基本內容
通用名稱：氨力農
英文名稱：Amrinone
中文別名：氨基雙吡酮、氨聯吡啶酮、氨雙吡酮、氨吡酮、安聯酮、安諾可、強心隆、乳酸氨利酮
英文別名：Amrinone Lactate、Inocor、Wincoram
CAS:60719-84-8
EINECS:262-390-0
分子式:C10H9N3O
分子量:187.198
物化性質
相對密度:1.277g/cm3
基本介紹
氨力農中文名稱:氨力農
中文別名:氨利酮;氨雙吡酮;氨吡酮
英文名稱:amrinone
英文別名:Inamrinone [USAN:INN:BAN]; (3,4'-Bipyridin)-6(1H)-one, 5-amino-; 3-Amino-5-(4-pyridinyl)-2(1H)-pyridinone; 5-25-15-00181 (Beilstein Handbook Reference); 5-Amino(3,4'-bipyridin)-6(1H)-one; 5-Amino-(3,4'-bipyridin)-6(1H)-one; AWD 08-250; Amrinona; Amrinona [INN-Spanish]; Amrinonum; Amrinonum [INN-Latin]; BRN 0744819; CCRIS 3794; Cordemcura; Inamrinone; UNII-JUT23379TN; WIN 40680; Wincoram
CAS:60719-84-8
EINECS:262-390-0
分子式:C10H9N3O
分子量:187.198
藥理作用
氨力農本品屬雙吡啶類衍生物，是一種既非強心甙，又非兒茶酚胺的新型正性肌力作用藥物，具有正性肌力和直接擴張血管作用。其正性肌力作用主要通過抑制磷酸二酯酶(PDE)，特別是抑制 PDE-Ⅲ，使心肌細胞內 CAMP濃度增高有關。因而使細胞內鈣離子濃度增加，心肌收縮功能加強。其擴張血管作用可能是直接作用於血管平滑肌或心功能改善後交感神經張力亢進減輕所致，此外，靜脈注射本品後，還可使每搏量、心臟指數，每搏作功增加，肺動脈楔嵌壓、左心房壓、左室舒張末期壓下降，周圍血管阻力減小，從而有降低心臟前後負荷、降低心肌氧耗和提高運動耐力的作用。
口服吸收良好，1h開始作用，達峰時間為 1～3h，持續時間為 4～6h，半減期為2.6±1.4h，分布容積為 1.2L／kg，血漿蛋白結合率為 10％～22％，血漿清除率為 392ml/min。有效血藥濃度為 2.4μg/ml。單劑靜脈注射 2min內起效，2～10min達血藥濃度峰值，半減期為 5～10min，作用持續 30～120min，作用持續時間與所給劑量有關。無快速耐藥性。大部分以原形從腎臟排出，小部分以 N-乙醯代謝產物從腎臟排出。
適應症
氨力農臨床適用於治療各種原因引起的急、慢性心力衰竭．由於本品小劑量就有正性肌力作用，故可將小劑量氨吡酮與血管擴張劑合用以治療心力衰竭，即一次口服本品 100mg和肼苯噠嗪75～100mg，每日 3次，效果較好．與硝酸異山梨醇酯(消心痛)合用有相加效應．本品對洋地黃、利尿劑或血管擴張劑治療無效的頑固性心力衰竭是一種較好的藥物，且因本品有加強洋地黃的正性肌力作用，故套用期間可不必停原用的洋地黃或利尿劑。
適用於治療各種原因(心源性或非心源性)所致的急慢性心力衰竭。龍適用於經洋地黃、利尿劑及血管擴張劑治療無效的慢性難治性心力衰竭。因其不增加，甚或降低心肌氧耗，因而更適用於心肌梗死並發心力衰竭的治療。本品與多巴酚丁胺靜脈滴注的療效對比，發現初始的血流動力學改善，以多巴酚丁胺效果較好，但氨利酮對血流動力學改善的持續時間較長，可達 24h。本品療效顯著，適用範圍廣，可作為治療心力衰竭的替代藥物。
用法用量
口服,一次0.1-0.2g,一日3次,最大劑量一日0.6g.靜脈滴注,一次每公斤體重0.5-3mg,靜滴宜緩慢,一日最大劑量不超過每公斤體重10mg.
