1、對霍奇金病(HD)及神經母細胞瘤療效突出,尤其是控制發熱;
2、對無轉移的絨癌初治時單用注射用放線菌素D,治癒率達90%~100%,與單用MTX的效果相似;
3、對睪丸癌亦有效,一般均與其它藥物聯合套用;
4、與放療聯合治療兒童腎母細胞瘤(Wilms瘤)可提高生存率,對尤文肉瘤和橫紋肌肉瘤亦有效。
【注意事項】
1、當注射用放線菌素D漏出血管外時,應即用1%普魯卡因局部封閉,或用50~100mg氫化可的松局部注射,及冷濕敷;
骨髓功能低下、有痛風病史、肝功能損害、感染、有尿酸鹽性腎結石病史、近期接受過放療或抗癌藥物者慎用注射用放線菌素D。
【用法與用量】
靜註:一般成人每日300~400μg(6~8μg/Kg),溶於0.9%氯化鈉注射液20~40ml中,每日一次,10日為一療程,間歇期兩周,一療程總量4~6mg。注射用放線菌素D也可作腔內注射。在聯合化療中,劑量及時間尚不統一。
【禁忌症】
有出血傾向者慎用或不用注射用放線菌素D,有患水痘病史者忌用。注射用放線菌素D有致突變、致畸和免疫抑制作用,孕婦禁用。
【兒童用藥注意事項】
每日0.45mg/m2,連用五日,3~6周為一療程。一歲以下幼兒慎用。
【孕婦、哺乳期婦女用藥注意事項】
孕婦及哺乳期婦女慎用注射用放線菌素D。
【老年人用藥注意事項】
酌情減量。
【不良反應】
1、骨髓抑制為劑量限制性毒性,血小板及粒細胞減少,最低值見於給藥後10~21天,尤以血小板下降為著。
2、胃腸道反應多見於每次劑量超過500μg時,表現為噁心、嘔吐、腹瀉,少數有口腔潰瘍,始於用藥數小時後,有時嚴重,為急性劑量限制性毒性;
3、脫髮始於給藥後7~10天,可逆。
4、少數出現胃炎、腸炎或皮膚紅斑、脫屑、色素沉著、肝腎功能損害等,均可逆。
5、漏出血管對軟組織損害顯著。
【藥物相互作用】
維生素K可降低其效價,故用注射用放線菌素D時慎用維生素K類藥物;有放療增敏作用,但有可能在放療部位出現新的炎症,而產生“放療再現”的皮膚改變,應予注意。
【藥理】
體外研究顯示放線菌素D主要作用於RNA,高濃度時則同時影響RNA與DNA合成。作用機理為嵌合於DNA雙鏈內與其鳥嘌呤基團結合,抑制DNA依賴的RNA聚合酶活力,干擾細胞的轉錄過程,從而抑制mRNA合成。為細胞周期非特異性藥物,以G1期尤為敏感,阻礙G1期細胞進入S期。
【藥物代謝動力學】
靜注後迅速分布至組織,10分鐘即可在主要臟器如肝、腎、頜下腺中出現,難以透過血腦屏障。體內代謝很少,12%~20%經尿排出,50%~90%經膽道隨糞便排出。T1/2約36小時。
【拼音名】: ZHUSHEYONG FANGXIANJUNSU D
【性狀】: 注射用放線菌素D為淡橙紅色結晶性粉末,遇光不穩定。
【貯藏】: 遮光,密閉保存