成份
氨甲環酸片化學名稱：本品主要成份為氨甲環酸，其化學名稱為(E)-4-氨甲基環己烷甲酸。
化學結構式：
分子式：CHN0
分子量：157.21
所屬類別
化藥及生物製品>>血液系統藥物>>促凝血藥>>抗纖維蛋白溶解藥
化藥及生物製品>>婦產科用藥>>其他婦產科用藥
性狀
本品為白色薄膜衣片（異型片），除去薄膜衣後顯白色。
適應症
本品主要用於急性或慢性、局限性或全身性原發性纖維蛋白溶解亢進所致的各種出血。彌散性血管內凝血所致的繼發性高纖溶狀態，在未肝素化前，慎用本品。本品尚適用於 ①前列腺、尿道、肺、腦、子宮、腎上腺、甲狀腺、肝等富有纖溶酶原激活物臟器的外傷或手術出血； ②用作組織型纖溶酶原激活物（tPA）、鏈激酶及尿激酶的拮抗物； ③人工流產、胎盤早期剝落、死胎和羊水栓塞引起的纖溶性出血； ④局部纖溶性增高的月經過多，眼前房出血及嚴重鼻出血； ⑤用於防止或減輕因子VIII或因子IX缺乏的血友病患者拔牙或口腔手術後的出血。 ⑥中樞動脈瘤破裂所致的輕度出血，如蛛網膜下腔出血和顱內動脈瘤出血。套用本品止血優於其他抗纖溶藥，但必須注意並發腦水腫或腦梗塞的危險性，至於重症有手術指征患者，本品僅可作輔助用藥； ⑦用於治療遺傳性血管神經性水腫．可減少其發作次數和嚴重度； ⑧血友病患者發生活動性出血，可聯合套用本藥； ⑨可治療溶栓過量所致的嚴重出血。
用法用量
口服：一次1 ~ 1.5g，一日2～6g。為防止手術前後出血，可參考上述劑量，為治療原發性纖維蛋白溶解所致出血，劑量可酌情加大。
不良反應
氨甲環酸片在一項2954例的報告中，主要的不良反應為：食欲不振0.61%(18例）、噁心0.41%(12例）、嘔吐0.20%(6例)、胃灼熱0.17%(5例）、瘙癢0.07%(2例)、皮疹0.07%(2例)等。
當出現下述不良反應時，應停止給藥並進行適當處置：
在使用本品期間，如發生任何不良事件和/或不良反應，應告知醫生。
禁忌
對本品中任何成份過敏者禁用。
注意事項
1．套用本品患者要監護血栓形成併發症的可能性。對於有血栓形成傾向者（如急性心肌梗死）宜慎用。
2．本品一般不單獨用於彌散性血管內凝血所致的繼發性纖溶性出血，以防進一步血栓形成，影響臟器功能，特別是急性腎功能衰竭。如有必要，應在肝素化的基礎上才套用本品。
3．如與其他凝血因子如因子IX等合用，應警惕血栓形成，一般認為在凝血因子使用後8小時再用本品較為妥善。
4．由於本品可導致繼發腎盂和輸尿管凝血塊阻塞，血友病或腎盂實質病變發生大量血尿時要慎用。
5．宮內死胎所致低纖維蛋白原血症出血，肝素治療較本品為安全。
6．慢性腎功能不全時用量酌減，給藥後尿液濃度常較高：治療前列腺手術出血時，用量也應減少。
孕婦用藥
少量在懷孕期間使用氨甲環酸的數據顯示對胎兒沒有危害。
由於母乳中氨甲環酸的濃度很低（只有血中的百分之一），嬰兒每日從母乳中吸收的藥量很少，所以哺乳期婦女可以使用氨甲環酸。
兒童用藥
根據患者的年齡和體重可以調整劑量。
老年用藥
一般高齡患者因生理機能的減退，應注意減少用藥量。
藥物相互作用
氨甲環酸片藥物過量
有報導長期大量給狗投藥後可引起視網膜病變。