[用法及用量]口服，每次 100～200mg，每 8h 1次。靜脈注射，按 0.5～1mg/kg給予，一般為 50mg溶於生理鹽水 20ml中稀釋後靜脈推注。再隔 5～10min後，以 150mg溶於生理鹽水 250ml中靜脈滴注。滴速為每分鐘 5～10μg/kg。
氨力農在套用本品期間，可不必停用原有的洋地黃和利尿劑。
不應在滴注本品的管道中給呋塞米。
靜脈注射不宜與含有右鏇糖酐或葡萄糖液稀釋。
[劑型與規格]片劑：100mg/片。 注射劑：50mg/10ml。 粉針劑；50mg/支。
[商品名]氨力農注射液(江蘇寶應製藥廠)。
[製劑與規格]針劑：50mg／支，100mg/支；片劑：100mg／片；膠囊：75mg／粒，100mg/粒。
禁用慎用
嚴重主動脈或肺動脈瓣膜疾病者禁用。孕婦，哺乳婦女及小兒慎用。
1．本品可能減少冠脈血流量，起心肌缺血和心律失常，因此，對急性心肌梗死或其他急性心肌缺血綜合徵而不伴有心力衰竭者，不宜使用本品。
2．對本品和亞硫酸氫鹽過敏的患者、嚴重低血壓、嚴重主動脈瓣或肺動脈瓣疾患患者禁用。
3．對原有肝、腎功能嚴重減退者、孕婦、哺乳期婦女，小兒慎用。
給藥說明
治療期間，應嚴密觀察心率、血壓、電解質等變化，如套用大劑量時，應密切注意不良反應。
長期口服應定期觀察血小板及肝腎功能。
此外，本品的靜脈注射液不能用含有右鏇糖酐或葡萄糖的溶液稀釋。
不良反應
少數人可有食欲不振,噁心,嘔吐。長期大劑量使用，可有血小板減少。
主要見於用量較大時：①低血壓，如靜脈注射 3mg/kg或口服 10mg/kg時血壓可稍下降。②心率增快和室性早搏見於靜脈推注過快時。③胃腸道反應，如噁心、嘔吐、腹痛、食慾減退等。④血小板減少，長期大劑量使用時出現，停藥後可回升。⑤過敏反應，如心包炎、胸膜炎和腹水。⑥其他，如發熱、胸痛、球結膜充血、肌炎、淚腺分泌減少、注射部位 燒灼感等。偶見血清谷丙轉氨酶增高，需立即停藥。
相互作用
本品與洋地黃合用，可增強其強心作用。與肼苯噠嗪合用，可使心臟指數增，顯著高於單用氨利酮或肼苯噠嗪者。與硝異山梨醇酯合用，可增加本品活性，進一步改善血流動力學效應。
不應在滴注本品的管道中給呋塞米。
靜脈注射不宜與含有右鏇糖酐或葡萄糖液稀釋。
是否醫保用藥：醫保
是否非處方藥：處方
其它：嚴重低血壓、重度瓣膜狹窄。肝腎功能損害者慎用。對房顫、房撲患者，宜先用洋地黃製劑控制心室率。
藥物分析
氨力農方法名稱：氨力農的測定—永停滴定法
套用範圍：本方法採用滴定法測定氨力農的含量。
本方法適用於氨力農。
方法原理：供試品加鹽酸溶液後，照永停滴定法，用亞硝酸鈉滴定液（0.1mol/L）滴定，記錄亞硝酸鈉滴定液的使用量，計算，即得。
試劑：1.水（新沸放置至室溫）
2.亞硝酸鈉滴定液（0.1mol/L）
3.鹽酸儀器設備：
試樣製備：1.亞硝酸鈉滴定液（0.1mol/L）
配製：取澄清的氫氧化鈉飽和溶液5.6mL，加新沸過的冷水使成1000mL。
氨力農標定：取在105℃乾燥至恆重的基準鄰苯二甲酸氫鉀約0.6g，精密稱定，加新沸過的冷水50mL，振搖，使其儘量溶解；加酚酞指示液2滴，用本液滴定，在接近終點時，應使鄰苯二甲酸氫鉀完全溶解，滴定至溶液顯粉紅色。每1mL氫氧化鈉滴定液（0.1mol/L）相當於20.42mg的鄰苯二甲酸氫鉀。根據本液的消耗量與鄰苯二甲酸氫鉀的取用量，算出本液的濃度。
貯藏：置聚乙烯塑膠瓶中，密封保存；塞中有2孔，孔內各插入玻璃管1支，1管與鈉石灰管相連，1管供吸出本液使用。
將上述亞硝酸鈉滴定液（0.1mol/L）稀釋一倍，即得濃度為0.05mol/L的亞硝酸鈉滴定液。
