用法用量
1.直腸用藥
類風濕性關節炎，強直性脊柱炎： 每天15mg(一枚栓，15mg/枚)。(其它用法參見“特殊人群”)。
根據治療後反應，劑量可減至7.5mg/天(一枚栓，7.5mg/枚)。
每日劑量不得超過15mg/天。
直腸用法應儘可能短期使用，因為直腸給藥吸收後，除可能產生口服給藥的副作用外，亦可能產生局部毒性作用。
2.特殊人群
(1)老年患者和發生不良反應危險性增加的患者：
對老年患者，類風濕性關節炎和強直性脊柱炎長期治療的推薦劑量為7.5mg/天。發生不良反應危險性增加的患者的起始劑量為7.5mg/天
(2)腎功能不全的患者：
嚴重腎衰竭需透析的患者，劑量不應超過7.5mg/天。
輕度和中度腎功能不全患者無需調整劑量(如患者肌酐清除率大於25ml/分鐘)。(嚴重腎衰竭無需透析的患者，參見禁忌)
(3)肝功能不全患者：
輕度和中度肝功能不全患者無需調整劑量(嚴重肝功能不全的患者，參見禁忌)
(4)兒童：
本品不得用於15歲以下兒童。
美洛昔康存有其它劑型，可能適用。
不良反應
a) 總論
以下報導的一些不良反應可能與使用美洛昔康有關。下面列出的頻率是在臨床試驗中得到的，沒有調查相應的因果關係。這些信息是基於對3750個患者進行的超過18個月的臨床試驗得到的，患者每日口服美洛昔康片劑或膠囊劑量為7.5或15mg (治療用藥的平均時間為127天)。
包括本產品上市後收到的可能與美洛昔康的使用相關的不良反應報告。
用以下慣例表示不良反應的發生幾率：
非常常見(]1/10)；常見(]1/100，[1/10)；少見(]1/1000，[1/100)；罕見(]1/10000，[1/1000；)非常罕見(]1/10000)
b)不良反應
血液和淋巴系統失調：
常見：貧血
少見：血細胞計數失調；白細胞減少；血小板減少；粒細胞缺乏症(參見c部分)
免疫系統失調：
罕見：過敏性/過敏樣反應
精神失調：
罕見：情緒障礙、失眠和做惡夢
神經系統失調：
常見：輕微頭暈、頭痛
少見：眩暈、耳鳴、嗜睡
罕見：混亂
眼部失調：
罕見：視力障礙包括視力模糊
心臟失調：
少見：心悸
血管失調：
少見： 血壓升高、潮紅
呼吸道、胸廓和縱膈系統失調：
罕見：個別患者在服用阿斯匹林或其它非類固醇抗炎藥後出現哮喘發作
胃腸道的：
常見：消化不良、噁心和嘔吐症狀、腹痛、便秘、脹氣、腹瀉
少見：胃腸道出血、消化性潰瘍、食管炎、口炎
罕見：胃腸道穿孔、胃炎、結腸炎
消化性潰瘍、穿孔或胃腸道出血有時會比較嚴重，特別對於老年患者
肝膽系統失調：
少見：短暫的肝功能指標異常(如轉氨酶或膽紅素升高)
罕見：肝炎
皮膚和皮下組織失調：
常見：瘙癢、皮疹
少見：蕁麻疹
罕見：Steven-Johnson綜合徵和毒性表皮壞死鬆懈、血管性水腫、大皰反應如多形紅斑、感光過敏
腎臟和泌尿系統失調：
少見：腎功能指標異常(如血清肌酐或尿素升高)
罕見：腎衰
全身系統：
常見：水腫包括下肢水腫
c)關於個別特異性的嚴重的和/或可能發生的不良反應
個別報導患者使用美洛昔康和其它有潛在骨髓毒性的藥物後出現粒細胞缺乏症。
禁忌
以下情況，禁用本品：
－妊娠或哺乳者 (參見妊娠或哺乳婦女用藥)
－對藥物活性成分美洛昔康或其賦形劑成份已知過敏者或對乙醯水楊酸和其它非類固醇抗炎藥過敏者。對使用乙醯水楊酸或其它非類固醇抗炎藥後出現哮喘、鼻腔息肉、血管水腫或蕁麻疹等症狀的患者不宜使用本品。
－活動性消化性潰瘍患者或有消化性潰瘍再發史的患者
－嚴重肝功能不全者
－非透析性嚴重腎功能不全者
－胃腸道出血，腦出血或其它出血症的患者
