平陽黴素

平陽黴素

平陽黴素是從我國浙江平陽縣土壤中的放線（Streptomycespingyangensisn.sp）培養液中分離得到的抗腫瘤抗生素。經研究與國外的博來黴素(Bleomycin)成分相近。兩者比較，搏來黴素為多組分的複合藥，主要成分為A2；平陽黴素則為單一的A5。實踐證明本品對鱗癌有較好療效，而肺毒性相對較低。本品與博來黴素的作用相近，主要抑制胸腺嘧啶核甙參入DNA，與DNA結合使之破壞。另外它也能使DNA單鏈斷裂，並釋放出部分游離核鹼，可能因此破壞DNA模版，阻止DNA的複製。

基本信息

平陽黴素平陽黴素
為從我國浙江平陽縣土壤中的放線菌（Streptomycespingyangensisn.sp）培養液中分離得到的抗腫瘤抗生素。經研究與國外的博來黴素(Bleomycin)成分相近。兩者比較，搏來黴素為多組分的複合藥，主要成分為A2；平陽黴素則為單一的A5。實踐證明本品對鱗癌有較好療效，而肺毒性相對較低。本品與博來黴素的作用相近，主要抑制胸腺嘧啶核甙參入DNA，與DNA結合使之破壞。另外它也能使DNA單鏈斷裂，並釋放出部分游離核鹼，可能因此破壞DNA模版，阻止DNA的複製。國產平陽黴素主要為博來黴素中的A5成分。抗瘤機制與博來黴素同，即使DNA鏈發生非特異性斷裂。其作用、用途及不良反應與博來黴素相似，但抗瘤活性較強，毒性較低。為細胞周期非特異性藥物。

簡介

中文別名：博萊黴素A5，爭光黴素A5。
外文名：Pingyangmycin,BleomycinA5.
外文縮寫：PYM，BLMA5。
化學名：N-[3-[(4-氨基丁基)-氨基]丙基]博萊黴素。
分子式：C57H89N19O21S2。
性狀：本品為白色疏鬆塊狀物或無定形固體，幾乎無臭，引濕性強。易溶於水和甲醇，微溶於乙醇，在丙酮、氯仿和乙醚中幾乎不溶。

藥理

平陽黴素免疫系統
本品系從我國浙江平陽縣的土壤中分離得到的一種抗生素，與博萊黴素尬發相近。博萊黴素為複合藥，主要成份為A2，PYM為單一組分A5。PYM作用機制亦與BLM相似，主要抑制胸腺嘧啶核苷摻入DNA，與DNA結合，使之破壞，破壞DNA模板，阻止DNA複製，促使癌細胞變性、壞死。實驗研究表明，對小鼠皮下接種結腸癌C26、食管癌SGA-73和Lewis肺癌的抗腫瘤作用均強於MMC和BLM。PYM為細胞周期非特異性藥物，具有抗腫瘤活性強、抗瘤譜廣、見效快、療程短、副作用輕、對造血和免疫功能基本無損害等特點。

動力學

本品口服無效，應靜脈注射或肌肉注射。靜脈注射後30分鐘血藥濃度達最高峰，以後迅速下降，廣泛分布於全身各組織，以肝、脾、腎、皮膚、肺中較多，很少透過血腦屏障。在組織中經醯胺酶水解而失活，經腎排泄，在24小時內由尿中排出25%~50%。連續靜脈滴注4~5日，每日30mg，半衰期為1.3及8.9小時；快速滴注半衰為24分鐘及4小時，3歲以下小兒半衰期為54分鐘及3小時。

適應症

頭頸部各部位鱗狀上皮癌
皮膚癌，食道癌，乳腺癌，宮頸癌，陰莖癌，外陰癌，肝癌
惡性淋巴肉瘤，壞死肉芽腫
血管瘤，淋巴管瘤，鼻息肉，翼狀胬肉
性病尖銳濕疣以及牛皮癬，白癜風、扁平疣等