操作步驟：精密稱取供試品0.35g加鹽酸溶液（20→70）70mL，照永停滴定法，用亞硝酸鈉滴定液（0.1mol/L）滴定，記錄消耗亞硝酸鈉滴定液的體積數（mL），每1mL亞硝酸鈉滴定液（0.1mol/L）相當於18.72mg的氨力農（C10H9N3O），即得。
注1：“精密稱取”系指稱取重量應準確至所稱取重量的千分之一,“精密量取”系指量取體積的準確度應符合國家標準中對該體積移液管的精度要求。
參考文獻：中華人民共和國藥典，國家藥典委員會編，化學工業出版社，2005年版，二部，p.609。
增訂內容
氨力農氨力農
Anlinong
Amrinone
書頁號：2005年版二部－609
檢查有關物質取本品25mg，精密稱定，置50ml量瓶中，加0.1mol/L鹽酸溶液2ml，超聲處理使溶解，放冷，加流動相稀釋至刻度，搖勻，作為供試品溶液（1小時內使用）；精密量取1ml，置100ml，量瓶中，加流動相稀釋至刻度，搖勻，作為對照溶液。照高效液相色譜法（附錄ⅤD）測定，用十八烷基矽烷鍵合矽膠為填充劑；以甲醇-乙睛-0.01mol/L磷酸二氫鉀溶液（用1mol/L氫氧化鉀溶液調節pH值至6.2±0.05）（100:50:850）為流動相；檢測波長為274nm。理論板數按氨力農峰計算不低於2000，各雜質峰的分離度應符合要求。取對照溶液20μl注入液相色譜儀，調節檢測靈敏度，使主成分色譜峰的峰高為滿量程的20%~25%；再精密量取供試品溶液與對照溶液各20μl，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖至主成分峰保留時間的5倍。供試品溶液的色譜圖中如有雜質峰，單個雜質峰面積不得大於對照溶液的主峰面積的0.5倍(0.5％)，各雜質峰面積的和不得大於對照溶液主峰面積（1.0％）。
慢性心力衰竭
氨力農充血性心力衰竭是指心臟當時不能搏出同靜脈回流及身體組織代謝所需相稱的血液供應。往往由各種疾病引起心肌收縮能力減弱，從而使心臟的血液輸出量減少，不足以滿足機體的需要，並由此產生一系列症狀和體徵。心瓣膜疾病、冠狀動脈硬化、高血壓、內分泌疾患、細菌毒素、急性肺梗塞、肺氣腫或其他慢性肺臟疾患等均可引起心臟病而產生心力衰竭的表現。妊娠、勞累、靜脈內迅速大量補液等均可加重有病心臟的負擔，而誘發心肌衰竭。
充血性心力衰竭(congestiveheartfailure，CHF)又稱泵衰竭，通常是指心肌收縮功能明顯減退，使心排血量降低，伴有左心室舒張末壓增高，臨床上引起肺淤血和周圍循環灌注不足的表現，以及兩者不同程度的合併存在。
泵衰竭常見於急性心肌梗死，特別是患急性廣泛性前、側壁心肌梗死時，更易發生泵衰竭。在泵衰竭早期常伴血壓升高，而血壓升高、外周阻力增加會加重泵衰竭。因此，泵衰竭的病人若發現血壓升高，特別是肺部出現濕囉音-急性肺水腫，應馬上採取積極措施，儘快使血壓降下來，即所謂打開後負荷，維持血液正常循環，保障組織器官灌注。
充血性心力衰竭在有適量靜脈血回流的情況下，由於心臟收縮和(或)舒張功能障礙，心排血量不足以維持組織代謝需要的一種病理狀態臨床上以心排血量不足，組織的血液灌注減少以及肺循環或體循環靜脈系統淤血為特徵它是一種臨床綜合徵。從血流動力學而言，由於心肌舒縮功能障礙，使心臟壓力高於正常(左室舒張末期壓或稱左室充盈壓>18mmHg；右室舒張末期壓或稱右室充盈壓>10mmHg)即為心力衰竭，亦稱心功能不全(cardiacinsufficiency)。充血性心力衰竭和心功能不全的概念基本上是一致的，但後者的含義更為廣泛，包括已有心排血量減少但尚未出現臨床症狀的這一階段。
