個人信息
基本信息
姓名：李正化
職業：藥物化學專家
籍貫：四川成都人
個人履歷
四川大學1920年11月11日 生於四川省成都市。
1939—1943年 西南聯合大學化學系學習，獲理學士學位。
1943一1945年 金陵大學化學研究部學習，獲理學碩士學位。
1945—1947年 任四川大學化學系講師和國民政府空軍機械學校基本課程組教官。
1947—1950年 任私立華西協合大學理學院藥學系（現華西醫科大學藥學院）藥物研究部高級講師。
1950年一 先後任四川醫學院藥學系（現華西醫科大學藥學院）講師、副教授、教授，兼任藥物化學教研室主任，藥物研究所副所長，中國藥學會藥物化學分科學會常務委員，中國藥學會四川分會副理事長、理事長，中國化學會四川分會有機化學專業委員會副主任委員。
1992年11月19日 逝世於成都。
生平介紹
中國藥學會李正化，1920年11月11日出生於四川省成都市。1933-1936年，在四川省華陽縣立初級中學讀書，畢業後，就學於四川省立成都高級工業職業學校。1937-1939年秋，入成都聯立中學高中部學習。1939年，以同等學歷考入西南聯合大學化學系，1943年，獲理學士學位。同年考入金陵大學化學研究部，1945年，獲理學碩士學位，成為中國自己培養的最早的碩士學位研究生之一。
1945年，李正化在四川大學化學系擔任普通化學課程講師，同時，擔任國民政府空軍機械學校基本課程組化學及英語等課程教官。1947年，他受聘到華西協合大學理學院藥學系（現華西醫科大學藥學院）藥物研究部從事藥物化學研究工作，發表了《桐油之組成及其構造》、《驅蟲藥使君子之研究》等研究論文，開始了他長期從事的藥物化學教育與科研工作。
中華人民共和國成立後，李正化繼續在原校從事教學與科研工作。1955年，任藥物化學副教授，1979年，升任教授，先後任藥物化學教研室主任，藥物研究所副所長，並先後兼任中國藥典委員會委員，中國藥學會藥物化學分科學會第一屆常務委員會委員，中國藥學會四川分會第一、二屆副理事長、第三屆理事長，中國化學會四川分會有機化學專業委員會第一、二屆副主任委員。1956年，加入九三學社，當選為成都市第七、八、九屆政協常委。長期以來，他除擔負教學科研工作外，還擔負了大量社會工作，在工作中總是一絲不苟。
李正化從事藥學教學、科研工作45年，他學識淵博、治學嚴謹、工作勤奮，在藥物合成和新藥設計方面有較高造詣。為了表彰他在藥學教育、科研工作中做出的突出成績，1983 年，被評為四川省科協系統先進個人；1985年，被授予成都市勞動模範光榮稱號。1986年，加入中國共產黨。
教學工作
教學方法
藥物化學1965年，李正化開始招收研究生，並於1981年，被批准為博士研究生導師。在研究生的培養上，他認為，研究生學習階段主要是培養其自學能力、思維能力和研究工作能力，以便達到在研究上有所創新。為此，他提出研究生教學的下述原則：除公共課外，課程設定應有寬廣而新穎的基本知識及技能，以適應學科發展方向和內容；應以方法學為主，儘量避免對象學課程；加強理論聯繫實際，開設必要的實驗課和實習課；課堂講授與自學相結合，提高學生自學能力。他還寫出了《碩士研究生課程安排應著眼於學科創新》、《碩士研究生科研工作的關鍵在於創新》等教學法研究論文。實踐表明，他提出的這些原則和方法是合理而富有成效的。
李正化樂於任課。無論是本、專科學生，還是研究生，李正化都很關心，並注重寓育人於講課中，培養學生的正確世界觀、人生觀和科學思維方法。他經常參加學生的政治學習討論，用自己的親身經歷和認識，講解愛國主義與社會主義、國家民主與法制等等問題的含義及其辯證關係，用社會主義、共產主義人生觀啟發教育學生；對青年學生中存在的問題和錯誤認識，做到既耐心說服教育，又嚴格要求。1985年，他被評為成都市“‘五講四美三熱愛’為人師表先進個人”和“成都市優秀教師”。
參加教材編寫
