）-1，4-二氫-3，5-吡啶二甲酸二甲酯。
【分子式】C17H18N2O6
【分子量】346.34
【性狀】本品為薄膜衣片，除去薄膜衣後顯黃色。
【適應症】各種類型的高血壓及心絞痛。
【規格】10mg/片。
【用法用量】口服。一次10-20mg（1-2片），一日2次。極量，一次40mg（4片），一日0.12g（12片）。
不良反應及禁忌事項
1.肝臟：偶爾出現黃疸及谷氨酸草醯乙酸氨基轉移酶、谷（氨酸）丙（酮酸）氨基轉移酶升高。
2.循環系統：偶爾出現胸部疼痛、頭痛、臉紅、眼花、心悸、血壓下降、下肢浮腫等。
3.過敏症：偶爾出現麻疹、瘙癢等過敏症狀。
4.消化系統：偶爾出現腹痛、噁心、食欲不振、便秘等症。
5.口腔：可能出現齒齦肥厚。
6.代謝異常：偶爾出現高血糖症狀。
【禁忌】尚不明確。
【注意事項】
1.中止服用鈣拮抗劑時應逐漸減量，沒有醫生指示，不要中止服藥。
2.低血壓患者慎用。
3.嚴重主動脈瓣狹窄、肝腎功能不全患者慎用。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】孕婦禁用。
【兒童用藥】兒童禁用。
【老年用藥】尚不明確。
【藥物過量】尚不明確。
藥理毒理
硝苯地平為二氫吡啶類鈣拮抗劑，可選擇性抑制鈣離子進入心肌細胞和平滑肌細胞的跨膜轉運，並抑制鈣離子從細胞內庫釋放，而不改變血漿鈣離子濃度。
藥理學
本品能同時舒張正常供血區和缺血區的冠狀動脈，拮抗自發的或麥角新鹼誘發的冠狀動脈痙攣，增加冠狀動脈痙攣病人心肌氧的遞送，解除和預防冠狀動脈痙攣。並可抑制心肌收縮，降低心肌代謝，減少心肌耗氧量。另一方面能舒張外周阻力血管，降低外周阻力，使收縮壓和舒張壓降低，減輕心臟後負荷。
本品可延緩離體心臟的竇房結功能和房室傳導；整體動物和人的電生理研究未發現本品有延緩房室傳導、延長竇房結恢復時間和減慢竇房結率的作用。
毒理學（致癌、致突變及生殖毒性)
無致癌作用。無致突變性。大劑量套用可降低雌性鼠生殖力；可致畸；可引起流產（胎鼠藥物吸收率增加、胎鼠死亡率上升、新生鼠存活率下降）。孕猴服用2/3~2倍於人類最大劑量，可導致小胎盤和絨毛髮育不全；給大鼠3倍於人類最大劑量，可引起妊娠延長。
藥代動力學
NF口服後經胃腸道吸收迅速而完全，由於肝首過效應造成NF的生物利用度低，本緩釋片血濃峰時在1.6-4小時之間，血藥濃度時間曲線平緩長久，每服用一次能維持最低有效血藥濃度（10ng/ml）以上時間達12小時。NF組織分布廣泛，藥物在肝、血清、腎及肺中濃度較高，而在腦、骨骼肌中濃度較低。NF在人體內血漿蛋白結合率較低，為54%。NF在體內經肝微粒體酶系統（包括細胞色素P450單氧化酶）作用，氧化成三種無藥理活性的代謝物，70%-80%藥物以水溶性代謝物從尿中排出，24小時後90%的藥物消除，主要以非原型的代謝產物從尿中排泄，原型藥物僅0.1%經尿排泄，體內無蓄積作用。
其他
【貯藏】遮光，密封保存（10~30℃）。
【包裝】鋁塑。每盒16片，每盒30片，每盒56片。
【有效期】兩年。
【批准文號】國藥準字H44024160
【生產企業】盈天醫藥集團 廣東環球製藥有限公司
硝苯地平控釋製劑
硝苯地平控釋片 (比普通的硝苯地平片作用更持久，副作用小一些. ) ，藥理作用與其他製劑相同。可參考上面介紹。
不同製劑間的比較
| 劑型 | 作用特點 | 優勢 | 備註 |
| 硝苯地平片 | 降壓效果快，每天服用3-4次，價格經濟 | 便宜 | 醫生不建議使用 |
| 硝苯地平緩釋片（ 聖通平） | 效果顯著，每天服用2次（早晚各一次），價格經濟 | 價格經濟，容易接受 | 醫生推薦 |
| 硝苯地平控釋片 | 效果顯著，每天服用1次 | 價格昂貴，普通家庭經難以承擔 | 患者考慮是否接受 |
臨床研究
【功效主治】 用以治療高血壓和心絞痛。 【化學成分】 本品的主要成分是硝苯地平，其化學名稱為：2,6-二甲基-4(2-硝基苯基)-1，4-二氫-3，5-吡啶二甲酸二甲酯。
【藥物相互作用】 1 與硝酸酯類合用，控制心絞痛發作，有較好的耐受性。
2 與β-受體阻滯劑合用，絕大多數患者對本品有較好的耐受性和療效，但個別患者可能誘發和加重低血壓、心力衰竭和心絞痛。
3 與洋地黃合用，可能增加血地高辛濃度，提示在初次使用、調整劑量或停用本品時應監測地高辛的血藥濃度。
4 與蛋白結合率高的藥物合用，如雙香豆素類、苯妥英鈉、奎尼丁、奎寧、華法林等，這些藥的游離濃度常發生改變。
5 與西米替丁合用，本品的血漿峰濃度增加，注意調整劑量。
6 葡萄柚汁與本品同服時，本品的Cmax及AUC增加。
【不良反應】 1 常見服藥後出現外周水腫（外周水腫與劑量相關，服用60mg/日時的發生率為4%，服用120mg/日則為12.5%）；頭暈；頭痛；噁心；乏力和面部潮紅（10%）。一過性低血壓（5%），多不需要停藥（一過性低血壓與劑量相關，在劑量<60mg/日時的發生率為2%，而120mg/日的發生率為5%）。個別患者發生心絞痛，可能與低血壓反應有關。還可見心悸；鼻塞；胸悶；氣短；便秘；腹瀉；胃腸痙攣；腹脹；骨骼肌發炎；關節僵硬；肌肉痙攣；精神緊張；顫抖；神經過敏；睡眠紊亂；視力模糊；平衡失調等（2%）。暈厥（0.5%）,減量或與其他抗心絞痛藥合用則不再發生。
2 少見貧血；白細胞減少；血小板減少；紫癜；過敏性肝炎；齒齦增生；抑鬱；偏執；血藥濃度峰值時瞬間失明；紅斑性肢痛；抗核抗體陽性關節炎等(<0.5%)。
3 可能產生的嚴重不良反應：心肌梗塞和充血性心力衰竭發生率4%；肺水腫的發生率2%；心律失常和傳導阻滯的發生率各小於0.5%。
4 本品過敏者可出現過敏性肝炎、皮疹，甚至剝脫性皮炎等。
【禁忌症】 1 對硝苯地平過敏者禁用。
2 心源性休克。
