藥品簡介
通用名甲硝唑葡萄糖注射液
英文名METRONIDAZOLEANDGLUCOSEINJECTION
拼音名JIAXIAOZUOPUTAOTANGZHUSHEYE
藥品類別抗阿米巴病藥及抗滴蟲病藥
性狀本品為無色或微黃色的澄明液體。
貯藏遮光，密閉保存。
主要成分
甲硝唑結構式通用名甲硝唑
化學名2-甲基-5-硝基咪唑-1-乙醇
拼音名JIAXIAOZUO
英文名2-METHYL-5-NITROIMIDAZOLE-1-ETHANOL
CASNo.443-48-1
分子式C6H9N3O3
分子量171.16
規格0.5g/250ml
通用名葡萄糖
化學名葡萄糖漿
英文名ALPHA-D(+)-GLUCOSE
CASNo.492-62-6
規格12.5g/250ml
藥理毒理
本品為硝基咪唑衍生物，可抑制阿米巴原蟲氧化還原反應，使原蟲氮鏈發生斷裂。體外試驗證明，藥物濃度為1~2mg/L時，溶組織阿米巴於6~20小時即可發生形態改變，24小時內全部被殺滅。濃度為0.2mg/L，72小時內可殺死溶組織阿米巴。本品有強大的殺滅滴蟲的作用，其機理未明。甲硝唑對厭氧微生物有殺滅作用，它在人體中還原時生成的代謝物也具有抗厭氧菌作用，抑制細菌的脫氧核糖核酸的合成，從而干擾細菌的生長、繁殖，最終致細菌死亡。甲硝唑對某些動物有致癌作用。
藥代動力學
靜脈給藥後20分鐘達峰值，有效濃度能維持12小時。蛋白結合率<5%，吸收後廣泛分布於各組織和體液中，且能通過血腦屏障，藥物有效濃度能夠出現在唾液、胎盤、膽汁、乳汁、羊水、精液、尿液、膿液和腦脊液中。有報導，藥物在胎盤、乳汁、膽汁的濃度與血藥濃度相似。健康人腦脊液中血藥濃度為血藥濃度的43%。本品經腎排出60~80%，約20%的原形藥從尿中排出，其餘以代謝產物（25%為葡萄糖醛酸結合物，14%為其他代謝結合物）形式由尿排出。10%隨糞便排出。14%從皮膚排泄。
適應症
主要用於厭氧菌感染的治療。
用法用量
靜脈滴注1、成人常用量厭氧菌感染，靜脈給藥首次按體重15mg/kg（70kg成人為1g），維持量按體重7.5mg/kg，每6~8小時靜脈滴注一次。
2、小兒常用量厭氧菌感染的注射劑量同成人。
不良反應
15~30%病例出現不良反應，以消化道反應最為常見，包括噁心、嘔吐、食欲不振、腹部絞痛，一般不影響治療；神經系統症狀有頭痛、眩暈，偶有感覺異常、肢體麻木、共濟失調、多發性神經炎等，大劑量可致抽搐。少數病例發生蕁麻疹、潮紅、瘙癢、膀胱炎、排尿困難、口中金屬味及白細胞減少等，均屬可逆性，停藥後自行恢復。
禁忌症
有活動性中樞神經系統疾患和血液病者禁用。
注意事項
（1）對診斷的干擾：本品的代謝產物可使尿液呈深紅色。
（2）原有肝臟疾患者，劑量應減少。出現運動失調或其他中樞神經系統症狀時應停藥。重複一個療程之前，應做白細胞計數。厭氧菌感染合併腎功能衰竭者，給藥間隔時間應由8小時延長至12小時。
（3）本品可抑制酒精代謝，用藥期間應戒酒，飲酒後可能出現腹痛、嘔吐、頭痛等症狀。
用藥
孕婦及哺乳期婦女用藥孕婦及哺乳期婦女禁用。
兒童用藥
老年患者用藥
藥物相互作用
本品能增強華法林等抗凝藥物的作用。
藥物過量
大劑量可致抽搐。
鑑別
（1）取本品50ml，加熱蒸發至約8ml,放冷，置冰櫃中析出結晶，濾過，結晶用少量水洗滌3 次，轉移至小燒杯中，照甲硝唑項下的鑑別（1）項試驗，顯相同的反應。
（2）取本品50ml，加熱蒸發至約8ml ，放冷，置冰櫃中析出結晶，濾過，結晶用少量水洗滌3 次，轉移置小燒杯中，繼續蒸乾。殘渣照甲硝唑項下的鑑別（2）項試驗，顯相同的反應。
（3）取含量測定項下的溶液，照分光光度法測定，在277nm 的波長處有最大吸收，在241nm 的波長處有最小吸收。
（4）取本品5ml ，緩緩滴入溫熱的鹼性酒石酸銅試液中，即生成氧化亞銅的紅色沉澱。
檢查
pH值 應為4.5 ～6.0。
重金屬 取本品適量（約相當於葡萄糖3g），置水浴上蒸發至約20ml，放冷，加稀醋酸鹽緩衝液（pH3.5）2ml與水適量使成25ml，依法檢查，含重金屬不得過百萬分之五。
不溶性微粒 取本品1 瓶，依法檢查，應符合規定。
細菌內毒素 取本品，依法檢查，每1ml中含內毒素量應小於0.5EU。
無菌 取本品，分別取40ml，照薄膜過濾法處理後，增加生孢梭菌菌液陽性對照管，依法檢查，應符合規定。
其他 應符合注射劑項下有關的各項規定。
含量測定
甲硝唑 精密量取本品適量，加鹽酸溶液(9→1000) 製成每1ml 中約含甲硝唑10μg 的溶液，照分光光度法，在277nm 的波長處測定吸收度，按C6H9N3O3的吸收係數（Ｅ1% 1cm）為377 計算，即得。
葡萄糖 取本品，依法測定旋光度，與2.0852相乘，即得供試量中含有C6H12O6.H2O的重量（g） 。