李五化十分重視並親自參加教材的編寫工作，深知教材質量的高低對整個教學質量影響很大。因此，他在教材編寫過程中，注意理論聯繫實際，適當吸收中國外最新研究成果，同時在編寫方法上力求不斷創新。他主編《有機藥物合成原理》一書時，將有機結構理論、動態學以及合成方法二者有機結合，探討不同類型反應的化學結構與活性規律，研究反應條件對反應活性及收率的影響，並結合每類反應適當舉例，具體闡明藥物合成中結構因素與外界條件對收率的影響，使觀點統率材料，材料體現觀點。有機化學和藥物化學專家評審認為：該書觀點新穎、編排獨特、內容精煉、方法性強。該書1987年獲國家衛生部優秀教材獎。他還先後主編了1979年版和1986年版《藥物化學》全國通用教材；擔任了《中國藥典注釋選編》副主編；參加編寫了1983年版《有機藥物合成》、1988年版《新藥設計方法概論》、《化學製藥工藝學》等教材、教學參考書和工具書。這些著作具有結構較為合理，條理清楚，邏輯性強等特點，受到廣大讀者的好評。
科研實踐
概況
全國科學大會獎狀李正化長期致力於藥物合成工藝和新藥研究，重視將理論研究運用於藥物合成實踐，先後撰寫科研論文70餘篇。早在50年代，他研究的“甲基硫氧嘧啶一步合成法”就曾受到衛生部的獎勵。70年代，計畫生育被中國定為一項基該國策，避孕藥物的研究和生產提到重要議事日程上。李正化接受了避孕原料藥雙炔失碳酯的科研任務。該藥物原合成路線步驟多、成本高，且收率低。他仔細分析原路線的缺點，廣泛查找資料，反覆試驗，終於研製出了一條全新的合成路線，使合成反應步驟由原來的10步縮短為5步，成本大大降低，收率也提高了約1倍。此項成果獲得1978年成都市和四川省科技獎、全國科學大會獎，並在生產中被普遍採用，取得顯著的經濟效益和社會效益，為中國的計畫生育工作做出了貢獻。
建立新藥設計學科
在70年代，國際上藥學與藥物化學的發展迅速，由定性研究轉入定量研究，創立了定量構效關係研究，新藥研究也進入了設計階段。而在中國正值“文化大革命”時期，這一新興邊緣學科尚屬空白。粉碎“四人幫”後，李正化積極從事新藥設計學科的建立和研究。為了儘快掌握這一新學科，已年近花甲的他幾乎沒有節假日，發揚鍥而不捨的精神，沒有架子，不恥下問，不懂就向書本學習，跟電視廣播學習，向一切內行學習，甚至與中、青年教師一起聽量子化學師資提高班課，在學中用，在用中學。短短5年時間，他帶領中、青年教師運用多變數統計分析、模式識別與量子化學理論，建立起一套有關的電子電腦程式，從事新藥設計的計算和研究工作。他把這套程式運用於單環β－內醯胺、優青糖苷類衍生物等設計研究上。他發表了《定量構效關係的普遍公式》、《芳環上166種取代基的因子分析及聚類分析》、《取代啶?啶酮的合成與抑?酶活性》等16篇科研論文，其中有關方法學的10篇，1986年，被評為四川省和成都市優秀科技論文。
新藥設計方法探索及計算程式的研究課題是國家醫藥管理局下達的科研任務。他潛心鑽研，以藥物的生物活性為理化參數的函式，採用變數分離，使生物活性的函式轉變為理化參數各自函式的乘積，經數學處理即得加和關係，由此推導出同源化合物定量構效關係的普遍公式。經推衍能與Han－sch公式及其他8種模式相符。採用R型因子分析論證了芳環上166種取代基的6種常用理化參數的獨立性，為此類參數的引用提供了確切的論據。他還與其他同志一道，在中國首先建立起一套用於Wang機的藥物設計多元統計分析程式共10種。這項科研成果獲1987年四川省重大科技進步三等獎。論文發表後，先後有法國、捷克、西班牙、義大利等國索取論文。此項工作在中國外具有創新性。
第三代抗生素藥物研究
李正化致力於第三代抗生素藥物的研究探討。他把單環β－內醯胺及非典型內醯胺的新藥合成和研究作為近期科研工作的中心課題，以新藥設計方法為指南，發表有關論文10餘篇，取得顯著成績。另外，他在抗顛癇新藥的研究和計畫生育藥物的創新研究方面也取得可喜成績，有的已進入臨床試驗階段，取得較好的臨床效果。
藥物生產工藝研究
李正化更加重視藥物生產工藝方面的研究工作。氨噻肟頭孢菌素是一種抗菌譜廣、抗菌活性強、對酶穩定的第三代頭孢菌素，以往採用矽烷化保護方法生產，操作較為複雜，收率也較低。李正化用中國研究出的均勻設計方法，考察6個對收率產生影響的因素，得出最佳反應方程。按此方程所計算的最優反應條件進行實驗，反應條件溫和，後處理簡便，收率可達95．66%，與方程所預期的最大收率95．75%非常接近。該項科研成果轉讓給有關廠家用於生產，取得較為明顯的經濟效益。無環鳥苷是70年代研製出的一種抗病毒藥物，抗病毒效力為阿糖腺苷的160多倍，美國於1982年上市，在國外廣泛用於臨床，但中國尚不能生產。李正化帶領中青年教師擬定合成路線，經過反覆試驗，終於獲得成功。此合成路線和方法各步收率較高，反應原料試劑易得，產品色澤好、純度高，是工業生產上有希望的合成路線和方法，現已交有關廠家進行試生產。
