甲硝唑葡萄糖注射液主要用於厭氧菌感染的治療。
【注意事項】
(1)對診斷的干擾:甲硝唑葡萄糖注射液的代謝產物可使尿液呈深紅色。
(2)原有肝臟疾患者,劑量應減少。出現運動失調或其他中樞神經系統症狀時應停藥。
重複一個療程之前,應做白細胞計數。厭氧菌感染合併腎功能衰竭者,給藥間隔時間應由8小時延長至12小時。
(3)甲硝唑葡萄糖注射液可抑制酒精代謝,用藥期間應戒酒,飲酒後可能出現腹痛、嘔吐、頭痛等症狀。
【用法與用量】
靜脈滴注 1、成人常用量 厭氧菌感染,靜脈給藥首次按體重15mg/kg(70kg成人為1g),維持量按體重7.5mg/kg,每6~8小時靜脈滴注一次。
2、小兒常用量 厭氧菌感染的注射劑量同成人。
【禁忌症】
有活動性中樞神經系統疾患和血液病者禁用。
【孕婦、哺乳期婦女用藥注意事項】
孕婦及哺乳期婦女禁用。
【不良反應】
15~30%病例出現不良反應,以消化道反應最為常見,包括噁心、嘔吐、食欲不振、腹部絞痛,一般不影響治療;神經系統症狀有頭痛、眩暈,偶有感覺異常、肢體麻木、共濟失調、多發性神經炎等,大劑量可致抽搐。少數病例發生蕁麻疹、潮紅、瘙癢、膀胱炎、排尿困難、口中金屬味及白細胞減少等,均屬可逆性,停藥後自行恢復。
【藥物相互作用】
甲硝唑葡萄糖注射液能增強華法林等抗凝藥物的作用。
【藥理】
甲硝唑葡萄糖注射液為硝基咪唑衍生物,可抑制阿米巴原蟲氧化還原反應,使原蟲氮鏈發生斷裂。體外試驗證明,藥物濃度為1~2mg/L時,溶組織阿米巴於6 ~20小時即可發生形態改變,24小時內全部被殺滅。濃度為0.2mg/L,72小時內可殺死溶組織阿米巴。甲硝唑葡萄糖注射液有強大的殺滅滴蟲的作用,其機理未明。
甲硝唑對厭氧微生物有殺滅作用,它在人體中還原時生成的代謝物也具有抗厭氧菌作用,抑制細菌的脫氧核糖核酸的合成,從而干擾細菌的生長、繁殖,最終致細菌死亡。
甲硝唑對某些動物有致癌作用。
【藥物代謝動力學】
靜脈給藥後20分鐘達峰值,有效濃度能維持12小時。蛋白結合率<5%,吸收後廣泛分布於各組織和體液中,且能通過血腦屏障,藥物有效濃度能夠出現在唾液、胎盤、膽汁、乳汁、羊水、精液、尿液、膿液和腦脊液中。有報導,藥物在胎盤、乳汁、膽汁的濃度與血藥濃度相似。健康人腦脊液中血藥濃度為血藥濃度的43%。甲硝唑葡萄糖注射液經腎排出60~80%,約20%的原形藥從尿中排出,其餘以代謝產物(25%為葡萄糖醛酸結合物,14%為其他代謝結合物)形式由尿排出。10%隨糞便排出。14%從皮膚排泄。
【用藥過量】
大劑量可致抽搐。
【拼音名】: JIAXIAOZUO PUTAOTANG ZHUSHEYE
【性狀】: 甲硝唑葡萄糖注射液為無色或微黃色的澄明液體。
【貯藏】: 遮光,密閉保存。