不良反應及其注意事項如下
(1)用量過大或靜注過快時易發生呼吸抑制和血壓下降等不良反應。
(2)肝功能不良的病人應慎用,肝腎功能嚴重損害病人則禁用。
(3)該藥如注射給藥時,宜現配(用注射用水或生理鹽水配成5%的該藥溶液)現用,以免變質和產生毒副作用。
(4)其他不良反應與苯巴比妥相同。
與其他藥物和勇士所產生的有害相互作用及其注意事項同苯巴比妥。
概述
基本信息
中文名稱: 異戊巴比妥鈉
中文別名: 阿米妥鈉
英文名稱: amobarbital sodium--dea schedule ii*item
英文別名: amobarbital sodium drug standard; Amobarbital Sodium; amylobarbitone sodium; Amylobarbital Sodium
CAS號: 64-43-7
EINECS號: 200-584-9
分子式: C11H17N2NaO3
分子量: 248.25
InChI:
分子結
來源(分子式)與標準 本品為5-乙基-5-(3-甲基丁基 )-2,4,6(1H,3H,5H)- 嘧啶三酮一鈉鹽。按乾燥品計 算,含C11H17N2NaO3不得少於98.5%。
性狀
為白色的顆粒或粉末;無臭,味苦;有引濕性;水溶液顯 鹼性反應。
在水中極易溶解,在乙醇中溶解,在氯仿或乙醚中幾乎不溶。
鹼度
檢查 鹼度取本品1.0g,加水20ml溶解後,依法測定(附錄Ⅵ H),pH值應 為9.5 ~11.0。
乾燥失重
取本品,在130 ℃乾燥至恆重,減失重量不得過4.0 %(附錄Ⅷ L)。
重金屬
取本品1.0g,加水43ml溶解後,緩緩加稀鹽酸3ml ,隨加隨用強力振搖,濾過,棄去初濾液;取續濾液23ml,加醋酸鹽緩衝液(pH3.5)2ml,依法檢查(附錄Ⅷ H 第一法),含重金屬不得過百萬分之二十。
無菌
取本品0.50g,加滅菌水10ml溶解後,依法檢查(附錄Ⅺ H),應符合規定。
鑑別
(1) 取本品約0.5g,加水10ml溶解後,加鹽酸0.5ml ,即析出異戊巴比 妥的白色沉澱,濾過;沉澱用水洗淨,在105 ℃乾燥後,依法測定(附錄Ⅵ C),熔點 為155 ~158.5 ℃。
(2) 本品顯丙二醯脲類的鑑別反應(附錄Ⅲ)。
(3) 取本品約0.1g,熾灼後,顯鈉鹽的鑑別反應(附錄Ⅲ)。
含量測定 取本品約0.2g,精密稱定,照異戊巴比妥項下的方法測定。每1ml 的硝酸銀滴定液(0.1mol/L)相當於24.83mg 的C11H17N2NaO3。
類別
抗驚厥藥。
其他
貯藏 遮光,嚴封保存。
製劑 注射用異戊巴比妥鈉
臨床研究
【功效主治】 主要用於催眠、鎮靜、抗驚厥(小兒高熱驚厥、破傷風驚厥、子癎、癲癎持續狀態)和麻醉前給藥。 【化學成分】 主要成分:本品的主要成分為異戊巴比妥鈉
分子式:C11H17N2NaO3
分子量:248.26
【藥理作用】 本品為催眠藥、抗驚厥藥。中等作用時間(3~6小時),對中樞的抑制作用隨著劑量加大,表現為鎮靜、催眠、抗驚厥及抗癲癎。大劑量對心血管系統、呼吸系統有明顯的抑制。過量可麻痹延髓呼吸中樞致死。體外電生理實驗本類藥物使神經細胞的氯離子通道開放,細胞過極化,擬似γ-氨基丁酸(GABA)的作用。治療濃度的異戊巴比妥可降低谷氨酸的興奮作用、加強γ-氨基丁酸的抑制作用,抑制中樞神經系統單突觸和多突觸傳遞,抑制癎灶的高頻放電及其向周圍擴散。可減少胃液分泌,降低胃張力。可產生依賴性,包括精神依賴和身體依賴。
【藥物相互作用】 1 本品為肝酶誘導劑,提高藥酶活性,不但加速自身代謝,還可加速其他藥物代謝。如飲酒、全麻藥、中樞性抑制藥或單胺氧化酶抑制藥等與巴比妥類藥合用時,可相互增強效能。與乙醯氨基酚類合用,會增加肝中毒的危險性。
2 與口服抗凝藥合用時,可降低後者的療效,應定期測定凝血酶原時間,從而決定是否調整抗凝藥的用量。
3 與口服避孕藥,可降低避孕藥的可靠性。與雌激素合用降低雌激素作用。
4 與皮質激素、洋地黃類(包括地高辛)、土黴素或三環抗抑鬱藥合用時,可降低這些藥物的效應。
5 與環磷醯胺合用,理論上可增加環磷醯胺烷基化代謝產物,但臨床上的意義尚未明確。
6 與奎尼丁合用時,由於增加奎尼丁的代謝而減弱其作用,應按需調整後者的用量。
7 與鈣離子拮抗劑合用,可引起血壓下降。
8 與氟哌丁醇合用治療癲癎,可引起癲癎發作形式改變,需調整用量。
9 與吩噻嗪類和四環類抗抑鬱藥合用時可降低抽搐閾值,增加抑制作用;與布洛芬類合用,可減少或縮短半衰期而減少作用強度
【不良反應】 1 用於抗癲癎時最常見的不良反應為鎮靜,但隨著療程的持續,其鎮靜作用逐漸變得不明顯。
2 可能引起微妙的情感變化,出現認知和記憶的缺損。
3 長期用藥,偶見葉酸缺乏和低鈣血症。
4 罕見巨幼紅細胞性貧血和骨軟化。
5 大劑量時可產生眼球震顫、共濟失調和嚴重的呼吸抑制。
6 用本品的患者中約1~3%的人出現皮膚反應,多見者為各種皮疹以及哮喘,嚴重者可出現剝脫性皮炎和多形性紅斑(或Stevens-Johnson綜合徵),中毒性表皮壞死極為罕見。
7 有報導用藥者出現肝炎和肝功能紊亂。8.長時間使用可發生藥物依賴,停藥後易發生停藥綜合徵。
【禁忌症】 禁用於以下情況:嚴重肺功能不全、肝硬化、血卟啉病史、貧血、哮喘史、未控制的糖尿病、過敏等