性狀
本品為無色的澄明液體。
規格
(1)1ml:無水咖啡因0.12g與苯甲酸鈉0.13g
(2)2ml:無水咖啡因0.24g與苯甲酸鈉0.26g
主要成分
1.通用名 無水咖啡因
化學名 1,3,7-三甲基黃嘌呤
英文名 CAFFEINE
CAS No. 58-08-2
分子式 C8H10N4O2
分子量 194.19
2.通用名 苯甲酸鈉
藥理毒理
本品含無水咖啡因和苯甲酸鈉,咖啡因小劑量時可增強大腦皮層興奮過程,振奮精神,劑量增大時能興奮呼吸中樞和血管運動中樞,特別當中樞處於抑制狀態時,作用顯著。
藥代動力學
本品分布到全身體液,進入中樞神經系統快,同時也出現於唾液和乳汁中,亦可通過胎盤進入胎兒循環,表觀分布容積(Vd)0.4~0.6L/kg。主要在肝臟代謝,在尿中原形排出為1%~2%,半衰期(t1/2)為3~7小時。
適應症
用於因催眠、麻醉藥物中毒或急性感染性疾病所引起的中樞性呼吸循環衰竭。
用法用量
皮下或肌內注射,成人,一次1~2ml,2~4小時可重複注射。極量一次3ml,一日極量12ml。兒童,按體重一次0.024~0.048ml/kg。
不良反應
對胃有刺激,可出現胃腸道刺激症狀如噁心、胃痛。
禁忌症
胃潰瘍病人。
注意事項
警惕因用藥過量而引起中毒。
用藥
孕婦及哺乳期婦女用藥 慎用。
兒童用藥
老年患者用藥
藥物相互作用
1、本品與異煙肼合用,可加強本品的效應。
2、本品與口服避孕藥合用,可減慢本品代謝。
3、本品與麻黃鹼合用,有協同作用。
藥物過量
中毒症狀: 1、常見有嘔吐、上腹部疼痛、頭暈、耳鳴、血壓升高、以及畏光、眼前閃光、復視、弱視、視野縮小、失眠、不安、恐懼、精神錯亂、震顫、譫妄、幻覺、多尿等,尿內有糖及丙酮,或有排尿里急後重感。2、嚴重中毒則有脈博快、早搏、心悸及胸部壓迫感,並且可發生血壓下降、皮膚濕泠、呼吸快而困難、虛脫、強直性驚厥、瞳孔縮小、對光反射消失等,最終可因呼吸衰竭而死亡。
處理: 靜脈滴注葡萄糖氯化鈉注射液,及靜脈注射20%甘露醇注射液,以加快藥物的排泄;煩燥不安驚厥時,可用鎮靜藥物;同時給予相應的對症治療和支持療法。
鑑別
(1) 取本品1ml ,加鹽酸1ml 與氯酸鉀0.1g,置水浴上蒸乾,殘渣遇氨氣即顯紫色;再加氫氧化鈉試液數滴,紫色即消失。
(2) 取本品,蒸乾,殘渣顯鈉鹽的火焰反應。
(3) 本品顯苯甲酸鹽的鑑別反應。
檢查
pH值 應為 7.5~ 8.5。
其他 應符合注射劑項下有關的各項規定。
含量測定
精密量取本品5ml ,置50ml量瓶中,加水至刻度,搖勻,照下述方法測定。
咖啡因 精密量取上述溶液10ml,置100ml 量瓶中,加水20ml與稀硫酸10ml,再精密加碘滴定液(0.1mol/L)50ml,用水稀釋至刻度,搖勻,在暗處靜置15分鐘,用乾燥濾紙濾過,精密量取續濾液50ml,用硫代硫酸鈉滴定液 (0.1mol/L) 滴定,至近終點時,加澱粉指示液2ml ,繼續滴定至藍色消失,並將滴定的結果用空白試驗校正。每1ml碘滴定液(0.1mol/L)相當於4.855mg 的C8H10N4O2 。
苯甲酸鈉 精密量取上述溶液10ml,加水15ml稀釋後,加乙醚25ml與甲基橙指示液1 滴,用鹽酸滴定液(0.1mol/L)滴定,隨滴隨用強力振搖,至水層顯持續的橙紅色。每1ml鹽酸滴定液(0.1mol/L)相當於14.41mg 的C7H5NaO2。