藥品簡介
通用名注射用異戊巴比妥鈉
曾用名注射用阿米妥鈉
英文名AMOBARBITALSODIUMFORINJECTION
拼音名ZHUSHEYONGYIWUBABITUONA
藥品類別鎮靜催眠藥
性狀本品為白色顆粒或粉末。
主要成分
戊巴比妥鈉結構式通用名戊巴比妥鈉
化學名5-乙基-5-(1-甲基丁基)-2,4,6(1H,3H,5H)-噻啶三酮一鈉鹽
拼音名WUBABITUONA
英文名AMOBARBITALSODIUM--DEASCHEDULEII*ITEM
CASNo.64-43-7
分子式C11H17N2NaO3
分子量248.26
規格(1)100mg(2)250mg
藥理毒理
本品為催眠藥、抗驚厥藥。中等作用時間（3~6小時），對中樞的抑制作用隨著劑量加大，表現為鎮靜、催眠、抗驚厥及抗癲癎。大劑量對心血管系統、呼吸系統有明顯的抑制。過量可麻痹延髓呼吸中樞致死。體外電生理實驗本類藥物使神經細胞的氯離子通道開放，細胞過極化，擬似γ-氨基丁酸（GABA）的作用。治療濃度的異戊巴比妥可降低谷氨酸的興奮作用、加強γ-氨基丁酸的抑制作用，抑制中樞神經系統單突觸和多突觸傳遞，抑制癎灶的高頻放電及其向周圍擴散。可減少胃液分泌，降低胃張力。可產生依賴性，包括精神依賴和身體依賴。
藥代動力學
注射後迅速分布於體內各組織及體液中，因本品脂溶性高，易通過血腦屏障，進入腦組織，起效比較快。本品血漿蛋白結合率約為61%。T1/2約為14～40小時。本品在肝臟代謝，約50%轉化為羥基異戊巴比妥，主要與葡萄糖醛酸結合後經腎臟排出，極少量<1%）以原形從腎臟排出。
適應症
主要用於催眠、鎮靜、抗驚厥（小兒高熱驚厥、破傷風驚厥、子癎、癲癎持續狀態）和麻醉前給藥。
用法用量
深部肌肉（不能用於淺表）或靜脈注射。
成人常用量：催眠，100～200mg；鎮靜，一次30～50mg，每日2～3次；抗驚厥（常用於治療癲癎持續狀態），緩慢靜注300~500mg。成人極量一次250mg，一日500mg。
小兒常用量：催眠或抗驚厥，肌內注射，每次按體重3~5mg/kg，或按體表面積125mg/m2；鎮靜每日6mg/kg，分4次給予。
不良反應
1.用於抗癲癎時最常見的不良反應為鎮靜，但隨著療程的持續，其鎮靜作用逐漸變得不明顯。
2.可能引起微妙的情感變化，出現認知和記憶的缺損。
4.罕見巨幼紅細胞性貧血和骨軟化。
5.大劑量時可產生眼球震顫、共濟失調和嚴重的呼吸抑制。
6.用本品的患者中約1~3%的人出現皮膚反應，多見者為各種皮疹以及哮喘，嚴重者可出現剝脫性皮炎和多形性紅斑（或Stevens-Johnson綜合徵），中毒性表皮壞死極為罕見。
7.有報導用藥者出現肝炎和肝功能紊亂。
8.長時間使用可發生藥物依賴，停藥後易發生停藥綜合徵。
禁忌症
禁用於以下情況：嚴重肺功能不全、肝硬化、血卟啉病史、貧血、哮喘史、未控制的糖尿病、過敏等。
注意事項
1.對一種巴比妥過敏者，可能對本品過敏；
2.作抗癲癎藥套用時，可能需10~30天才能達到最大效果，需按體重計算藥量，如有可能應定期測定血藥濃度，以達最大療效；
3.肝功能不全者，用量應從小量開始；
4.不宜長期用藥，如連續使用達14天可出現快速耐藥性；
5.長期用藥可產生精神或軀體的藥物依賴性，停藥需逐漸減量，以免引起撤藥症狀。
6.與其他中樞抑制藥合用，對中樞產生協同抑制作用，應注意。
7.下列情況慎用：輕微腦功能障礙（MBD）症、低血壓、高血壓、貧血、甲狀腺功能低下、腎上腺功能減退、心肝腎功能損害、高空作業、駕駛員、精細和危險工種作業者。
用藥
孕婦及哺乳期婦女用藥本藥可通過胎盤，妊娠期長期服用，可引起依賴性及致新生兒撤藥綜合徵；由於維生素K含量減少可能引起新生兒出血；妊娠晚期或分娩期套用，由於胎兒肝功能尚未成熟引起新生兒（尤其是早產兒）的呼吸抑制；用於抗癲癎可能產生胎兒致畸。哺乳期套用可引起嬰兒的中樞神經系統抑制。在以上情況下，應儘量避免使用本藥。
兒童用藥可能引起反常的興奮，應注意。
老年患者用藥對本藥的常用量可引起興奮神經錯亂或抑鬱，因此用量宜較小。
藥物相互作用
1.本品為肝酶誘導劑，提高藥酶活性，不但加速自身代謝，還可加速其他藥物代謝。如飲酒、全麻藥、中樞性抑制藥或單胺氧化酶抑制藥等與巴比妥類藥合用時，可相互增強效能。與乙醯氨基酚類合用，會增加肝中毒的危險性。
2.與口服抗凝藥合用時，可降低後者的療效，應定期測定凝血酶原時間，從而決定是否調整抗凝藥的用量。
3.與口服避孕藥，可降低避孕藥的可靠性。與雌激素合用降低雌激素作用；
4.與皮質激素、洋地黃類（包括地高辛）、土黴素或三環抗抑鬱藥合用時，可降低這些藥物的效應。
5.與環磷醯胺合用，理論上可增加環磷醯胺烷基化代謝產物，但臨床上的意義尚未明確。
6.與奎尼丁合用時，由於增加奎尼丁的代謝而減弱其作用，應按需調整後者的用量。
7.與鈣離子拮抗劑合用，可引起血壓下降。
8.與氟哌丁醇合用治療癲癎，可引起癲癎發作形式改變，需調整用量。
9.與吩噻嗪類和四環類抗抑鬱藥合用時可降低抽搐閾值，增加抑制作用；與布洛芬類合用，可減少或縮短半衰期而減少作用強度。
藥物過量
15~20倍的過量藥物可能引起昏迷、嚴重的呼吸和心血管抑制、低血壓和休克繼而引發腎功能衰竭、死亡。深度呼吸抑制是急性中毒的直接死亡原因。可致嚴重中毒，中毒致死的血藥濃度為6~8mg/100ml。解救措施中最重要的是維持呼吸和循環功能，施行有效的人工呼吸，必要時行氣管切開，並輔之以有助於維持和改善呼吸和循環的相應藥物。為加速排泄可給甘露醇等滲透壓利尿藥，如腎功能正常可用速尿。可用碳酸氫鈉、乳酸鈉鹼化尿液加速排泄，嚴重者可透析。極度過量時，大腦一切電活動消失，腦電圖變為一條平線，並不一定代表為臨床死亡，若不並發缺氧性損害，尚有挽救的希望。