尚缺乏本品人用藥過量的研究和報導，一旦發生過量，應給予對症和支持治療。
藥理毒理
血循環中存在各種纖溶酶（原）的天然拮抗物，如抗纖溶酶素（antiplasmin）等。止常情況時，血液中抗纖溶活性比纖溶話性高很多倍，所以不致發生纖溶性出血。但這些拮抗物不能阻滯已吸附在纖維蛋白網上的激活物（如尿激酶等〕所激活而形成纖溶酶。纖溶酶是一種肽鏈內切酶，在中性環境中能裂解纖維蛋白（原）的精氨酸和賴氨酞肽鏈形成纖維蛋白降解產物，並引起凝血塊溶解出血。纖溶酶原通過其分子結構中的賴氨酸結合部位而特異性地吸附在纖維蛋白上。賴氨酸則可以競爭性地阻抑這種吸附作用，減少纖溶酶原的吸附率，從而減少纖溶酶原的激活程度，以減少出血。本品的化學結構與賴氨酸（1，5-二氨基己酸）相似，因此也能競爭性阻抑纖溶酶原在纖維蛋白上吸附，從而防止其激活，保護纖維蛋白不被纖溶酶所降解和溶解，最終達到止血效果。本品尚能直接抑制纖溶酶活力，減少纖溶酶激活補體（C1）的作用，從而達到防止遺傳性血管神經性水腫的發生。
藥代動力學
氨甲環酸片1.血藥濃度
健康成年人單劑(500mg片）口服本品的藥代動力學參數如下所示：單劑（500mg) 口服給藥時氨甲環酸的藥代動力學參數（n=5)
2.分布
參考（動物實驗）
大鼠單劑經口給14C-氨甲環酸時，大部分器官內的與總血藥濃度相同，給藥2小時後顯示最髙濃度；腎、肝的血藥濃度髙於血液，其它器官的血藥濃度低於血液。
3.代謝和排泄
健康成年人單劑口服氨甲環酸片500mg或250mg後，吸收迅速。給藥後24小時，其給藥量的40-70%以原型經尿排出。
包裝
鋁塑包裝，每板10片，每盒10板。
批准文號
進口藥品註冊證號 H20080034
有效期
36個月
執行標準
JX19990194
檢查
氨甲環酸片溶出度 取本品，照溶出度測定法（中國藥典1990年版二部附錄60頁第一法），以水1000ml為溶劑，轉速為每分鐘100轉，依法操作，經15分鐘時，取溶液10ml,
濾過，濾液作為供試品溶液；另精密稱取在105℃乾燥至恆重的氨甲環酸對照品適量，加水定量稀釋製成每1ml中含125μg的溶液,作為對照品溶液；精密量取供試品溶液與對照品溶液各5ml，分別置25ml量瓶中，加2％硼砂溶液及0.25％β－萘醌-4－磺酸鈉溶液各1ml，搖勻，置沸水浴中加熱10分鐘，取出，置冷水浴中冷卻5分鐘，加酸性甲醛溶液1ml，搖勻，加0.05mol/L硫代硫酸鈉溶液1ml，搖勻，加水稀釋至刻度，搖勻，放置15分鐘，同時製備空白溶液，在462nm的波長處測定，根據供試品和對照品二者的吸收度比值，計算出每片的溶出量。限度為標示量的80％，應符合規定。
其他 應符合片劑項下有關的各項規定（中國藥典1990年版二部附錄3頁）。
含量測定
取本品20片，精密稱定，研細，精密稱取適量（約相當於氨甲環酸0.25g），加冰醋酸40ml，振搖，使氨甲環酸溶解後加結晶紫指示液1～2滴，用高氯酸液(0.1mol/L)滴定，至溶液顯藍綠色，並將滴定的結果用空白試驗校正。每1ml的高氯酸液(0.1mol/L)相當於15.72mg的C8H15NO2。