正當年近古稀的李正化率領一批中青年科技工作者致力於多項科研工作，在新藥設計領域坼堠致遠，奮力拚搏的時候，1992年11月19日因心臟病復發，不幸逝世於成都。
主要論著
中國醫學雜誌1 陳思義，李正化。使君子的驅蟲成分。中華醫學雜誌，1952，38（4）：319—323。
2 段玉清，李正化，陳思義。使君子酸鉀對人體蛔蟲驅除效力的初步報告。藥學學報，1957，5（2）87—91。
3 李正化，徐祖硯，鍾裕國等。雙炔失碳酯（抗孕53）的合成新路線。四川醫學院學報，1976，（1）：109—114。
4 上海第十九製藥廠，四川醫學院（李正化），上海醫藥工業研究院。雙炔失碳酯（抗孕53）的化學合成。化學學報，1976，34（4）：301—307。
5 李正化主編。藥物化學。北京：人民衛生出版社，1979。
6 李正化，黃文新，孟凡宜等。空氣液相氧化對硝基甲苯製備對硝基苯甲酸的研究I。氧氣氧化法的探索。四川醫學院學報，1980，11（3）：184187。
7 李正化，黃文新，陳耀國等。空氣液相氧化對硝基甲苯製備對硝基苯甲酸的研究Ⅱ。空氣氧化法的探索。四川醫學院學報，1980，11（4）：271—280。
8 李正化，李瑞雪。新藥設計方法探索I。定量構效關係普遍公式的探導。四川醫學院學報，1981，12（2）：90—99。
9 李瑞雪，李正化。芳環上166種取代基因子分析及聚類分析。四川醫學院學報，1983，14（3）：204—211。
10 計志忠，李正化，王書玉等。化學製藥工藝學。北京：化學工業出版社，1983。
11 李正化主編。有機藥物合成原理。北京：人民衛生出版社，1985。
12 古渠鳴，李正化。1-（3′，4′二甲氧基）苯醯基-3-醯氨基-4-取代苯基-2-吖丁啶酮類化合物的合成及其抑制β-內醯胺酶的作用。藥學學報，1985，20（12）：896—901。
13 郭直惟，古渠鳴，李正化。單環β-內醯胺酶抑制劑受體作用模式的量子化學探討。華西藥學雜誌，1986，1（2）：76—78。
14 李正化。當代藥學發展的總趨勢。大自然探索，1986，5（3）：1016。
15 谷瑞麟，唐維高，李正化等。免疫抑制劑優青糖苷全合成和初步藥理研究。醫藥工業，1986，17（3）：129—131。
16 王昌進，李正化。1-?基-3-醯氨基-4-取代苯基-2-吖丁啶酮的立體專一性合成。化學學報，1986，44（3）：250—254。
17 李正化主編。藥物化學（第二版）。北京：人民衛生出版社，1987。
18 許汝正主編，李正化，塗國士等副主編。中國藥典注釋選編。北京：化學工業出版社，1988。
19 古渠鳴，龔樣嘉，李正化等。抗病毒藥無環鳥苷（Acyckorir）的改進合成法。華西藥學雜誌，1988，3（3）：148—149。
20 董慶，劉福敏，李正化。氨噻肟頭孢菌素合成中新醯化工藝探討。華西藥學雜誌，1988，3（3）：147。
21 李正化。單環β-內醯胺類酶抑制劑的受體作用模式的初步探討。抗生素，1988，13（3）：161166。
22 李正化。從化學學科和生物學科的發展略論新藥研究的戰略和問題。藥學進展，1988，12（3）：165171。
23 童曉禾，李正化。2-（4-取代苯基-2-氧-3-醯氨基-1-吖丁啶基）-2-苯基乙酸類化合物的合成。化學學報，1988，46：719723。
24 李治平，李正化。模糊系統相似優先比法的計算機Turb0pasca1語言程式設計。華西藥學雜誌，1989，4（4）：242—245。
25 高松，李正化，戴培林。α-（取代苯丙酮醯氨基）-β-取代苯基丙烯酸乙酯化合物的360兆核磁共振氫譜和碳譜。華西藥學雜誌，1990，5（1）：4—7。
26 謝平，李正化。選擇性保護合成2-[4(S)-4-醯氨基-3-氧代-2-異惡唑烷基]-5-氧代-2-四氫呋喃甲酸類化合物及氣體外抑菌活性。中國抗生素雜誌，1990，15（5）：346—352。