－嚴重的未控制的心衰
注意事項
-有食管炎、胃炎和/或消化性潰瘍患者在開始使用本品時應先確保治癒這些疾病。有這類病史的患者使用美洛昔康應定期注意這些疾病的復發可能。
-有胃腸道症狀或胃腸道疾病史的患者(如潰瘍性結腸炎，局限性迴腸炎)應監測消化道不適的症狀，特別是胃腸道出血的可能。
-與使用其它的非類固醇抗炎藥一樣，胃腸道出血或潰瘍/穿孔可在本品治療的任何時期出現，個別情況下是致命的，可伴或不伴先兆症狀，患者可有或無嚴重的胃腸道疾病史。對老年患者胃腸道出血或潰瘍/穿孔的後果更為嚴重。
-若出現消化性潰瘍或胃腸道出血應停止使用本品。
-已知非類固醇抗炎藥包括美洛昔康可能會引起嚴重皮膚不良反應和嚴重的有生命威脅的過敏反應(如過敏性反應)。在這些情況下，應停止使用本品並進行仔細觀察。
-極少情況下非類固醇抗炎藥可能會引起間質性腎炎、腎小球腎炎、腎髓質壞死或腎病綜合徵。
-與使用大部分其它非類固醇抗炎藥一樣，偶有報導血清轉氨酶升高，血清膽紅素升高或其它肝功能參數升高者，包括血清肌酐和血尿氮及其它實驗室檢查異常。大部分情況只是短暫的和輕微的異常。如果這一異常為顯著的或持續的，應停用本品並進行追蹤檢查。
-使用非類固醇抗炎藥可能導致鈉、鉀和水瀦留以及影響利尿劑的促尿鈉作用，使心衰或高血壓患者症狀加重。
-非類固醇抗炎藥對在維持腎灌注中起支持作用的腎前列腺素的合成有抑制作用。對於腎血流和血容量減少的患者，使用非類固醇抗炎藥可能使潛在的腎衰出現失代償障礙。然而，停止使用非類固醇抗炎藥治療後恢復到治療以前的狀態。這一風險可能與下列患者有關：老年患者、充血性心臟衰竭患者、肝硬變患者、腎病綜合徵患者或腎衰患者及使用利尿治療的患者、以及因做大外科手術而導致血容量減少的患者。在治療初期對上述患者的利尿容量和腎功能應仔細監控。
-老年患者、虛弱或衰弱患者對副作用的耐受通常會差些，對這些患者應仔細監視。與使用其它非類固醇抗炎藥一樣，在對更易遭受腎、肝或心臟功能損傷的老年患者進行治療時應該注意。
-即使沒有得到滿意的治療效果也不能超過每日最大推薦劑量或在治療中加入另外一種非類固醇抗炎藥，因為這會增加毒性作用而療效未必增加。如果治療若干天后症狀沒有改善，應重新評價治療效果。
-美洛昔康，和其它非類固醇抗炎藥一樣，可能會掩蓋基礎感染性疾病的症狀。
-使用美洛昔康，和任何已知抑制環氧合酶/前列腺素合成的藥物一樣，可能會損傷生育力，因此準備受孕的婦女不推薦使用本品。對受孕困難或正接受不孕檢查的婦女，應停用美洛昔康。
-對駕駛和操作機器能力的影響
沒有就駕駛和操作機器能力的影響進行專門的研究。根據其藥效學特性和已報導的藥物不良反應，美洛昔康對此能力應沒有或幾乎沒有影響。然而，如果出現視覺障礙或嗜睡、眩暈或發生其它中樞神經系統障礙，建議避免駕駛和操作機器。
孕婦及哺乳期婦女用藥
妊娠
-動物試驗中對胚胎的致死劑量高於臨床劑量。
-建議在妊娠的前六個月中不要服用美洛昔康。
-在妊娠的末三個月，所有的前列腺素合成抑制劑會對胎兒產生心肺(肺高壓伴動脈導管早閉)和腎臟毒性或抑制子宮的收縮。對子宮的這種作用與動物難產和分娩延遲幾率的增加有關。因此妊娠末三個月絕對禁止使用非類固醇抗炎藥。
哺乳
非類固醇抗炎藥進入母親的乳汁。因此哺乳婦女應避免使用非類固醇抗炎藥。
藥物相互作用
藥效學相互作用：
1.其它的非類固醇抗炎藥包括水楊酸鹽(乙醯水楊酸[3g/天)：
同時使用幾種非類固醇抗炎藥可能通過協同作用增加胃腸道潰瘍和出血的可能性。不推薦美洛昔康和其它非類固醇抗炎藥合用。
2.利尿劑：
