
簡介
中文別名:博萊黴素A5,爭光黴素A5。
外文名:Pingyangmycin,BleomycinA5.
外文縮寫:PYM,BLMA5。
化學名:N-[3-[(4-氨基丁基)-氨基]丙基]博萊黴素。
分子式:C57H89N19O21S2。
性狀:本品為白色疏鬆塊狀物或無定形固體,幾乎無臭,引濕性強。易溶於水和甲醇,微溶於乙醇,在丙酮、氯仿和乙醚中幾乎不溶。
藥理

動力學
本品口服無效,應靜脈注射或肌肉注射。靜脈注射後30分鐘血藥濃度達最高峰,以後迅速下降,廣泛分布於全身各組織,以肝、脾、腎、皮膚、肺中較多,很少透過血腦屏障。在組織中經醯胺酶水解而失活,經腎排泄,在24小時內由尿中排出25%~50%。連續靜脈滴注4~5日,每日30mg,半衰期為1.3及8.9小時;快速滴注半衰為24分鐘及4小時,3歲以下小兒半衰期為54分鐘及3小時。
適應症
頭頸部各部位鱗狀上皮癌
皮膚癌,食道癌,乳腺癌,宮頸癌,陰莖癌,外陰癌,肝癌
惡性淋巴肉瘤,壞死肉芽腫
血管瘤,淋巴管瘤,鼻息肉,翼狀胬肉
性病尖銳濕疣以及牛皮癬,白癜風、扁平疣等
用法用量
靜脈注射:用生理鹽水或葡萄糖液4-20ml溶解本品4-15mg,作緩慢靜脈注射。
肌肉注射:用生理鹽水5ml溶解本品4-15mg,作肌肉注射;皮膚癌或頭頸部癌患者,可在患處周圍以低於1mg/ml的濃度注射。
動脈注射:用加有抗凝劑的生理鹽水3-25ml溶解本品4-8mg,作一次動脈內注射。
成人每次劑量8mg,通常每周給藥2-3次。顯示療效的劑量一般為80-160mg,1療程的總劑量為240mg;小兒每次10mg/m2,或0.3-0.6mg/kg,每日或隔日1次,最大療程總量200mg。
瘤體內注射:淋巴管瘤,每次4-8mg,注射用水2-4ml溶解,有囊者儘可能抽盡囊內液體後再注藥,間歇期20-30日,5次為1療程;1個月以下新生兒暫不使用或減量使用。血管瘤,每次4-8mg,用生理鹽水3-5ml稀釋,注入瘤體內,注射1次未愈者,間歇7-10日重複注射,藥物總量一般不超過70mg。鼻息肉,以本品8mg用生理鹽水4ml溶解,行息肉內注射,每個息肉注射2-4ml,即一次注射1-2個息肉,每周1次,5次為1療程
不良反應
可有發熱、胃腸道反應、皮膚反應(色素沉著、皮炎、角化增厚、皮疹等)、脫髮、肢端麻痛、口腔炎等。本品與博萊黴素相比引起化學和性肺炎或肺纖維變的機會較小,但用藥期間應注意檢查肺部,如出現肺炎樣變應停藥。乾燥、陰涼處保存。
注意事項

(2)以防止高熱、過敏反應,一般可從小劑量5mg以下開始,用藥過程中應認真監測肺功能。
(3)與地塞米松、消炎痛等同時套用,可減輕上述反應。本品總量一般不宜超過300mg。
(4)肺部放療者合用本品時,可增加肺纖維化反應,故肺部腫瘤接受放療者不宜以本品同時化療。
給藥說明

2.本藥稀釋方法為:(1)靜脈注射,用生理鹽水或葡萄糖溶液5-20mL溶解,稀釋後濃度為4-15mg/mL。(2)肌內注射,用生理鹽水(最多5mL)溶解,稀釋後濃度為4-15mg/mL。(3)動脈內注射,本藥4-8mg用含有抗凝劑(如肝素)的生理鹽水3-25mL溶解,作單次動脈內注射或持續動脈內注射。
3.為防止高熱反應,初用時可從小劑量開始(如1-4mg),逐漸增至常規劑量;也可用藥前1小時口服氯苯那敏(撲爾敏)、吲哚美辛或地塞米松,以預防及減輕發熱反應。出現高熱、寒戰時,需考慮停藥。
4.一旦發生過敏性休克,應立即停藥,並採取急救措施,使用腎上腺素、糖皮質激素、升壓藥及吸氧等。
5.用藥期間出現肺炎樣病變應停藥,必要時用潑尼松、抗生素治療。
禁忌

(2)對有肺、肝、腎功能障礙的患者、孕婦及60歲以上伴有肺部疾患者慎用。
製劑
粉針劑:每支5mg,10mg。注射用平陽黴素:每支8mg
計算用化學數據
疏水參數計算參考值(XlogP):-8.8
氫鍵供體數量:22
氫鍵受體數量:27
可鏇轉化學鍵數量:40
互變異構體數量:1000
準確質量:1439.592182
同位素質量:1439.592182
拓撲分子極性表面積(TPSA):722
重原子數量:99
形式電荷:0
複雜度:2620
同位素原子數量:0
確定原子立構中心數量:0
不確定原子立構中心數量:19
確定化學鍵立構中心數量:0
不確定化學鍵立構中心數量:0
共價鍵單元數量:1