概述
格列喹酮藥品名稱：格列喹酮
中文別名：克羅龍、糖腎平、喹磺環己酮、喹磺環己脲
英文別名：Glurenor
簡介
胰島素藥效學：①促進胰腺胰島B細胞分泌胰島素，先決條件是胰島B細胞還有一定的合成和分泌胰島素的功能；②通過增加門靜脈胰島素水平或對肝臟直接作用，抑制肝糖原分解和糖原異生作用，肝生成和輸出葡萄糖減少；③也可能增加胰外組織對胰島素的敏感性和糖的利用(可能主要通過受體後作用)，因此，總的作用是。
藥動學：口服吸收快，口服後2～3小時血藥濃度達峰值，持續時間可達8小時,Ｔ1/2為l～2小時。95％經肝臟代謝，只有5％經腎排出，這是本品特有的、與其他磺醯脲類降糖藥的不同之處。
藥理作用：本品為第二代磺脲類口服降血糖藥。本品的作用機制與其他口服磺脲類降血糖藥相同，在治療早期以促進內源性胰島素分泌為主，經一段時間治療後其主要作用在於改善周圍組織對胰島素的敏感性。它是目前磺脲類口服降血糖藥中唯一不受腎功能影響的藥物，故可用於腎功能受損的糖尿病患者。
藥動學
本品口服易吸收，2～3h後達血藥峰濃度，主要在肝臟代謝，95％代謝產物通過膽汁，由糞便排泄，經腎臟排泄量不足5％。半減期為24h，血漿蛋白結合率為99％。所有磺脲類降血糖藥均有發生低血糖的臨床報導，尤其是優降糖低血糖反應較為常見。如不能正確即時處理，可能引起死亡。在按規定服用時，本品耐受性良好。罕見低血糖反應，此可能與此藥的代謝排泄特點有關，它主要經肝膽排泄，只有5％經腎臟排泄，故當伴有腎功損害時，不容易引起藥物蓄積而導致低血糖發生。
適應症
格列喹酮Ⅱ型糖尿病伴腎功不良者。60歲以上的老年糖尿病患者。用其它口服糖尿病藥反覆發生低血糖者。僅需用小量藥物控制餐後的高血糖者。其它磺脲類降糖藥療效不佳者，仍可試換用本品。
用法用量
格列喹酮口服開始30mg，早餐前或早餐前及午餐前各1次，也可15mg，一日3次，三餐前服，必要時7日後每日遞增每日30mg。一般每日劑量90～120mg，最大劑量每日不超過180mg。製劑與規格：格列喹酮片30mg。用法及用量：口服，每日60～120mg，分1～3次服。當每日劑量不大於60mg時，可早餐時1次服用。
劑型與規格：片劑：30mg／片。用法及用量：應嚴格遵守醫師對劑量及飲食的指導。本品用於初期治療：一般於早餐時服用15mg開始。如證明劑量不夠，應遵醫囑漸增劑量。但日劑量超過120mg後通常並不能進一步改善其控制作用。
改用本品治療：在由具有類似作用的其他口服抗糖尿病藥改用本品時，根據已達到控制程度確定劑量。應注意本品30mg的作用相當於甲苯磺丁脲約1000mg。初始劑量常為15～30mg。僅可遵醫囑增加劑量。當本品日劑量不大於60mg時，可於早餐時一次服用。但於用餐時分2或3次服用可獲得更好的控制。
不良反應
格列喹酮所有磺脲類降血糖藥均有發生低血糖的臨床報導，尤其是優降糖低血糖反應較為常見。如不能正確即時處理，可能引起死亡。在按規定服用時，本品耐受性良好。罕見低血糖反應，此可能與此藥的代謝排泄特點有關，它主要經肝膽排泄，只有5％經腎臟排泄，故當伴有腎功損害時，不容易引起藥物蓄積而導致低血糖發生。對伴有腎臟損害的糖尿病人和老年患者，此藥比較安全。曾觀察到原用優降糖(7例)或D860(1例)反覆發生低血糖的病人，在換用糖適平後，低血糖發作全部停止。此外，不良反應有皮膚過敏，噁心，頭重，脈搏加快等。
禁忌症
胰島素依賴型糖尿病、糖尿病性昏迷及前驅昏迷、並發酸中毒的糖尿病患者及孕婦禁用。參閱甲苯磺丁脲，不良反應較甲苯磺丁脲少。特別是本品只有5％經腎排出，糖尿病合併輕至中度腎功能不全者用本品明顯比其他磺醯脲類藥優越，重度腎功能不全者仍以用胰島素較適宜。耐受性良好，僅少數患者會有噁心的和腹脹感等輕度胃腸道反應。
藥物相互作用
格列喹酮