用法用量

靜脈注射：用生理鹽水或葡萄糖液4-20ml溶解本品4-15mg，作緩慢靜脈注射。
注射注射

肌肉注射：用生理鹽水5ml溶解本品4-15mg，作肌肉注射；皮膚癌或頭頸部癌患者，可在患處周圍以低於1mg/ml的濃度注射。
動脈注射：用加有抗凝劑的生理鹽水3-25ml溶解本品4-8mg，作一次動脈內注射。
成人每次劑量8mg，通常每周給藥2-3次。顯示療效的劑量一般為80-160mg，1療程的總劑量為240mg；小兒每次10mg/m2，或0.3-0.6mg/kg，每日或隔日1次，最大療程總量200mg。
瘤體內注射：淋巴管瘤，每次4-8mg，注射用水2-4ml溶解，有囊者儘可能抽盡囊內液體後再注藥，間歇期20-30日，5次為1療程；1個月以下新生兒暫不使用或減量使用。血管瘤，每次4-8mg，用生理鹽水3-5ml稀釋，注入瘤體內，注射1次未愈者，間歇7-10日重複注射，藥物總量一般不超過70mg。鼻息肉，以本品8mg用生理鹽水4ml溶解，行息肉內注射，每個息肉注射2-4ml，即一次注射1-2個息肉，每周1次，5次為1療程

不良反應

可有發熱、胃腸道反應、皮膚反應（色素沉著、皮炎、角化增厚、皮疹等）、脫髮、肢端麻痛、口腔炎等。本品與博萊黴素相比引起化學和性肺炎或肺纖維變的機會較小，但用藥期間應注意檢查肺部，如出現肺炎樣變應停藥。乾燥、陰涼處保存。

注意事項

平陽黴素肺炎
（1）對出現高熱、間質性肺炎、氣急、呼吸困難、過敏性休克者，應立即停藥，並積極對症處理。
（2）以防止高熱、過敏反應，一般可從小劑量5mg以下開始，用藥過程中應認真監測肺功能。
（3）與地塞米松、消炎痛等同時套用，可減輕上述反應。本品總量一般不宜超過300mg。
（4）肺部放療者合用本品時，可增加肺纖維化反應，故肺部腫瘤接受放療者不宜以本品同時化療。

給藥說明

平陽黴素癌細胞
1.可採取肌內注射、靜脈注射、腫瘤內注射或動脈插管注射等給藥途徑。
2.本藥稀釋方法為：(1)靜脈注射，用生理鹽水或葡萄糖溶液5-20mL溶解，稀釋後濃度為4-15mg/mL。(2)肌內注射，用生理鹽水(最多5mL)溶解，稀釋後濃度為4-15mg/mL。(3)動脈內注射，本藥4-8mg用含有抗凝劑(如肝素)的生理鹽水3-25mL溶解，作單次動脈內注射或持續動脈內注射。
3.為防止高熱反應，初用時可從小劑量開始(如1-4mg)，逐漸增至常規劑量；也可用藥前1小時口服氯苯那敏(撲爾敏)、吲哚美辛或地塞米松，以預防及減輕發熱反應。出現高熱、寒戰時，需考慮停藥。
4.一旦發生過敏性休克，應立即停藥，並採取急救措施，使用腎上腺素、糖皮質激素、升壓藥及吸氧等。
5.用藥期間出現肺炎樣病變應停藥，必要時用潑尼松、抗生素治療。

禁忌

平陽黴素孕婦
（1）對博萊霉類抗生素有過敏史的患者禁用。
（2）對有肺、肝、腎功能障礙的患者、孕婦及60歲以上伴有肺部疾患者慎用。

製劑

粉針劑：每支5mg，10mg。注射用平陽黴素：每支8mg

計算用化學數據

疏水參數計算參考值（XlogP）:-8.8
氫鍵供體數量:22
氫鍵受體數量:27
可鏇轉化學鍵數量:40
互變異構體數量:1000
準確質量:1439.592182
同位素質量:1439.592182
拓撲分子極性表面積（TPSA）:722
重原子數量:99
形式電荷:0
複雜度:2620
同位素原子數量:0
確定原子立構中心數量:0
不確定原子立構中心數量:19
確定化學鍵立構中心數量:0
不確定化學鍵立構中心數量:0
共價鍵單元數量:1

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