化學名稱
2-[對-氯-α-[2-（二甲氨基）乙基]苯基]吡啶
分子結構式
氯苯那敏理化性質
本品為油狀液體，BP 0.5 159-161℃。其馬來酸鹽為白色結晶性粉末，MP 132-135℃，(130-135℃)。溶於水(1:4)、乙醇(1:10)和氯仿(1:10)；微溶於乙醚。
藥理學
為烴烷基胺類抗組胺藥。其特點是抗組胺作用較強，用量小，具有中等程度的鎮靜作用和抗膽鹼作用，適用於各種過敏性疾病。與解熱鎮痛藥配伍用於治療感冒。
本品經胃腸道吸收相對較慢，口服後2.5～6小時血漿濃度達峰值，首關代謝顯著，生物利用度較低（25%～50%），蛋白結合率約為70%，藥代動力學個體差異較大，半衰期t1/2為2～43小時，體內分布廣泛，可通過血腦屏障。代謝機制多樣，原形藥及代謝物主要經尿排泄。
適應症
用於過敏性鼻炎、感冒和鼻竇炎及過敏性皮膚疾患如蕁麻疹、過敏性藥疹或濕疹、血管神經性水腫、蟲咬所致皮膚瘙癢。
用法和用量
由於劑型及規格不同，用法用量請仔細閱讀藥品說明書或遵醫囑。
不良反應
本品的不良反應較輕。可有胸悶、咽喉痛、疲勞、虛弱感、心悸或皮膚瘀斑、出血傾向，但皆很少見。
注意事項
①注射劑有刺激性，靜脈注射過快可致低血壓或中樞神經興奮。②不宜與氨茶鹼作混合注射。③有交叉過敏現象，對其他抗組胺藥或麻黃鹼、腎上腺素、異丙腎上腺、去甲腎上腺素及碘過敏者，也可能對本藥過敏。④車船、飛機的駕駛人員，精密儀器操作者在工作前禁止服用有中樞神經抑制的抗組胺藥物。⑤患閉角型青光眼、尿瀦留、前列腺增生、幽門十二指腸梗阻、癲癇的患者慎用，新型抗組胺藥的抗膽鹼不良反應較輕。⑥孕婦及哺乳期婦女慎用。⑦新生兒和早產兒對本類藥物抗膽鹼作用的敏感性較高，不宜使用。⑧老年人對抗組胺藥的不良反應較敏感，套用本品時易發生低血壓、精神錯亂、痴呆和頭暈等不良反應。
藥物相互作用
①與酒精及其他中樞神經抑制藥，如巴比妥酸鹽、催眠藥、阿片類鎮痛藥、抗焦慮鎮靜藥、抗癲癇藥合用，可增加抗組胺藥的中樞神經抑制作用，但新型抗組胺藥此相互作用較弱。②與其他有抗膽鹼作用的藥物，如阿托品、三環類抗抑鬱藥、單胺氧化酶抑制劑合用，可加強本類藥物的抗膽鹼作用。③部分經肝代謝的抗組胺藥與肝藥酶抑制藥合用時，可致不良反應增加。④一些抗組胺藥可能會掩蓋某些具有耳毒性的藥物，如氨基苷類抗生素的毒性症狀。⑤抗組胺藥可抑制過敏原性物質的皮試反應，因此在皮試前若干天應停止使用一切抗組胺藥物，以免影響皮試結果。⑥本品與苯妥英合用可能抑制其肝臟代謝，使其毒性增加，應注意監測苯妥英濃度。⑦可增強金剛烷胺、抗膽鹼藥、氟哌啶醇、吩噻嗪類及擬交感神經藥等作用。⑧同時飲酒或服用中樞神經抑制藥，可使本品藥效增強。
藥典介紹
氯苯那敏【鑑別】 (1) 取本品約10mg，加枸椽酸醋酐試液1ml，置水浴上加熱，即顯紅紫色。
(2) 取本品約20mg，加稀硫酸1ml，滴加高錳酸鉀試液，紅色即消失。
(3) 本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜（光譜集61圖）一致。
【檢查】酸度 取本品0.1g，加水10ml溶解後，依法測定（附錄Ⅵ H），pH值應為4.0～5.0 。
有關物質 取本品，加溶劑[流動相A-乙腈（80:20）]溶解並稀釋成每1ml中含1mg的溶液，作為供試品溶液；精密量取適量，用上述溶劑稀釋製成每1ml中含3μg的溶液，作為對照溶液。照高效液相色譜法（附錄Ⅴ D）試驗，用十八烷基矽烷鍵合矽膠為填充劑；流動相A為磷酸鹽緩衝液（取磷酸二氫銨11.5g，加水適量使溶解，加磷酸1ml，用水稀釋至1000ml），流動相B為乙腈，按下表進行梯度洗脫；流速為每分鐘1.2ml；檢測波長為225nm。理論板數按氯苯那敏峰計算不低於4000。取對照溶液10μl，注入液相色譜儀，調節檢測靈敏度，使氯苯那敏色譜峰的峰高約為滿量程的25%。再精密量取供試品溶液與對照溶液各10μl，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖。供試品溶液的色譜圖中如有雜質峰，除馬來酸峰外，單個雜質峰面積不得大於對照溶液中氯苯那敏峰面積（0.3%），各雜質峰面積的和不得大於對照溶液中氯苯那敏峰面積的3倍（0.9%）。供試品溶液色譜圖中小於對照溶液氯苯那敏峰面積0.17倍的色譜峰忽略不計（0.05%）。
殘留溶劑 四氫呋喃、二氧六環、吡啶、甲苯 取本品，精密稱定，加二甲基甲醯胺溶解並稀釋製成每1ml中約含0.2g的溶液，作為供試品溶液；另取四氫呋喃、1，4-二氧六環、吡啶和甲苯，精密稱定，用二甲基甲醯胺定量稀釋製成每1ml中各含四氫呋喃144μg、1，4-二氧六環76μg、吡啶40μg、甲苯178μg的溶液，作為對照品溶液。精密量取供試品溶液與對照片溶液各1ml，置頂空瓶中，密封。照殘留溶劑測定法（附錄Ⅷ P 第二法）測定，用5%苯基-95%甲基聚矽氧烷（或極性相近）為固定液；柱溫在50℃維持15分鐘，再以每分鐘8℃的速率升溫至120℃，維持10分鐘；進樣口溫度為200℃；檢測器溫度為250℃。頂空瓶平衡溫度為90℃，平衡時間為30分鐘，進樣體積為1.0ml。取對照品溶液頂空進樣，理論板數按四氫呋喃峰計算不低於5000，各成分峰見的分離度均應符合要求。再取供試品溶液與對照品溶液分別頂空進樣，記錄色譜圖。按外標法以峰面積計算，均應符合規定。
易炭化物 取本品25mg，依法檢查（附錄Ⅷ O），與黃色1號標準比色液比較，不得更深。
乾燥失重 取本品，在105℃乾燥至恆重，減失重量不得過0.5％（附錄Ⅷ L）。
熾灼殘渣 不得過0.1％（附錄Ⅷ N）。
【含量測定】 取本品約0.15g，精密稱定，加冰醋酸10ml溶解後，加結晶紫指示液1滴，用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定至溶液顯藍綠色，並將滴定的結果用空白試驗校正。每1ml高氯酸滴定液(0.1mol/L)相當於19.54mg的C16H19ClN2•C4H4O4。
【類別】 抗組胺藥。
【貯藏】 遮光，密封保存。
