基本信息
中文名稱：牛磺熊去氧膽酸
分子式中文別名：牛磺熊脫氧膽酸
英文名稱：Sodiumtauroursodeoxycholate
英文別名：3α,7β-Dihydroxy-5β-cholan-24-oicacidN-(2-sulfoethyl)amide;Tauroursodeoxycholicacidsodiumsalt
CAS號：14605-22-2
分子式：C26H45NO6S.2H2O
分子量：499.70
純度：≥98.0%
MDL號：MFCD00069496
性狀描述
牛磺熊去氧膽酸（膠囊）牛磺熊去氧膽酸（TUDCA）化學名稱為3α，7β二羥基膽烷醯-N-牛磺酸，是由熊去氧膽酸（UDCA）的梭基與牛磺酸的氨基之間縮水而成的結合型膽汁酸。1902年自熊膽中發現TUDCA，其為熊膽中主要膽汁酸，具有解痙、抗驚厥、抗炎及溶膽石等作用。牛磺熊去氧膽酸（tauroursodeoxycholicacid，1）是熊膽汁的有效成分，化學名為2-[（3α，5β，7β）-3，7-二羥基-24-氧代膽甾烷-24-基]氨基]乙烷磺酸二水合物，由義大利貝思迪大藥廠研製，1991年首次在義大利上市，2007年以商品名滔羅特（taurolite）獲準在中國銷售，臨床主要用於治療膽囊膽固醇結石、原發硬化性膽管炎、原發膽汁性肝硬化和慢性丙型病毒性肝炎等。臨床研究表明，1與熊去氧膽酸相比，溶石速度加快、全溶率提高，且無明顯的不良反應。
合成方法
牛磺熊去氧膽酸是熊膽汁的有效成分，治療膽結石及肝病具有明顯的療效。近年來，有關牛磺熊去氧膽酸的研究領域一直非常活躍，其化學合成也倍受關注。目前國內基本以人工提取熊膽汁為主要途徑得到牛磺熊去氧膽酸，純度不高，不利於大規模生產。化學合成牛磺熊去氧膽酸，國外報導主要有三種化學半合成法：
①用熊去氧膽酸與氯甲酸乙酯或特戊醯氯反應形成混合酸酐，在鹼性條件下與牛磺酸反應，再經離子交換柱純化製得1，總收率約62%；
②2和5在鹼性條件下分別在N-乙氧羰基-2-乙氧基-1，2-二氫喹啉（EEDQ，N-ethoxy-carbonyl-ethoxy-1，2-dihydroquinoline）或氰基磷酸二乙酯（DEPC，diethylphosphorocyanidate）作用下直接縮合得1，收率分別為67%和90%，此法試劑價昂；
③2和氯甲酸乙酯形成混合酸酐後，與對羥基苯丙酮縮合，得2的活性酚酯，再與牛磺酸反應製得1，總收率約64%，此法反應步驟較多。比較三種合成方法，後兩種需用EEDQ和DEPC，價格昂貴，製備也較煩瑣。因此短時間內還不太可能有取代熊膽汁的有效試劑和方法。
質量規格
純度(TLC):≥98.0%含水量(K.F.):≤8%
熊去氧膽酸含量:≤1.0%
重金屬:≤20ppm
臨床套用
膽石症是一種發生在膽囊和膽管的結石病，包括膽固醇結石，膽色素結石和混合型結石。我國膽石症的患病率已上升到10％以上，也就是說我國的膽石症患者已逾1億。其中80%為膽固醇結石。
對於膽囊結石，最常見的治療方法是藥物治療、膽囊切除術、腹腔鏡手術、內鏡下取石術及體外超聲碎石等。每一種方法都有各自的優缺點，有不同的適應人群。但對於膽囊結石直徑小於2厘米的膽固醇膽石症，建議首先使用藥物保守療法。
溶石療法自1891年首創乙醚灌注溶石以來治療藥物不斷更新。隨著藥物研究的不斷發展，國內外醫生使用最多的溶石藥物是牛磺熊去氧膽酸膠囊（250毫克/粒），每日兩次，每次一粒，餐後服用，連續服用3-6個月後，可溶解2厘米以內的膽囊膽固醇結石，溶石率高達67.7%（北京三醫傅賢波教授三期臨床試驗結果）。結石越小、服藥時間越長療效越好。牛磺熊去氧膽酸膠囊是世界上溶石最快、療效最確切的藥物，而且該藥物還有保護肝臟的作用，對肝膽疾病患者也有很好的療效。病人服藥後沒有明顯的副作用，非常安全，可長期服用。
牛磺熊去氧膽酸注意事項
牛磺熊去氧膽酸膠囊適用時也有一些留意事項：(1)長期運用本品可增加外周血小板的數量。(2)如治療膽固醇結石中呈現重複膽
絞痛發作，病症無改善以至加重，或呈現明顯結石鈣化時，則宜中止治療，並停止外科手術。(3)本品不能溶解膽色素結石、混合結石及不透X線的結
石。
