藥品簡介
通用名硝苯地平注射液
英文名NIFEDIPINEINJECTION
拼音名XIAOBENDIPINGZHUSHEYE
藥品類別抗高血壓藥
性狀本品為黃綠色澄明液體。
貯藏遮光，密閉保存。
包裝5ml/支×5支/盒，安瓿
有效期二年
主要成分
硝苯地平結構式通用名硝苯地平
化學名2,16-二甲基-4(2-硝基苯基)-1,4-二氫-3,5-吡啶二甲酸二甲酯
拼音名XIAOBENDIPING
英文名NIFEDIPINE
CASNo.21829-25-4
分子式C17H18N2O6
分子量346.34
藥理毒理
硝苯地平為二氫吡啶類鈣拮抗劑，可選擇性抑制鈣離子進入心肌細胞和平滑肌細胞的跨膜轉運，並抑制鈣離子從細胞內釋放，而不改變血漿鈣離子濃度。藥理作用：
（1）本品能同時舒張正常供血區和缺血區的冠狀動脈，拮抗自發的或麥角新鹼誘發的冠狀動脈痙攣，增加冠狀動脈痙攣病人心肌氧的遞送，解除和預防冠狀動脈痙攣。
（2）本品可抑制心肌收縮，降低心肌代謝，減少心肌耗氧量。
（3）本品能舒張外周阻力血管，降低外周阻力，可使收縮血壓和舒張血壓降低，減輕心臟後負荷。
（4）本品可延緩離體心臟的竇房結功能和房室傳導；整體動物和人的電生理研究未發現本品有延緩房室傳導、延長竇房結恢復時間和減慢竇房結率的作用。
致癌、致突變及生殖毒性無致癌作用。無致突變性。大劑量套用可降低雌性鼠生殖力；可致畸；可引起流產（胎鼠藥物吸收率增加、胎鼠死亡率上升、新生鼠存活率下降）。孕猴服用2/3～2倍於人類最大劑量，可導致小胎盤和絨毛發育不全；給大鼠3倍於人類最大劑量，可引起妊娠延長。對人類的生殖力影響尚不明確。
藥代動力學
口服後吸收迅速、完全。口服後10分鐘即可測出其血藥濃度，約30分鐘後達血藥峰濃度，嚼碎服或舌下含服達峰時間提前。硝苯地平在10～30mg之間，生物利用度和半衰期無顯著差別。吞服、嚼碎服或舌下含服硝苯地平片，相對生物利用度基本無差異。硝苯地平與血漿蛋白高度結合，約為90%。口服15分鐘起效，1～2小時作用達高峰，作用持續4～8小時；舌下給藥2～3分鐘起效，20分鐘達高峰。T1/2呈雙相，T1/2a2.5～3小時，T1/2b為5小時。藥物在肝臟內轉換為無活性的代謝產物，約80%經腎排泄，20%隨糞便排出。肝腎功能不全的患者，硝苯地平代謝和排泄速率降低。
適應症
高血壓危象。
用法用量
遮光、靜脈滴注。每次2.5~5mg，加5%葡萄糖注射液250ml稀釋後在4~8小時內緩慢滴入，根據病情調整滴速及用量，最大劑量15~30mg/24h，可重複使用3天，不宜超越。以後治療建議使用口服製劑。
不良反應
套用本品後，靜脈穿刺部位可能疼痛，減慢輸注速度有時可避免穿刺部位的燒灼感。輸液開始後不久可以有輕度的心率加快和血壓降低，通常在5~15分鐘後恢復。其他的副作用表現為短暫的頭痛和顏面、皮膚發紅、發熱。有時出現心悸，以及因血管擴張引起的下肢水腫，還可出現眩暈、疲乏，手臂和腿部的瘙癢以及血壓降低，有時有心絞痛加重，個別病例有肝功能損傷、皮疹、貧血、粒細胞減少症，血小板減少症及血糖升高（糖尿病患者），大劑量使用時，個別病例出現肌痛，手指顫動，以及輕微短暫的視力改變。
禁忌症
1、對硝苯地平過敏者禁用。2、孕婦禁用。3、心源性休克及嚴重主動脈狹窄患者禁用。
注意事項
1、低血壓患者、肝腎功能不全者及失代償性心力衰竭患者慎用。
2、哺乳期婦女使用本品時，必須停止哺乳。
3、對嚴重高血壓（惡性高血壓）和循環血理不足的透析患者需嚴密監測。
4、大劑量快速滴會引起明顯血壓下降。
5、與β受體阻滯劑合用可導致血壓明顯下降。
6、本品可使地高辛及茶鹼血漿水平升高，聯合用藥時需監測地高辛及茶鹼濃度。
7、靜脈滴注中必須遮光，並注意監測血壓。
8、對診斷的干擾套用本品時偶可有鹼性磷酸酶、肌酸磷酸激酶、乳酸脫氫酶、門冬氨酸氨基轉移酶和丙氨酸氨基轉移酶升高，一般無臨床症狀，但曾有報導膽汁淤積和黃疸；血小板聚集度降低，出血時間延長；直接Coomb實驗陽性伴/不伴溶血性貧血。
9、長期給藥不宜驟停，以避免發生停藥綜合症而出現反跳現象。
