欣渠藥品說明書
欣渠-藥品名稱
商品名：欣渠通用名：苯甲酸利扎曲普坦膠囊
英文名：RizatriptanMonobenzoateTablets
漢語拼音：BenjiasuanLizhaquputanPian
欣渠-主要成分
苯甲酸利扎曲普坦主要成份是苯甲酸利扎曲普坦，其化學名稱為：N，N-二甲基-2-[5-（1,2,4-三唑-1-基甲基）-1H-吲哚-3-基]乙胺苯甲酸鹽。
分子式：C15H19N5·C7H6O2
分子量：391.47
欣渠-藥品性狀
本品為膠囊劑，內容物為白色或白色顆粒粉末
欣渠（苯甲酸利扎曲普坦膠囊）藥品外包裝圖片欣渠-適應症
用於成人有或無先兆的偏頭痛發作的急性治療。不適用於預防偏頭痛。不適用於半身不遂或基底部偏頭痛患者。
欣渠-用法用量
口服給藥，一次5—10mg（1—2粒），每次用藥的時間間隔至少為2小時，一日最高劑量不得超過30mg（6粒）。或遵醫囑。
欣渠-藥理作用
藥理作用
利扎曲普坦對複製人5-HT1B和5-HT1D受體具有高度的親和力，對其它5-HT1受體和5-HT7受體親和力較低，對5-HT2、5-HT3、腎上腺素、DA、組胺、膽鹼或BZ受體無明顯活性。利扎曲普坦激動偏頭痛發作時擴張的腦外、顱內血管以及三叉神經末梢上的5-HT1B/1D，導致顱內血管收縮，抑制三叉神經疼痛通路中神經肽的釋放和傳遞，而發揮其治療偏頭痛作用。
毒理研究
遺傳毒性
利扎曲普坦Ames試驗、V-79CHL細胞基因突變試驗、大鼠肝細胞鹼性洗脫試驗、CHO細胞染色體畸變試驗、小鼠微核試驗結果均為陰性。
生殖毒性
雌性大鼠經口給予利扎曲普坦100mg/kg/天（AUC相等於人最大推薦劑量30mg下暴露量的225倍），可見動情周期改變、交配延遲，未見影響劑量為10mg/kg/天（約為人最大推薦劑量下暴露量的15倍）。雄性大鼠在劑量高達250mg/kg/天（相當於人最大推薦劑量下暴露量的550倍）未見對生育力或生殖行為的影響。致畸敏感期試驗中，妊娠大鼠和家兔分別給予利扎曲普坦100和50mg/kg/天（分別相當於人最大推薦劑量下暴露量的225和115倍），可見胎仔體重和母體體重增量降低，未見影響劑量均為10mg/kg/天（相當於人最大推薦劑量下暴露量的15倍）。大鼠圍產期毒性試驗中，在劑量為100和250mg/kg/天時未見母體毒性，可見幼仔出生時和出生後前3天內死亡率增加，幼仔斷奶前和斷奶後體重增量降低，被動迴避能力降低，未見影響劑量為5mg/kg/天（相當於人最大推薦劑量下暴露量的7.5倍）。
致癌性
小鼠和大鼠經口給予利扎曲普坦劑量高達125mg/kg/天（分別相當於人最大推薦劑量下暴露量的150倍和240倍），連續給藥100和106周，未見腫瘤發生率增加。
欣渠-不良反應
本品有很好的耐受性、不良反應輕且時間短暫。主要副作用是虛弱、易疲勞、嗜睡、有疼痛或壓迫感及眩暈。嚴重的心臟意外，包括在使用5—HT1激動劑後出現死亡，這些事件極少發生，報導的病人多伴有冠狀動脈疾病（CAD）危險因素先兆。意外事件有冠狀動脈痙攣、短暫性心肌缺血、心肌梗死、室性心動過速及室顫。
欣渠-禁忌症
1、禁用於局部缺血性心臟並（如：心絞痛、心肌梗死或有記錄的無症狀缺血）的患者。
2、禁用於有缺血性心臟病、冠狀動脈痙攣（包括Prinzmetal變異型狹心症或其他隱性心血管疾病等）症狀、體徵的患者。
3、因本品能升高血壓，故不易控制血壓的高血壓患者禁用。
4、禁用於半身不遂或基底部偏頭痛患者
5、禁止同時服用MAO抑制劑，禁止在停服MAO抑制劑兩周內服用本品。
6、對本品或任一活性成分過敏者禁用。
7、在服用本品治療的24小時內，禁止服用其他5—HT1激動劑，含有麥角胺或麥角類藥物如雙氫麥角胺、美西麥角等。
欣渠-特殊人群用藥
孕婦及妊娠婦女：由於對妊娠女性中沒有充分的控制很好的研究，所以只有對胎兒的利大於弊時才可以使用；藥物是否會在母乳中分泌尚不明確，哺乳期婦女用謹慎用藥。
兒童：本品用要的安全性和有效性尚未明確，因此年齡在18歲以下的病人不推薦使用本品。
老年人：本品在老年人（≥65歲）體內的藥代動力學與成年人相似，但老年人很少出現偏頭痛，本品在這類病人中使用的臨床經驗是有限的；本品在治療老年性自主神經痛方面（多半是男性患者）的安全性、有效性沒有確定。因此老年患者應謹慎用藥。
欣渠-藥物相互作用
1、由於普萘洛爾可使本品的血漿濃度增加70%，可在服用普萘洛爾同時服用本品5mg。
2、含麥角的藥物能延長血管痙攣反應，在服用本品24小時內不可同時服用含有麥角胺或麥角胺型藥物（如雙氫麥角胺、美西麥角）。
3、其他5—HT1激動劑可以累積血管痙攣的作用，不推薦在24小時內聯合服用本品和其他5—HT1激動劑。
4、如果臨床有正當理由準許本品與選擇性5—羥色胺再吸收抑制劑（SSRLs）合用，應注意對病人進行嚴密觀察。
5、本品10mg與帕羅西汀同時服用後沒有發現兩者在臨床或藥理方面的相互作用。
6、本品不能與MAO—A抑制劑，非選擇性MAO抑制劑合用。
欣渠-規格包裝
5mg×3粒/盒；藥用PVC鋁塑板包裝。
欣渠-儲存
遮光，密封保存
欣渠-批准文號
國藥準字H20060352
欣渠-生產企業
四川梓潼該藥業有限公司
