注射用氨力農

注射用氨力農

注射用氨力農,本品為黃色疏鬆凍乾塊狀物。適用於對洋地黃、利尿劑、血管擴張劑治療無效或效果欠佳的各種原因引起的急、慢性頑固性充血性心力衰竭。不良反應可有胃腸反應、血小板減少(用藥後2~4周)、室性心律失常、低血壓及肝腎功能損害。

基本信息

藥品簡介

通用名注射用氨力農

英文名AMRINONEFORINJECTION

拼音名ZHUSHEYONGANLINONG

藥品類彆強心藥

性狀本品為黃色疏鬆凍乾塊狀物。

貯藏遮光,密閉保存

主要成分

氨力農結構式氨力農結構式

通用名氨力農

化學名5-氨基-[3,4'雙吡啶]-6(1H)-酮

拼音名ANLINONG

英文名AMRINONE

CASNo.60719-84-8

分子式C10H9N3O

分子量187.20

規格50mg

藥理毒理

本品為磷酸二酯酶抑制劑,兼有正性肌力作用和血管擴張作用。本品正性肌力作用主要是通過抑制磷酸二酯酶,使心肌細胞內環磷酸腺苷(CAMP)濃度增高,細胞內鈣增加,心肌收縮力加強,心排血量增加,與腎上腺素受體或心肌細胞Na+、K+-ATP酶無關。其血管擴張作用可能是直接作用於小動脈所致,從而可降低心臟前、後負荷,降低左心室充盈壓,改善左室功能,增加心臟指數,但對平均動脈壓和心率無明顯影響。本品對伴有傳導阻滯的患者較安全。本品口服時不良反應較重,長期用藥不但強心療效不明顯,不良反應卻增加,故不宜口服。

藥代動力學

靜脈注射2分鐘內起效,10分鐘作用達高峰,持續60~90分鐘。血漿氨力農濃度平均為3.5ug/ml(1.5~7.5ug/ml),與心臟指數變化百分率成線性相關。血漿分布半衰期約4.6分鐘,清除半衰期為2~5小時(平均3.6小時),蛋白結合率較低,為10%~20%。10%~40%通過腎臟以原藥排泄,其餘部分主要在肝臟中乙醯化,以數種代謝物形式排泄。

適應症

適用於對洋地黃、利尿劑、血管擴張劑治療無效或效果欠佳的各種原因引起的急、慢性頑固性充血性心力衰竭。

用法用量

氨力農靜脈注射粉針每支加注射用氨力農溶劑1支溫熱,振搖,完全溶解後,再用適量的生理鹽水稀釋後使用。負荷量:0.5~1.0mg/㎏,5~10分鐘緩慢靜脈注射,繼續以5~10μg/kg·min靜脈滴注,單次劑量最大不超過2.5mg/㎏。每日最大量<10mg/㎏。療程不超過2周。套用期間不增加洋地黃的毒性,不增加心肌耗氧量,未見對缺血性心臟病增加心肌缺血的徵象,故不必停用洋地黃、利尿劑及血管擴張劑。

不良反應

可有胃腸反應、血小板減少(用藥後2~4周)、室性心律失常、低血壓及肝腎功能損害。偶可見過敏反應,出現發熱、皮疹,偶有胸痛、嘔血、肌痛、精神症狀、靜脈炎及注射局部刺激。長期口服副作用大,甚至導致死亡率增加,口服製劑已不再套用。

禁忌症

嚴重低血壓。

注意事項

氨力農在溶媒中成鹽速度較慢,需40-60℃,溫熱、振搖、待溶解完全後,方可稀釋使用。靜脈注射用生理鹽水稀釋成1~3mg/ml。用藥期間應監測心率、心律、血壓、必要時調整劑量。不宜用於嚴重瓣膜狹窄病變及梗阻性肥厚型心肌病患者。急性心肌梗死或其他急性缺血性心臟病患者慎用。合用強利尿劑時,可使左室充盈壓過度下降,且易引起水、電解質失衡。對房撲、房顫患者,因可增加房室傳導作用導致心室率增快,宜先用洋地黃製劑控制心室率。肝腎功能損害者慎用。尚無用於心肌梗死經驗,應慎重。

藥物相互作用

1.本品必須先用氨力農注射溶劑溶解,再以生理鹽水稀釋後使用,不能用含右旋糖酐或葡萄糖的溶液稀釋。

2.與速尿混合立即產生沉澱。與丙吡胺合用可導致血壓過低。與常用強心、利尿、擴血管藥合用,尚未見不良相互作用。

3.與硝酸酯類合用有相加效應。

4.本品加強洋地黃的正性肌力作用,故套用期間不必停用洋地黃。

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