成份
本品主要成份為:甲苯磺酸妥舒沙星。其化學名稱為:7-[3-氨基-1-(吡咯烷基)]-1-(2,4-二氟苯基)-6-氟-1,4-二氫-4-氧-1,8-萘啶-3-羧酸對甲苯磺酸鹽一水物。
結構式:
分子式:CHFNO·CHOS·HO
分子量:594.57
性狀
本品為薄膜衣片,除去薄膜衣後顯類白色。
適應症
由妥舒沙星沙敏感菌所致的各種感染:尿路感染;呼吸道感染;眼、耳、鼻、喉感染;婦科、生殖系統感染;腹部和肝、膽系統感染;骨和關節感染;皮膚感染;敗血症和心內膜炎;腦膜炎。
規格
0.15g
用法用量
口服。成人一日2-3片,分2次服用。嚴重感染者一日4片,分2次服用。
不良反應
(1)過敏反應 發熱、呼吸困難、浮腫、間質性肺炎、光敏症、皮疹、皮膚瘙癢、嗜酸性細胞增多。
(2)消化系統反應:噁心、嘔吐、納差、腹瀉。
(3)頭痛、失眠、疲倦、痙攣、血小板減少。
(4)偶可發生急性腎功能不全、粒細胞缺乏症、假膜性腸炎、低血糖、肝功能異常。
禁忌
(1)對本品或喹諾酮類藥物過敏者禁用。
(2)孕婦、哺乳期婦女禁用。
注意事項
(1)腎功能減退者慎用,若使用,應根據減退程度調整劑量。
(2)肝功能不全者慎用,若使用,應注意監測肝功能,並根據減退程度調整劑量。
(3)原有中樞神經系統疾患者,包括腦動脈硬化或癲癇病史者均應避免套用,有指征時權衡利弊套用。
(4)喹諾酮類藥物間存在交叉過敏反應,對任何一種喹諾酮類過敏者不宜使用本品。
(5)本品可引起光敏反應,至少在光照後12小時才可接受治療,治療期間及治療後數天內應避免過長時間暴露於明亮光照下。
(6)出現光敏反應指征如皮膚灼熱、發紅、腫脹、水泡、皮疹、瘙癢、皮炎時應停止治療。
孕婦及哺乳期婦女用藥
氟喹諾酮類可透過血胎盤屏障,並可分泌至乳汁中,其濃度接近血藥濃度,故孕婦及哺乳期婦女禁用。
兒童用藥
氟喹諾酮類可使犬的承重關節軟骨發生永久性損害而致跛行,在其他幾種未成年動物中也可致關節病發生,18歲以下患者禁用。在由多重耐藥菌引起的感染,細菌僅對氟喹諾酮類呈現敏感時,權衡利弊後小兒方可套用本品。
老年用藥
老年患者腎功能有所減退,用藥量應酌減。
藥物相互作用
(1)不宜與非甾體消炎鎮痛藥同時服用,若兩者同時服用可能會引起痙攣。
(2)不宜與含鈣、鎂的制酸藥或鐵製劑同時服用,若兩者同時服用會減少本品的吸收。
(3)去羥肌苷(DDI)製劑中含有的鋁及鎂可與氟喹諾酮類螯合,不宜合用。
藥物過量
尚不明確。
藥理毒理
本品為喹諾酮類廣譜抗菌藥。對下列細菌有抗菌作用:
革蘭陽性菌:肺炎球菌、化膿性鏈球菌、溶血性鏈球菌、腸球菌、葡萄球菌屬細菌等。
革蘭陰性菌:腸桿菌科細菌如不動桿菌屬、變形桿菌屬、檸檬酸菌屬、沙門菌屬(傷寒和副傷寒沙門菌除外)、沙雷菌屬細菌及大腸埃希菌等。其它革蘭陰性菌包括銅綠假單胞菌、淋病奈瑟菌、流感嗜血桿菌等。
厭氧菌:消化鏈球菌、痤瘡丙酸桿菌等。
本品的作用機制為抑制細菌DNA鏇轉酶而達到抑菌或殺菌作用。
藥代動力學
本品口服吸收迅速而完全,口服37.5mg、75mg、150mg 和300mg的血藥峰濃度(C)分別為0.16g/ml、0.29mg/ml、0.37mg/ml、0.81mg/ml,達峰時間(t)為1-1.5小時,血消除半衰期(t)為3-4小時,24小時內尿中排出的藥物為服藥量的25%-48%。本品無藥物蓄積作用,在大部分組織中的濃度均高於血清濃度。
貯藏
遮光,密封保存。
包裝
鋁塑鋁包裝,10片/板/盒。
有效期
暫定24個月
執行標準
WS-130(X-112)-2001