用非類固醇抗炎藥治療潛在有使脫水患者出現急性腎衰的可能。使用本品和利尿劑的患者應補充足夠的水，在治療開始前還應監控腎功能。
3.口服抗凝劑：
因為抑制血小板功能和破壞胃十二指腸黏膜，會增加出血的危險。不推薦非類固醇抗炎藥和口服抗凝劑合用。如果無法避免合用，則需仔細監測INR。
4.栓劑和抗血小板藥物：
因為抑制血小板功能和破壞胃十二指腸黏膜，會增加出血的危險。
5.ACE抑制劑和血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑：
非類固醇抗炎藥和血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑對腎小球濾過有協同抑制作用，當腎功能受影響時症狀會加重。對於老年患者和或脫水患者，兩者合用由於直接影響腎小球濾過可能引起急性腎衰。在治療開始時應監測腎功能且定期給患者補水。另外，合用會降低ACE抑制劑和血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑的抗高血壓效果，導致部分療效喪失(由於前列腺素的血管舒張作用被抑制)。
6.其它抗高血壓藥(如β-受體阻斷劑)：
β-受體阻斷劑的抗高血壓作用會降低(由於前列腺素的血管舒張作用被抑制)。
7.環孢菌素：
通過腎前列腺素介導的作用非類固醇抗炎藥會增加環孢菌素的腎毒性。在合用期間要測定腎功能。對老年患者尤其需要仔細監測腎功能。
8.宮內避孕裝置：
非類固醇抗炎藥據報導會降低宮內避孕裝置的功效。曾有一例關於非類固醇抗炎藥降低宮內避孕裝置功效的報導，但需進一步確認。
藥代動力學相互作用(美洛昔康對其它藥物藥代動力學的影響)
1.鋰：
非類固醇抗炎藥據報導可增加鋰的血漿濃度(通過抑制腎臟對鋰的排泌)，可能會達到產生毒性的濃度。因此建議非類固醇抗炎藥不與鋰劑合用。如需合用，建議在開始使用 、調節和停用美洛昔康時監控血漿鋰水平。
2.氨甲喋呤：
非類固醇抗炎藥降低氨甲喋呤從腎小管的分泌從而升高氨甲喋呤的血漿濃度。因此對於接受較高劑量氨甲喋呤(大於15mg/周)的患者，建議不要合用非類固醇抗炎藥。
對於接受較低劑量氨甲喋呤的患者，也應考慮非類固醇抗炎藥和氨甲喋呤的相互作用的可能，特別對於腎功能不全的患者。如果合用，應監控血細胞計數和腎功能。在非類固醇抗炎藥和氨甲喋呤共同用藥的3天內應特別注意，血漿氨甲喋呤濃度可能升高並引起毒性增加。
儘管氨甲喋呤(15mg/周)的藥代動力學沒有因合用美洛昔康受到成比例影響，應考慮到氨甲喋呤的血液毒性可能因合用非類固醇抗炎藥而被放大(見上述)。
藥代動力學相互作用(其它藥物對美洛昔康藥代動力學的影響)
1.消膽胺：
通過影響肝腸循環，消膽胺加速美洛昔康的消除，美洛昔康的清除加快50%，半衰期降為13.3小時。這一相互作用有臨床顯著性。
同時使用抗酸藥，西咪替丁和地高辛時臨床上沒有觀察到有關藥代動力學的藥物之間相互作用。
藥物過量
非類固醇抗炎藥的急性過量症狀主要為昏睡、嗜睡、噁心、嘔吐和上腹痛，用支持療法通常可恢復。可能會發生胃腸道出血。毒性嚴重時可能引起高血壓、急性腎衰、肝功能障礙、呼吸抑制、昏迷、驚厥、心血管系統崩潰和心動停止。有報導服用非類固醇抗炎藥引起過敏樣反應，在過量時可能出現。
非類固醇抗炎藥過量後應對患者進行對症和支持療法。
臨床試驗表明一天三次每次口服4g消膽胺可加速美洛昔康的消除。
簡介
藥品名稱： 莫比可(美洛昔康片) 規格： 7片
單位： 盒
批准文號： 國藥準字H20020217號
適應症：-骨關節炎症狀加重時的短期症狀治療。
