藥品名稱
【通用名稱】乳酸左氧氟沙星氯化鈉注射液
【英文名稱】Levofloxacin Lactate and Sodium Chloride Injection
【漢語拼音】Ru Suan Zuo Yang Fu Sha Xing Lv Hua Na Zhu She Ye
成份
乳酸左氧氟沙星氯化鈉注射液本品活性成份為乳酸左氧氟沙星、氯化鈉。其中乳酸左氧氟沙星化學名稱為：（S）-(-)-9-氟-2，3-二氫-3-甲基-10-(4-甲基-1-哌嗪基)-7-氧代-7H-吡啶並[1，2，3-de]-[1，4]-苯並惡嗪-6-羧酸乳酸鹽半水合物。
化學結構式：
分子式：CHFNO·CHO·1/2HO
分子量：460.41
輔料為：乳酸、注射用水。
所屬類別
化藥及生物製品>>抗微生物藥>>抗細菌藥>>合成抗菌藥
性狀
本品為淡黃綠色的澄明液體。
適應症
本品適用於敏感細菌所引起的下列中、重度感染：
呼吸系統感染：急性支氣管炎、慢性支氣管炎急性發作、瀰漫性細支氣管炎、支氣管擴張合併感染、肺炎、扁桃體炎（扁桃體周膿腫）；
泌尿系統感染：腎盂腎炎、複雜性尿路感染等；
生殖系統感染：急性前列腺炎、急性附睪炎、宮腔感染、子宮附屬檔案炎、盆腔炎（疑有厭氧菌感染時可合用甲硝唑）；
皮膚軟組織感染：傳染性膿皰病、蜂窩組織炎、淋巴管（結）炎、皮下膿腫、肛周膿腫等；
腸道感染：細菌性痢疾、感染性腸炎、沙門菌屬腸炎、傷寒及副傷寒；
敗血症、粒細胞減少及免疫功能低下患者的各種感染；
其它感染：乳腺炎、外傷、燒傷及手術後傷口感染、腹腔感染（必要時合用甲硝唑）、膽囊炎、膽管炎、骨與關節感染以及五官科感染等。
規格
100ml：0.3g（以C18H20FN3O4計算）
用法用量
靜脈滴註：成人每日0.3～0.6g（1～2瓶），分1～2次靜滴。滴注時間應大於60分鐘。另外，根據感染的種類及症狀可適當增減。
不良反應
用藥期間可能出現噁心、嘔吐、腹部不適、腹瀉、食欲不振、腹痛、腹脹等症狀；失眠、頭暈、頭痛等神經系統症狀； 皮疹、瘙癢、紅斑及注射部位發紅、瘙癢或靜脈炎等症狀。亦可出現一過性肝功能異常，如血轉氨酶升高、血清總膽紅素增加等。偶見血中尿素氮上升、倦怠、發熱、心悸、味覺異常及注射後出現血管刺激症狀等，一般均能耐受，療程結束後即可消失。
禁忌
對喹諾酮類藥物過敏者、癲癇患者、妊娠及哺乳期婦女、18歲以下患者禁用。
注意事項
1．腎功能不全者應減量或慎用。
2．有中樞神經系統疾病患者慎用。
3．本製劑僅供靜脈滴注，滴注時間為每100ml至少60分鐘，滴速過快易引起靜脈刺激症狀或中樞神經系統反應。本製劑不宜與其他藥物同瓶混合靜滴，或在同一根靜脈輸液管內進行靜滴。
4．喹諾酮類藥物尚可引起少見的光毒性反應（發生率<0.1%）。在接受本品治療時應避免過度陽光曝曬和人工紫外線。如出現光敏反應或皮膚損傷時應停用本品。此外偶有用藥後發生跟踺炎或跟踺斷裂的報告，故如有上述症狀發生時須立即停藥並休息，嚴禁運動，直至症狀消失。
5．性病患者治療時，應進行梅毒血清學檢查，以免耽誤對梅毒的治療。
孕婦及哺乳期婦女用藥
1．因不能確保妊娠婦女的用藥安全，妊娠或有可能妊娠的婦女禁用；
2．因藥物經乳汁排泄，所以哺乳期婦女禁用。如必須服用本藥，應暫停哺乳。
兒童用藥
在動物實驗（幼犬、幼成犬、幼鼠）中發現本品對承重關節有異常損傷，故18歲以下患者禁用。
老年用藥
本品主要經腎臟排泄（參見"藥代動力學"），因高齡患者大多腎功能低下，可能會出現持續高血藥濃度。因此，應注意用藥劑量，慎重給藥。
藥物相互作用
0. 1.本品不能與多價金屬離子如鎂、鈣等溶液在同一輸液管中使用。
2.本品與苯丙酸、聯苯丁酮酸類、非甾體類消炎鎮痛藥合用，有引發抽搐的可能，應避免合用。
3.避免與茶鹼同時使用。如需同時套用，應監測茶鹼的血藥濃度以調整劑量。
4.與華法令或其衍生物同時套用時，應監測凝血酶原時間或其他凝血試驗。
5.與口服降血糖藥同時使用可能引起低血糖，因此用藥過程中應注意監測血糖濃度，一旦發生低血糖時應立即停用本品，並給予適當處理。
藥物過量
