成份
本品主要成份及化學名稱為：醋酸蘭瑞肽。
其結構式為：
注射用醋酸蘭瑞肽分子式：CHNOS
分子量：1096.34
性狀
本品為白色凍乾塊狀物。
適應症
- 肢端肥大症：外科手術和/或放射治療之後生長激素分泌異常時；
- 類癌臨床症狀的治療：試驗性注射之後。（參見【用法用量】）
規格
40mg/支
用法用量
治療應在專門的地方進行（比如醫院）。由於病人敏感性不一，應在正規治療前作一次試驗性注射，然後觀察生長激素的分泌情況、類癌的相關症狀以及瘤分泌情況。如果反應不敏感，應考慮是否要實施這種治療。
[u]肢端肥大症：[/u]緩釋劑型給藥方法，最初可定為每14天肌肉注射一次，每次一支。經對生長激素和IGF－1水平進行評估（在下一次注射前進行測定），如果認為治療反應不顯著，可增至每10天注射一次。
[u]類癌：[/u]緩釋劑型給藥方法，最初可定為每14天肌肉注射一次，每次一支。經對臨床症狀（面部潮紅、軟便）進行評價，如果認為治療反應不顯著，可增至每10天注射一次。
具體步驟見下圖：
注射用醋酸蘭瑞肽注意：緩釋注射方法必須嚴格按說明書的指導進行，不應有過多的藥量遺留在注射器中。
不良反應
- 局部：注射部位有輕度、暫時的疼痛，有時伴有局部紅斑。
- 胃腸反應：腹瀉或軟便，腹痛，胃腸脹氣，厭食，噁心和嘔吐。
- 血糖：罕有患者出現血糖調節紊亂。
- 膽結石：報導某些患者在長期治療時出現無症狀性膽結石。（參見【注意事項】）
禁忌
孕婦和哺乳期婦女以及對任何一種成份（包括活性成份）敏感的患者禁用。
注意事項
1.肢端肥大的患者使用蘭瑞肽仍需對垂體瘤體積進行監視。
2.類癌綜合症，在排除阻塞性腸道腫瘤前，不應當用蘭瑞肽。
3.長期治療時，建議在治療前和治療期間每6個月應進行膽囊超音波檢查。（參見【不良反應】）
4.肝、腎功能不全的患者，應定期監測肝、腎功能，以調整劑量。
5.糖尿病患者，必須嚴格監測血糖水平。用胰島素治療的糖尿病患者，最初的胰島素劑量應降低25%，然後調整至與血糖水平相適應。對於這些患者從治療一開始就應控制好血糖水平。非糖尿病患者，治療期間某些患者可能出現暫時的血糖升高，這種情況不必使用胰島素。
6.持續明顯出現脂肪瀉者，套用胰腺提取物補充治療。
7.在大鼠生育能力試驗中，發現有雄性大鼠睪丸異常以及生育能力、受孕和後代發育中度異常現象。這些結果均與該藥過高的生理藥理活性有關。使用該藥治療的患者應該被告知有產生生育能力異常的可能性，並建議在用藥期間至停藥後3個月內恰當地使用避孕藥物。
孕婦及哺乳期婦女用藥
雖動物試驗無致畸作用，但由於尚缺乏臨床經驗，所以孕婦和哺乳期婦女禁用。
兒童用藥
尚無這方面的臨床資料。
老年用藥
同成年人的用法用量。
藥物相互作用
聯合用藥需注意：
1.環孢黴素（口服）：降低環孢黴素的血漿水平（降低環孢黴素在小腸的吸收）。在控制循環血漿水平的同時，增加環孢黴素的劑量，並在停止使用蘭瑞肽後降低環孢黴素的劑量。
2.胰島素：有低血糖的危險。伴隨著內源胰高血糖素分泌降低，對胰島素的需要量降低。患者必須被告知有患低血糖的危險。必須強調血糖和尿糖的自我監控，並在使用蘭瑞肽期間調節胰島素的劑量。
藥物過量
可觀察到消化道、離子平衡紊亂的症狀。
藥理毒理
如天然生長抑素一樣，蘭瑞肽是許多內分泌、神經內分泌、外分泌和旁分泌機能的肽抑制劑。它對外周（垂體和胰腺的）生長抑素受體具有很好的親和力，而對中樞受體的親和力較弱。這一特點使之在生長激素分泌和消化道激素分泌方面具有良好的特異作用。
蘭瑞肽比天然生長抑素更具活性，而且作用時間更長。其對生長激素分泌的抑制作用較對胰島素分泌的抑制作用具有明顯的選擇性，使該藥品適於治療肢端肥大症。
另一方面，蘭瑞肽對腸道外分泌、消化道激素和細胞增殖機制的抑制作用，使之對消化道內分泌瘤，尤其是類癌的症狀治療非常有益。
藥代動力學
對健康志願者通過肌肉注射該藥品，蘭瑞肽的吸收動力學特點為第一階段的迅速釋放，即結合於微粒表面的肽的釋放，然後是第二階段的釋放，隨之緩慢減少。第一個血漿峰值（Cmax：6.8±3.8μg/L）是在1.4±0.8小時，第二個峰值（Cmax：2.5±0.9μg/L）是在1.9±1.8天，絕對的生物利用度為46.1±16.7%。平均保留時間是8.0±1.0天，表面半衰期為5.2±2.5天，從而證明了該藥品的緩釋特點。
對肢端肥大症患者，在一次注射之後至少14天期間內，生長激素和IGF－1水平明顯下降。重複用藥幾個月，沒有藥物蓄積現象。
貯藏
在冰櫃中保存於2-8℃之間。
有效期
2年。
