j簡介
安特爾（十一酸睪酮膠丸）
生產廠家:南京歐加農製藥
本品原發性或繼發性性腺功能低下的睪酮替代療法，性別轉換。
通用名：十一睪酮膠囊
商品名：安特爾(Andriol)
英文名：TestosteroneUndecanoateCapsule
漢語拼音：AnTeEr
【成份】
安特爾含有十一酸睪酮，十一酸睪酮是一種天然睪丸酮的脂肪酸酯。
【特性】
藥效學特性：睪酮是男性器官和第二性徵生長和發育必不可少的重要內源性激素，睪酮對成年男子的睪丸功能、附屬檔案結構以及性慾、身心健康、勃起能力、前列腺和精囊功能的維持不可缺少。性腺功能低下男子用安特爾治療後，睪酮、雙氫睪酮和雄甾酮的血漿濃度呈臨床顯著性增加。同時，性激素結合球蛋白血漿水平降低。原發性性腺功能低下促性腺激素分泌過多男子使用安特爾治療，可以使促性腺激素水平恢復正常。
藥物動力學特性：口服後，十一酸睪酮與油酸一起經腸道吸收進入淋巴系統，因此避免了肝臟的首過失活作用。在藥物吸收過程中，十一酸睪酮部分地降解為十一酸雙氫睪酮。藥物由淋巴系統進入血漿十一酸睪酮與十一酸雙氫睪酮在知漿和組織中均水解。
產生天然雄激素：睪酮和雙氫睪酮，單劑服用安特爾80-160mg後，血漿總睪酮水平呈臨床顯著性增加，服藥4-5小時（Tmax）之後達到血漿峰值水平40nmol/1(Cmax)；血漿睪酮可在較高水平維持至少8小時，睪酮和雙氫睪酮通過正常渠道代謝，主要通過尿液以本膽烷醇酮和雄酮排泄。
【適應症】
男子：原發性或繼發性性腺功能低下的睪酮替代療法，例如：
*睪丸切除後；
*無睪症；
*垂體功能低下；
*內分泌性陽痿；
*因睪酮下所引起的精子生成功能障礙的不育症；
*因睪酮低下面引起的性慾減退、腦力和體力減弱。
女性-男性性別轉換：
*使女性男性化
【劑量】
一般劑量應根據每個病人對藥物的反應情況而加以適當的調整。起始劑量每天3-4粒，連服2-3周，通常這一劑量是比較合適的。然後服用維持劑量，每天1-3粒。
【服法】
安特爾膠囊應在飯後服用，如有需要可用少量水吞服，必須將整個膠囊吞服。不可咬嚼。可將每天的劑量分成兩個等份，早晨服一份，晚間服一份，如膠囊個數不能均分為兩等份，則早晨服用膠囊個數較多的一份。
【禁忌症】
*已確診或懷疑為前列腺癌或乳腺癌的男子；
*妊娠；
*哺乳。
【注意事項】
*青春期前男孩應慎用雄激素以避免骺骨早閉及性早熟，應當定期監視骨骼成熟情況。
*病人如患有隱性或顯性心臟病、腎病、高血壓、癲癇、三叉神經痛或有上述疾病過去史應該在醫生的密切監視下使用。因為這些疾病可能偶爾會復發或者加重。
*良性前列腺增生的男子慎用雄激素。
*如發生與雄激素相關的副反應，應立即停藥，待症狀消失後，再服用較低的劑量。
*使用甾體激素可能影響某些實驗室測量結果。
*運動員注意：安特爾所含有的成分有可能使興奮劑測試呈陽性。
【副反應】
在雄激素治療中曾發現過下列副反應：
*青春期前男孩：性早熟、勃起頻率增加、陰莖增大和骺骨早閉。*男子：陰莖異常勃起和其它性刺激過度、精子減少、射精量減少。
*所有病人：水鹽瀦留
【相互作用】
酶的誘導劑可能增加或降低治療對睪酮水平的影響，因此可能需要調整安特爾的劑量。
【妊娠及哺乳期】
在妊娠及哺乳期間不能服用安特爾。
【對駕駛及使用器械能力的影響】
到目前為止，尚未發現該藥對上述情況有副作用。
【過量】
十一酸睪酮的急性口服毒性非常低。由於膠囊中深劑（油酸）的原因，高劑量的安特爾可能會引起胃腸反應，可以通過洗胃和支持療法進行治療。
【規格】每粒安特爾含溶於油酸的十一酸睪酮40毫克。
【包裝】4粒或16粒/包裝
【有效期】3年
臨床效果
安特爾膠丸加中藥治療特發性弱精子症臨床觀察
【摘要】目的小劑量安特爾膠丸加服中藥治療特發性弱精子症的可行性。方法把門診上診斷特發性弱精子症的107例患者，隨機分兩組，對照組單服自擬中藥強精湯；觀察組在服強精湯的基礎上加服安特爾膠丸40mg，1日2次。結果能返院複診的63例患者經90天的治療，觀察組服藥後精子活力、活動率、畸形率、精液量，較服藥前有明顯改善。對照組服藥後各項指標無明顯改善；兩組間服藥後比較，各項指標差異有顯著性；隨訪時間最長2年，對照組配偶妊娠2例（6.7%），觀察組配偶妊娠7例（21.2%）。結論對特發性弱精子症的治療，中西藥同服可顯著改善精子質量，從而提高患者配偶的妊娠率。
【關鍵字】中藥；特發性；弱精子症