-類風濕性關節炎和強制性脊柱炎的長期症狀治療。
漢語拼音：meiluoxikangpian
【成份】 美洛昔康
【性狀】 本品為淡黃色片。
【適 應 症】 美洛昔康是一種非甾體抗炎藥(NSAID)，適用於1、類風濕性關節炎的症狀治療。2、疼痛性骨關節炎（關節病、退行性骨關節病）的症狀治療。
【規格】 7.5mg*10s
【用法用量】 類風濕性關節炎：一次2片，一日1次，根據治療後反應，劑量可減至一次1片，一日1次；每片7.5mg。 骨關節炎：一次1片，一日1次，如果需要，劑量可增至一次2片，一日1次；每片7.5mg； 對於不良反應有可能增加的病人：治療開始劑量1片/天。 嚴重腎衰竭的病人透析時：劑量不應超過1片/天。 美洛昔康每日最大推薦劑量為2片。
【不良反應】 以下羅列的不良事件系在美洛昔康給藥後發生，然而他們的發生頻率是根據臨床試驗記錄結果，而無論與美洛昔康用藥是否有因果關係。這些信息是基於對3750個病人進行的超過18個月的臨床試驗得到的，病人每日口服美洛昔康片劑劑量為7.5mg或15mg。（平均療程為127天）。（1）胃腸道的：頻率超過1%：消化不良、噁心、嘔吐、腹痛、便秘、脹氣、腹瀉。頻率介於0.1%和 1%之間：短暫的肝功能指標異常（如轉氨酶或膽紅素升高）、噯氣、食道炎、胃十二指腸潰瘍、隱伏或肉眼可見的胃腸道出血。頻率小於0.1%： 胃腸道穿孔、結腸炎、肝炎、胃炎。（2）血液的：貧血 頻率超過1%：血細胞計數異常，包括白細胞分類計數，白細胞減少和血小板減少，同時使用潛在的骨髓毒性藥物，特別是氨甲喋呤。介於0.1%和 1%之間：是導致出現血細胞減少的一個因素。（3）皮膚病學的：頻率超過1%：瘙癢、皮疹。介於0.1%和 1%之間：口炎、蕁麻疹。少於0.1%： 光過敏、極少病例出現大皰反應、多形紅斑、Steven-Johnson綜合徵或出現毒性上皮壞死。（4）呼吸道：頻率少於0.1%： 已有報導在使用阿司匹林或其他NSAID，包括美洛昔康之後有個體出現急性哮喘。(5）中樞神經系統：頻率多於1%：輕微頭暈、頭痛。介於0.1%和 1%：眩暈、耳鳴、嗜睡。小於0.1%： 意識模糊和定向力障礙。（6）心血管的：頻率多於1%：水腫。介於0.1%和 1%之間：血壓升高、心悸、潮紅。（7）泌尿生殖系統：介於0.1%和 1%之間：腎功能指標異常（血清肌酐和/或血清尿素升高）。頻率小於0.1%： 急性腎功能衰竭。（8）視覺系統：小於0.1%：結膜炎、視覺障礙包括視力模糊。過敏反應：頻率小於0.1%： 血管性水腫和迅速發生的過敏反應，包括過敏樣/過敏性的反應。
【禁忌】 對藥物活性成分美洛昔康或其賦形劑已知過敏者。美洛昔康與乙醯水楊酸和其他NASIDs可能會有交叉過敏反應。對使用乙醯水楊酸或其他NASIDs後出現哮喘、鼻腔息肉、血管水腫或蕁麻疹等症狀的病人不宜使用美洛昔康。 -活動性消化性潰瘍。 -嚴重肝功能不全者。 -非透析嚴重腎功能不全者。 -兒童和年齡小於15歲的青少年。 -孕婦或哺乳者。
【作用類別】
【孕婦及哺乳期婦女用藥】 雖然在臨床前的試驗中沒有發現致畸作用，但美洛昔康不套用於孕期婦女及哺乳者。
【兒童用藥】 兒童適用的劑量尚未確定，目前只限於成人使用。
【老年用藥】 普通老年患者無需調節劑量。
