基本資料
名稱
商品名:欣渠通用名:苯甲酸利扎曲普坦膠囊
英文名:Rizatriptan Monobenzoate Tablets
漢語拼音:Benjiasuan Lizhaquputan Pian
主要成分
苯甲酸利扎曲普坦化學名為:N,N-二甲基-2-[5-(1,2,4-三唑-1-基甲基)-1H-吲哚-3-基]乙胺苯甲酸鹽。
分子式:C15H19N5·C7H6O2
分子量:391.47
性狀
本品為膠囊劑,內容物為白色或白色顆粒粉末藥理作用
利扎曲普坦對複製人5—HT1B和5—HT1D具有高度親和力,對其他5—HT1和5—HT7受體親和力較低,對5—HT2、5—HT3、腎上腺素、DA、組胺、膽鹼或BZ受體無明顯活性。利扎曲普坦激動偏頭痛發作時擴張的腦外、顱內血管以及三叉神經末梢上的5—HT1B/1D,導致顱內血管收縮,抑制三叉神經疼痛通路中神經肽的釋放和傳遞,而發揮其治療偏頭痛作用。藥物相互作用
1、由於普萘洛爾可使本品的血漿濃度增加70%,可在服用普萘洛爾同時服用本品5mg。2、含麥角的藥物能延長血管痙攣反應,在服用本品24小時內不可同時服用含有麥角胺或麥角胺型藥物(如雙氫麥角胺、美西麥角)。
3、其他5—HT1激動劑可以累積血管痙攣的作用,不推薦在24小時內聯合服用本品和其他5—HT1激動劑。
4、如果臨床有正當理由準許本品與選擇性5—羥色胺再吸收抑制劑(SSRLs)合用,應注意對病人進行嚴密觀察。
5、本品10mg與帕羅西汀同時服用後沒有發現兩者在臨床或藥理方面的相互作用。
6、本品不能與MAO—A抑制劑,非選擇性MAO抑制劑合用。
適應症
用於成人有或無先兆的偏頭痛發作的急性治療。不適用於預防偏頭痛。不適用於半身不遂或基底部偏頭痛患者。用法用量
口服給藥,一次5—10mg(1—2粒),每次用藥的時間間隔至少為2小時,一日最高劑量不得超過30mg(6粒)。或遵醫囑。不良反應
本品有很好的耐受性、不良反應輕且時間短暫。主要副作用是虛弱、易疲勞、嗜睡、有疼痛或壓迫感及眩暈。嚴重的心臟意外,包括在使用5—HT1激動劑後出現死亡,這些事件極少發生,報導的病人多伴有冠狀動脈疾病(CAD)危險因素先兆。意外事件有冠狀動脈痙攣、短暫性心肌缺血、心肌梗死、室性心動過速及室顫。禁忌
1、禁用於局部缺血性心臟並(如:心絞痛、心肌梗死或有記錄的無症狀缺血)的患者。2、禁用於有缺血性心臟病、冠狀動脈痙攣(包括Prinzmetal變異型狹心症或 其他隱性心血管疾病等)症狀、體徵的患者。
3、因本品能升高血壓,故不易控制血壓的高血壓患者禁用。
4、禁用於半身不遂或基底部偏頭痛患者
5、禁止同時服用MAO抑制劑,禁止在停服MAO抑制劑兩周內服用本品。
6、對本品或任一活性成分過敏者禁用。
7、在服用本品治療的24小時內,禁止服用其他5—HT1激動劑,含有麥角胺或麥角類藥物如雙氫麥角胺、美西麥角等。