特發性不育症（idiopathicmalcinfereility）也稱原因不明性不育。它是指套用現有的診斷手段不能找出不育原因的一種類型。1987年WHO不育症防治專題組對男性不育患者，不同病因的發生率進行的統計中，特發性弱精子症占3.9%。目前仍不清楚其確切病因，且臨床上傳統的治療手段大多療效不肯定。通過改變睪丸、附睪局部內環境性激素水平是一個研究的方向。因此，筆者從2004年7月～2006年8月對門診的107例特發性弱精子症而致男性不育患者進行雄激素相關的研究。現將治療情況報告如下。
1資料與方法
1.1病例選擇觀察組52例中，年齡最大41歲，最小24歲，平均28.3歲；不育時間最長12年，最短2年，平均3.6年。對照組55例，年齡最大39歲，最小25歲，平均27.6歲；不育時間最長14年，最短1.5年，平均2.9年。兩組在年齡、病程、病情、治療前精液常規中，精子活力、活動率、形態等，經統計學檢驗，P>0.05，具有可比性。
1.2診斷標準（1）病史：婚後同居1年以上，性生活正常，未採取任何避孕措施。（2）女方婦科檢查生育能力正常。（3）精液常規檢查按WHO不育夫婦標準檢查與診斷手冊符合弱精子症標準（A級<25%或A+B<50%）（4）AsAd陰性。
1.3治療方法採用隨機數字法，將門診入選患者隨機分兩組即觀察組和對照組。對照組採用自擬中藥“強精湯”治療。處方：炙黃芪30g，當歸10g，黨參15g，雲苓10g，淫羊藿20g，肉蓯蓉10g，赤芍15g，車前子15g，醋柴胡6g，鹿銜草15g，巴戟天10g，菟絲子20g，枸杞子10g，覆盆子10g。每日1劑，水煎2次，取汁400ml。分早晚2次溫服。服藥30天，減柴胡、鹿銜草加王不留行10g，黃精30g，再服60天。觀察組在對照組用藥治療的基礎上加服安特爾膠丸40mg，Bid口服。按正常生精周期，兩組治療均為90天，分別於療程開始前及療程結束後，按照WHO精液試驗室檢測程式，行精液常規分析和生殖激素五項檢查，治療期間不用其他治療方法及藥物，如果服用其他藥物治療，則視為自動脫離病例。
2結果
入選患者107例，能夠返院進行第二次精液常規檢查加生殖激素5項的患者63例，其中觀察組33例，對照組30例。（1）觀察組服藥後，精液量、精子活力、活動率、畸形率較服藥前有明顯改善（P<0.05～0.01）。（2）對照組服藥後各項指標無明顯改善。（3）兩組間服藥後比較，各項指標有顯著性差異（P<0.05～0.01），見表1。（4）隨訪患者最長時間2年，其中9例患者配偶妊娠，其中對照組患者配偶妊娠2例（6.7%）；觀察組患者配偶妊娠7例（21.2%）。兩組妊娠相比差異有顯著性。表1治療前後兩組各項評價指標的比較註：兩組治療前比較，P>0.05；治療組治療前後比較，*P<0.01；兩組治療後比較，△P<0.01
3討論
中醫學對男性不育症認識已有數千年的歷史。強精湯是筆者的經驗方，它可以通過人體的整體調節而改善生殖功能，消除精子從精原細胞的發育到長成，不同階段的各種不利因素，使它發育成健康精子，直至孕育成胎。現代藥理研究表明［1］：補腎藥能促進睪丸曲細精管間質細胞得到改善和恢復，增加生精和分泌激素的能力。方中，淫羊藿、巴戟天、肉蓯蓉溫腎壯陽、強精補虛、生精益髓。枸杞子、覆盆子、菟絲子補肝腎、養血強精，益陰精、暖精流，陽中求陰，陰陽互補，精滿氣充。炙黃芪、黨參、當歸，益氣健脾補血，使後天氣血充足而精量生。赤芍、當歸活血化瘀，經絡通暢，改善全身微循環，增強新陳代謝能力，諸藥合用，可補腎強精，溫陽補氣，陰陽調和，天癸充盈，精滿溢瀉，故能生子。
現代醫學認為，生育男子精漿中的睪酮（T）濃度為（29.0±3.0）ng/dl（1.01±0.10nmol/L）。Legdig細胞產生T，通過旁分泌方式在曲細精管的直接作用下，Sertoli細胞內T受體，再調節FsH、T水平而影響精子發生，附睪中T濃度進一步升高，促使精子成熟及運動能力的獲得，並為精子的貯存提供有利條件。由此可見，雄激素對精子的發生有重要作用，而且附睪及精囊也是雄激素依賴的，並影響到精液的構成和精子活力，所以給予雄激素治療弱精子症是可行的。安特爾是一種較理想的口服製劑，成分為十一酸睪酮，經淋巴系統吸收，在體內代謝為天然T，一次口服40～80mg，可提高精漿中的T水平，提高精子活率，改善精子運動能力。本次研究觀察組治療後精液量、精子活力活動率，均較前提高，畸形率較治療前降低，且各項指標均優於對照組治療後。因此，筆者認為對特發性弱精子症可以適當補充T製劑，使血漿、睪網液和精漿T水平升高，以提高精子活率及運動能力，達到治療不育症的目的，較傳統治療方法療效提高差異有顯著性。