喹諾酮類藥物過量時，可出現以下症狀：噁心、嘔吐、胃痛、胃灼熱、腹瀉、口渴、口腔炎、蹣跚、頭暈、頭痛、全身倦怠、麻木感、發冷、發熱、錐體外系症狀、興奮、幻覺、抽搐、譫狂、小腦共濟失調、顱內壓升高（頭痛、嘔吐、淤血性乳頭症狀）、代謝性酸中毒、血糖增高、GOT/GPD/AL-P增高、白細胞減少、嗜酸性粒細胞增加、血小板減少、溶血性貧血、血尿、軟骨/關節障礙、白內障、視力障礙、色覺異常及復視。
急救措施及解毒藥 （1）輸液（加保肝藥物）：代謝性酸中毒給予碳酸氫鈉注射液，尿鹼化給予碳酸氫鈉注射液，以增加本品由腎臟的排泄；（2）強制利尿：給予呋喃苯氨酸注射液；（3）對症療法：抽搐時應反覆投以安定靜脈注射液（靜脈滴注）；（4）重症：可考慮進行血液透析。
藥理毒理
藥理作用 ：左氧氟沙星為氧氟沙星的左鏇體，其抗菌活性約為氧氟沙星的2倍，它的主要作用機理是通過抑制細菌DNA鏇轉酶（細菌拓撲異構酶）的活性，阻礙細菌DNA的複製而達到抗菌作用。
本品具有抗菌譜廣、抗菌作用強的特點，對大多數腸桿菌科細菌，如大腸埃希菌、克雷白菌屬、沙雷氏菌屬、變形桿菌屬、志賀菌屬、沙門氏菌屬、枸櫞酸桿菌、不動桿菌屬以及銅綠假單胞菌、流感嗜血桿菌、淋球菌等革蘭氏陰性細菌有較強的抗菌活性。對部分甲氧西林敏感葡萄球菌、肺炎鏈球菌、化膿性鏈球菌、溶血性鏈球菌等革蘭氏陽性菌和軍團菌、支原體、衣原體也有良好的抗菌作用，但對厭氧菌和腸球菌的作用較差。
毒理研究 ：重複給藥毒性：大鼠連續4周經口給予左氧氟沙星劑量分別為50、200、800mg/kg，僅見800mg/kg用藥組動物出現中性白細胞的減少和骨髓M/E的上升；病理組織學可見肢關節表面出現輕度變性。獼猴經口給藥4周，100mg/kg組動物出現流涎、腹瀉、體重輕度下降和尿中pH值降低。大鼠經口給藥26周，80和320mg/kg劑量組動物出現流涎、尿中pH升高。320mg/kg組動物的排糞量增加，盲腸黏膜的環狀細胞出現腫大。獼猴經口給藥26周時，在10、25、62.5mg/kg劑量均未出現明顯毒性反應。
對關節軟骨的影響：幼年和3－4周齡大鼠、4月齡獵兔犬經口給藥7天，大鼠在300mg/kg以上、獵兔犬在10mg/kg以上劑量時，出現關節軟骨病變，並在幼、年輕獵兔犬中易發現關節毒性。13月齡犬，經口給藥7天，在40mg/kg劑量時出現極輕度的關節毒性。但18月齡犬靜脈注射14天，30mg/kg劑量時未出現關節毒性。
生殖毒性：大鼠妊娠前，妊娠初期經口給藥劑量達360mg/kg時，對雌、雄動物的生殖能力和胎兒均未見影響。大鼠在器官形成期給藥，劑量達90mg/kg時，對胎兒和新生兒均無明顯影響。家兔經口給藥50mg/kg時，未出現胚胎、胎兒致死以及胎兒生長遲緩作用，也未出現致畸作用。大鼠圍產期、授乳期經口給藥達360mg/kg時，對動物的分娩、授乳以及出生均未見明顯影響。
光毒性：採用長波長紫外線（320-400nm）照射，以小鼠耳廓厚度變化為指標進行了光毒性研究，結果經口給藥劑量達200mg/kg時，未見明顯異常變化。
藥代動力學
乳酸左氧氟沙星氯化鈉注射液國內健康人恆速靜脈滴注乳酸左氧氟沙星注射液0.2g(以CHFNO計)，滴注時間為1小時，血藥峰濃度(C)為3.40(2.8～4.0)μg/ml，12小時後血藥濃度為0.55(0.3～0.7) μg/ml，消除相半衰期(t)約為5.2小時，清除率(CL)約11.2L/h。尚缺乏靜脈滴注乳酸左氧氟沙星注射液0.3g 的人體藥代動力學資料。
國外資料單次靜注左氧氟沙星300mg和相同劑量口服給藥的藥代動力學參數相似（見表）。
多劑量研究中 (300mg每日2次靜脈滴注，共6天)其血藥濃度於24-48小時達穩態。首次及末次劑量後的血藥峰濃度分別為5.35和6.12μg/ml，表明無明顯蓄積。
左氧氟沙星在體內組織中分布廣泛。主要以原形藥由尿中排出，口服給藥後48小時內，尿中原形藥排出量約占給藥量的87%；72小時內糞便中的排出藥量少於給藥量的4%；約5%的藥物以無活性代謝物的形式由尿中排出。
腎功能減退的患者左氧氟沙星清除率下降，消除半衰期延長，為避免藥物蓄積，應進行劑量調整。血液透析和連續腹膜透析（CAPD）不影響左氧氟沙星從體內排除。
包裝
玻璃輸液瓶裝，100ml/瓶
執行標準
YBH08042003及國食藥監局國家藥品標準修訂件XGB2005-037
妊娠分級
FDA妊娠分級：C；禁用，尤其是妊娠早期
