藥品簡介
通用名尼莫地平控釋片
英文名NimodipineMODIFIED-RELEASETABLETS
拼音名NIMODIPINGKONGSHIPIAN
藥品類別腦血管病用藥
性狀本品為淡黃色片,無臭,無味。
貯藏置於陰涼處,乾燥、通風保存。
包裝60mg
有效期暫定2年。
主要成分
通用名尼莫地平
化學名尼莫地平
英文名1,4-DIHYDRO-2,6-DIMETHYL-4-(3-NITROPHENYL)-3,5-PYRIDINEDICARBOXYLICACID2-METHOXYETHYL1-METHYLETHYLESTER
CASNo.66085-59-4
藥理毒理
尼莫地平是一種Ca2+通道阻滯劑。正常情況下,平滑肌的收縮依賴於Ca2+進入細胞內,引起跨膜電流的去極化。尼莫地平通過有效地阻止Ca2+進入細胞內、抑制平滑肌收縮,達到解除血管痙攣之目的。動物實驗證明,尼莫地平對腦動脈的作用遠較全身其他部位動脈的作用強許多,並且由於它具有很高的嗜脂性特點,易透過血腦屏障。當用於蛛網膜下隙出血的治療時,腦脊液中的濃度可達12.5ng/ml。由此推論,臨床上可用於預防蛛網膜下隙出血後的血管痙攣,然而在人體套用該藥的作用機制仍不清楚。此外尚具有保護和促進記憶、促進智力恢復的作用。所以可選擇性地作用於腦血管平滑肌,擴張腦血管,增加腦血流量,顯著減少血管痙攣引起的缺血性腦損傷。
藥代動力學
口服後主要從腸胃道吸收,約5小時血藥濃度達高峰,生物半衰期約5小時,本品在肝臟和脂肪組織中濃度最高,在肝臟內93%~95%的藥物被代謝,代謝產物主要由膽汁排出,一部分由腎排出。
適應症
適用於各種原因的蛛網膜下隙出血後的腦血管痙攣和急性腦血管病恢復期的血液循環改善。
用法用量
口服。一次30~60mg,一日2次。
不良反應
大量臨床實踐證明,蛛網膜下隙出血者套用尼莫地平治療時約有11.2%的病者出現不良反應。
最常見的不良反應有:1.血壓下降,血壓下降的程度與藥物劑量有關。2.肝炎。3.皮膚刺痛。4.胃腸道出血。5.血小板減少。6.偶見一過性頭暈、頭痛、面潮紅、嘔吐、胃腸不適等。此外,口服尼莫地平以後,個別病人可發生鹼性磷酸酶(ALP)、乳酸脫氫酶((LDH)、AKP的升高,血糖升高以及個別人的血小板數的升高。
注意事項
1.腦水腫及顱內壓增高患者須慎用。
2.尼莫地平的代謝產物具有毒性反應,肝功能損害者應當慎用。
3.本品可引起血壓的降低。在高血壓合併蛛網膜下隙出血或腦卒中患者中,應注意減少或暫時停用降血壓藥物,或減少本品的用藥劑量。
4.可產生假性腸梗阻,表現為腹脹、腸鳴音減弱。當出現上述症狀時應當減少用藥劑量和保持觀察。
5.避免與β-阻斷劑或其他鈣拮抗劑合用。
用藥
孕婦及哺乳期婦女用藥1.藥物可由乳汁分泌,哺乳婦女不宜套用。2.動物實驗提示本品具有致畸性。
兒童用藥
老年患者用藥
藥物相互作用
1.與其他作用於心血管的鈣離子拮抗劑聯合套用時可增加其他鈣離子拮抗劑的效用。
2.當尼莫地平90mg/日與西咪替丁1000mg/日聯合套用1周以上者,尼莫地平血藥濃度可增加50%,這可能與肝內細胞色素P450被西咪替丁抑制,尼莫地平代謝減少有關。