成份
思他寧化學名稱：生長抑素醋酸鹽
化學結構式：
分子式：CHNOS
分子量：1638
賦形劑：甘露醇
性狀
本品為白色凍乾塊狀物。
適應症
- 嚴重急性食道靜脈曲張出血。
- 嚴重急性胃或十二指腸潰瘍出血，或並發急性糜爛性胃炎或出血性胃炎。
- 胰、膽和腸瘺的輔助治療。
- 胰腺術後併發症的預防和治療。
- 糖尿病酮症酸中毒的輔助治療。
規格
本品有三種規格：250µg、750µg、3mg。
用法用量
藥物凍乾粉須在使用前用生理鹽水溶解。
本品採用靜脈給藥，通過慢速衝擊注射（3至5分鐘）250微克或以每小時250微克的速度連續滴注（約相當於每公斤體重，每小時3.5微克）給藥。
對於連續滴注給藥，須用1支3毫克的本品配製足夠使用12小時的藥液，溶劑既可以是生理鹽水，也可以是5%的葡萄糖溶液，輸液量應調節為每小時250微克，並建議使用輸液注射器。
- 對嚴重急性上消化道出血 (包括食道靜脈曲張出血) 的治療：
建議首先緩慢靜脈注射250微克本品，作為負荷劑量，而後立即進行每小時250微克的靜脈點滴給藥。當兩次輸液給藥間隔大於3至5分鐘時，應重新靜脈注射250微克本品， 以確保給藥的連續性。
當止住大出血後（一般在12至24小時內），治療應繼續48 至72小時，以防止再次出血。
對於上述病例，通常的治療時間是120小時。
- 對胰瘺、膽瘺、腸瘺的輔助治療：
應採用每小時250微克的速度靜脈連續點滴給藥，直到瘺管閉合（2至20天），這種治療可作為全胃腸外營養的輔助措施。當瘺管閉合後，本品靜脈點滴應繼續進行1至3天，而後逐漸停藥，以防反跳作用。
- 對胰腺外科手術後併發症的預防和治療：
手術開始時，作為輔助治療，以每小時250微克速度點滴本品；手術後，持續點滴給藥5天。
- 對糖尿病酮症酸中毒的輔助治療：
對酮症酸中毒的患者，以每小時100至500微克的速度靜脈點滴本品同時配合胰島素治療，3小時內可緩解酮症酸中毒，4小時內可使血糖恢復正常。
不良反應
少數患者用藥後產生噁心、眩暈、臉紅等反應。
當滴注本品的速度高於每分鐘50微克時，患者會出現噁心和嘔吐現象。
禁忌
已證實對於本品過敏的患者，不得使用此藥。
孕婦不得使用本品，除非無其它安全替代措施。
注意事項
由於本品抑制胰島素及胰高血糖素的分泌，在治療初期會引起短暫的血糖水平下降。更應注意的是，胰島素依賴型糖尿病患者使用本品後，每隔3至4小時應測試一次血糖濃度。同時，如果可能，應避免給予胰島素所需的葡萄糖，如果必需給予，應同時給予胰島素。
孕婦及哺乳期婦女用藥
沒有證據證明在孕期使用本品對人及動物無害，因此妊娠、產後 ( 產褥期 )及哺乳期不應使用本品。
藥物相互作用
由於本品可延長環己烯巴比妥引起的睡眠時間，而且加劇戊烯四唑的作用，所以，本品不應與這類藥物或產生同樣作用的藥物同時使用。
本品與其它藥物的不相容性未經測試，所以在注射或點滴給藥時，應單獨使用。
藥物過量
目前尚無過量使用本品導致急性中毒反應的文獻報導。
藥理毒理
本品是人工合成的環狀十四胺基酸肽，其與天然的生長抑素在化學結構和作用方面完全相同。
靜脈注射本品可抑制生長激素、甲狀腺刺激激素、胰島素和胰高血糖素的分泌，並抑制胃酸的分泌。它還影響胃腸道的吸收、動力、內臟血流和營養功能。
生理方面，生長抑素主要存在於下丘腦和胃腸道。
生長抑素可抑制胃泌素和胃酸及胃蛋白酶的分泌，從而治療消化道出血。而且，生長抑素可以明顯減少內臟器官的血流量，而又不引起體循環動脈血壓的顯著變化，因而在治療食道靜脈曲張出血方面有臨床價值。
生長抑素可減少胰腺的內分泌和外分泌，從而可有效預防和治療胰腺手術後併發症。
生長抑素可以抑制胰高血糖素的分泌，因此可有效治療糖尿病酮症酸中毒。
藥代動力學
健康人內源性生長抑素在血漿中的濃度很低，一般小於175納克/升。靜脈注射本品後，表現為很短的半衰期，根據放射性免疫測定結果，其半衰期一般在1.1 至3分鐘之間。對肝臟病患者，其半衰期在1.2至4.8分鐘之間；對慢性腎衰患者，其半衰期在2.6至4.9分鐘之間。
當以75微克/小時的速度靜脈滴注本品後，血藥濃度在15分鐘內達高峰 — 1250納克/升。代謝清除率約為1升/分鐘，半衰期約為2.7分鐘。
靜脈注射2微克的125-I 甲狀腺素生長抑素，4小時後尿排泄物的放射活性為40%，24小時後的放射活性為70%。
生長抑素在肝臟中通過肽鏈內切酶和氨基肽酶的作用被很快代謝，結果是N-末端和分子環化部分之間發生斷裂。
貯藏
貯存於25℃以下的避光乾燥處。溶解於生理鹽水後24小時內穩定。
本品應置於兒童接觸不到的地方。
包裝
直接接觸藥品的包裝材料為帶有切割點的無色透明玻璃安瓿。
包裝規格：
250µg：每盒1支，並配有1安瓿1ml的生理鹽水；
750µg：每盒1支，並配有1安瓿1ml的生理鹽水；
3mg：每盒1支，單獨包裝。
有效期
36個月
執行標準
進口藥品註冊標準：250µg：JX20030231
750µg：JX20010442
3mg：JX20030232
生產企業
Merck Serono SA Aubonne Branch
核准日期
2006年10月30日
修訂日期
2009年11月06日
