成份
化學名稱:放線菌素D
化學結構式:
分子式:CHNO
分子量:1255.44
輔料:蔗糖
性狀
本品為淡橙紅色結晶性粉末;遇光不穩定。
適應症
1.對霍奇金病(HD)及神經母細胞瘤療效突出,尤其是控制發熱;
2.對無轉移的絨癌初治時單用本藥,治癒率達90%~100%,與單用MTX的效果相似;
3.對睪丸癌亦有效,一般均與其它藥物聯合套用;
4.與放療聯合治療兒童腎母細胞瘤(Wilms瘤)可提高生存率,對尤文肉瘤和橫紋肌肉瘤亦有效。
規格
0.2mg(按CHNO計)
用法用量
靜註:一般成人每日300~400μg(6~8μg/Kg),溶於0.9%氯化鈉注射液20~40ml中,每日一次,10日為一療程,間歇期兩周,一療程總量4~6mg。本品也可作腔內注射。在聯合化療中,劑量及時間尚不統一。
不良反應
1.骨髓抑制為劑量限制性毒性,血小板及粒細胞減少,最低值見於給藥後10~21天,尤以血小板下降為著。
2.胃腸道反應多見於每次劑量超過500μg時,表現為噁心、嘔吐、腹瀉,少數有口腔潰瘍,始於用藥數小時後,有時嚴重,為急性劑量限制性毒性。
3.脫髮始於給藥後7~10天,可逆。
4.少數出現胃炎、腸炎或皮膚紅斑、脫屑、色素沉著、肝腎功能損害等,均可逆。
5.漏出血管對軟組織損害顯著。
禁忌
有患水痘病史者忌用。
注意事項
1.當本品漏出血管外時,應即用1%普魯卡因局部封閉,或用50~100mg氫化可的松局部注射,及冷濕敷;
2.骨髓功能低下、有痛風病史、肝功能損害、感染、有尿酸鹽性腎結石病史、近期接受過放療或抗癌藥物者慎用本品。
3.有出血傾向者慎用本品。
孕婦及哺乳期婦女用藥
哺乳期婦女慎用本品。本品有致突變、致畸和免疫抑制作用,孕婦禁用。
兒童用藥
每日0.45mg/m ,連用五日,3~6周為一療程。一歲以下幼兒慎用。
老年用藥
酌情減量。
藥物相互作用
維生素K可降低其效價,故用本品時慎用維生素K類藥物;有放療增敏作用,但有可能在放療部位出現新的炎症,而產生“放療再現”的皮膚改變,應予注意。
藥物過量
尚不明確。
藥理毒理
體外研究顯示放線菌素D主要作用於RNA,高濃度時則同時影響RNA與DNA合成。作用機理為嵌合於DNA雙鏈內與其鳥嘌呤基團結合,抑制DNA依賴的RNA聚合酶活力,干擾細胞的轉錄過程,從而抑制mRNA合成。為細胞周期非特異性藥物,以G期尤為敏感,阻礙G期細胞進入S期。
藥代動力學
靜注後迅速分布至組織,10分鐘即可在主要臟器如肝、腎、頜下腺中出現,難以透過血腦屏障。體內代謝很少,12%~20%經尿排出,50%~90%經膽道隨糞便排出。T約36小時。
貯藏
遮光,密閉保存
包裝
玻璃瓶、紙盒,5瓶/盒。
有效期
24個月
執行標準
《中國藥典》2010年版二部