【注意事項】 與使用其他的NSAIDs一樣，對於具有上消化道病史和正在使用抗凝劑治療的病人使用美洛昔康應該注意，有胃腸道症狀的病人應監測用藥。若出現消化性潰瘍或胃腸道出血應該停止使用美洛昔康。 胃腸道出血、潰瘍或穿孔可在治療的任何時期出現，可伴或無先兆症狀，病人可有或無嚴重的胃腸道病史。對老年患者這些不良反應的後果更為嚴重。 對出現黏膜與皮膚不良反應的病人應特別注意並且考慮停止使用美洛昔康。 NSAIDs對在維持腎灌注中起支持作用的腎前列腺素的合成有抑制作用。對於腎血流和血容量減少的病人，使用任一種NSAID均可能促進腎功能失代償的發生，但停用NSAID後，腎功能通常恢復到用藥前水平。下列病人最有可能出現上述反應：脫水病人、充血性心臟衰竭病人、肝硬變病人、腎病綜合徵病人、明顯的腎疾病患者、使用利尿劑治療的病人、以及因做大外科手術而導致血容量減少的病人。在治療初期對上述病人的尿量和腎功能應仔細監控。 極少情況下NSAIDs可能會引起間質性腎炎、腎小球腎炎、腎髓質壞死或腎病綜合徵。 對晚期腎衰竭血液透析病人使用美洛昔康的劑量不應高於7.5mg。對中度或輕度腎功能損傷病人劑量無須減量（即肌酐清除率大於25ml/分的病人）。 與使用大部分其他NSAIDs一樣，偶有報導血清轉氨酶或其他肝功能參數升高者，大部分情況只是很小和短暫高於正常範圍。如果這一異常為顯著或持續的，應停用美洛昔康進行追蹤檢查。 對於臨床穩定的肝硬化病人無須減量。 因體弱病人對副作用耐受較差，故應仔細監護。與使用其他NSAIDs一樣，對可能有腎、肝及心功能損壞的老年患者，用藥應更加小心。 使用NSAIDs可能導致鈉、鉀和水瀦留以及影響利尿劑的促尿鈉排泄作用,對易感病人可能導致心衰竭或高血壓症狀加劇或惡化。 藥物對駕駛及機械操作的能力的影響沒做過專門的研究。病人如出現視覺障礙、嗜睡或其它中樞系統障礙時應避免駕車或開機器。
【藥物相互作用】 大劑量的其他的NSAIDs包括水楊酸鹽，同時使用一種以上的NSAID可能通過協同作用而增加胃腸道潰瘍及出血的可能性。口服抗凝劑、氨苄噻哌啶，系統地使用肝素、溶栓藥，可增加出血的可能。如果上述合併用藥不可避免，必須密切監視抗凝劑的作用。 鋰：NSAIDs據報導可增加鋰的血漿濃度，故建議在開始使用、調節和停用美洛昔康時監控血漿鋰水平。 氨甲蝶呤：與其他的NSAIDs相似，美洛昔康能增加氨甲蝶呤的血液毒性。在這種情況下，建議嚴格監控血細胞數。 避孕：據報導，NSAIDs會降低宮內避孕器的效能。 利尿藥：用NSAIDs時，可能使利尿脫水患者發生急性腎功能不全，故使用美洛昔康和利尿劑的病人應保證充足的血容量，在治療開始前還應監控腎功能。 抗高血壓藥（例如：β受體阻斷藥、ACE抑制藥、血管舒張藥、利尿藥）有報導在套用NSAID治療期間，通過抑制致血管舒張作用的前列腺素使得抗高血壓藥作用降低。 在胃腸道中消膽胺與美洛昔康結合可加快美洛昔康的排除。NSAIDs可能會提高環孢素的腎毒性，其作用經腎前列腺素介導，在結合治療期間要測定腎功能。 同時使用抗酸藥、西咪替丁、地高辛和速尿時沒有觀察到有關的藥代動力學的藥物之間相互作用。 與口服降糖藥的相互作用不能排除。
【藥理作用】 美洛昔康是烯醇酸類的一種非類固醇消炎鎮痛藥（NSAID），在動物試驗中顯示出消炎、止痛和退熱的性質。美洛昔康對於所有標準炎症模型都具有消炎活性。美洛昔康能抑制已知的炎症介質前列腺素的生物合成，這是上述作用的共同機制。對比其在大鼠身上的致潰瘍劑量和對佐劑性關節炎的有效消炎劑量，美洛昔康較其它典型的NSAIDs具有明顯擴大的安全範圍。在體內，美洛昔康對炎症部位的前列腺素生物合成的抑制作用強於對胃黏膜或腎臟的前列腺素生物合成。這一安全方面的提高是因為美洛昔康選擇性抑制COX-2比選擇性抑制COX-1的作用強。美洛昔康COX-2的高選擇性抑制作用已在多種體外細胞系中證實，例如：豚鼠巨噬細胞，小牛主動脈內皮細胞（測試COX-1活性作用）小鼠巨噬細胞（測試COX-2活性作用）以及人類cos細胞。越來越多的證據表明，NSAID因抑制COX-2達到其治療作用，而對組織酶COX-1的抑制造成胃腸道及腎臟的副作用。臨床研究表明使用美洛昔康推薦劑量,胃腸道不良反應包括穿孔、潰瘍或出血的發生率要比使用其他的NSAIDs標準劑量時低。大量的毒理實驗證實了美洛昔康的安全性。口服的半致死量(LD50)範圍 從雌性小鼠為98mg/kg可到小型豬的800 mg/kg。靜脈給予範圍從大鼠的約52mg/kg可至小型豬的100-200 mg/kg。毒性的主要症狀包括運動力下降、貧血和發紺。大部分的死亡原因是胃潰瘍及其後的穿孔性腹膜炎。在大小鼠和小型豬身上進行的多次劑量毒性研究表明與套用其他NSAID一樣，套用美洛昔康會導致一些特徵性的變化，例如：胃腸道潰瘍和糜爛以及長期研究中出現的腎乳頭壞死。對於大鼠口服劑量1 mg/kg及以上可觀察到胃腸道副作用，而對於小型豬劑量則為3 mg/kg及以上。靜脈給予大鼠劑量達到0.4mg/kg而小型豬達到 9mg/kg以上就會引起胃腸道損傷。腎乳頭壞死只發生於終生接觸美洛昔康且劑量在0.6 mg/kg或以上的大鼠。對於大鼠和兔子生殖毒性的研究顯示口服劑量小鼠達到4mg/kg和兔子達到80 mg/kg仍未出現致畸作用。對小鼠劑量達到2.5 mg/kg、兔子達20 mg/kg或以上會出現胚胎毒性。在圍產期和產後的研究中劑量達到0.125 mg/kg及以上時會出現孕期和產程延長以及死亡率增大。這是前列腺素被抑制的典型現象。在用培養的中國大田鼠卵巢細胞Ames、中間宿主、核仁、HGPRT以及染色體的畸變試驗中美洛昔康沒有表現出誘變或誘裂活性。在用小鼠和大鼠致癌性研究中發現對於大鼠劑量達0.8 mg/kg，小鼠劑量達到8 mg/kg時仍舊沒有出現致腫瘤或致癌作用。在對小鼠和大鼠的終生研究中發現美洛昔康並不損傷關節軟骨，對於這些物種，它被認為是對軟骨無作用的。用小鼠和豚鼠的試驗中美洛昔康並不誘發免疫反應。一些試驗證明美洛昔康的光毒性低於以往的NSAID，這一方面與炎痛喜康和替諾昔康相近。在局部耐受性研究中經靜脈、肌肉、肛門、皮膚和眼的不同途徑給予藥物，美洛昔康均能被很好地耐受。
【藥代動力學】 美洛昔康口服吸收良好，進食時服用藥物對吸收沒有影響。口服7.5mg和15mg劑量的藥物濃度分別與其劑量成比例。三至五天可達穩態，連續治療一年以上的病人體內藥物濃度和初次達穩態的病人相似。在血漿中，99%以上的藥物與血漿蛋白結合。每日一次劑量致使藥物血漿濃度在一相當小的峰-谷間波動。儘管有例外，7.5mg劑量的波動範圍是0.4～1.0mcg/ml，15mg劑量的血漿濃度範圍是0.8～2.0mcg/ml（穩態時的最低和最高血漿濃度）。美洛昔康能很好地穿透進入滑液，濃度接近在血漿中的一半。美洛昔康代謝非常徹底，以原形經糞便排出的，少於每日劑量的5%，只有痕量的原形化合物從尿中排出。主要的代謝途徑為噻唑基部分甲基的氧化，其代謝產物從尿或糞便中排泄，約一半是從尿中排出，其餘的從糞便中排出。美洛昔康從體內排除的平均半衰期是20小時。肝功能不全或輕、中度腎功能不全對美洛昔康藥代動力學均無較大影響。平均血漿清除率為8ml/min，老年人的清除率降低，分布體積小，平均為11升，個體間差異可達到30～40%。
【貯藏】 遮光，密封保存。
貯藏
30℃以下保存。
請存放於兒童伸手不能觸及處！
包裝
鋁箔泡罩，每盒6或12枚栓劑。
生產企業
Boehringer Ingelheim Italia s.p.a.
