藥品信息
適應症
男性：原發性或繼發性性腺功能低下的睪酮補充療法，例如：
•睪丸切除後；
•無睪症；
•垂體功能低下；
•內分泌性陽萎；
•由於精子生成障礙所引起的不育症；
•男性更年期症狀，例如：性慾減退，腦力體力下降等。
•女性一男性性別轉換：
•使女性男性化。
用法用量
一般，劑量應根據每個病人對藥物的反應情況而加以
十一酸睪酮膠丸適當的調整或遵醫囑。通常起始劑量每天120-160mg（以十一睪酮計，即3-4粒）連續服用2-3周，然後服用維持劑量，每天40-120mg（以十一睪酮計，即1-3粒）。
本品應在用餐時服用，如有需要可用少量水吞服，必須將整個膠丸吞服，不可咬嚼。可將每天的劑量分成兩個等份，早晨服一份，晚間服一份。如果膠丸個數不能均分為兩等份，則早晨服用膠丸個數較多的一份。
不良反應
雄激素治療可能引起的不良反應如下：
| 系統、器官分類 | MedDRA術語 |
| 良性腫瘤、惡性腫瘤和非定性腫瘤（包括囊腫和息肉） | 良性前列腺增生、前列腺癌 |
| 血液和淋巴系統疾患 | 紅細胞增多症 |
| 代謝和營養紊亂 | 液體和鹽瀦留 |
| 精神紊亂 | 抑鬱、緊張感、情緒困擾、性慾增強、性慾減退 |
| 胃腸道紊亂 | 噁心、腹瀉、腹部不適、腹痛 |
| 肝膽病症 | 淤膽型黃疸 |
| 皮膚和皮下組織疾患 | 瘙癢 |
| 肌（與）骨骼及結締組織疾患 | 肌痛、骨骺早閉 |
| 血管疾患 | 高血壓 |
| 腎和泌尿疾患 | 泌尿疾病 |
| 生殖系統和乳腺疾患 | 男子乳房女性化、少精、無精子、陰莖持續勃起症、勃起頻率增加、加速性成熟、陰莖增大 |
| 體檢 | 肝功能異常、血清前列腺特異性抗原（PSA）升高、血紅蛋白升高、紅細胞壓積升高、血脂異常 |
臨床未被診斷出的前列腺癌的進展
在許多使用本品的患者中有報導
極罕見
青春期前男孩
如果出現上述不良反應，應該停止治療直到症狀消失後再從低劑量開始恢復治療。
禁忌
•已確診或懷疑為前列腺癌或乳腺癌的男性；
•對本品中的任何成份過敏者。
•懷孕婦女
注意事項
•青春期和青春期前男孩應慎用雄激素以避免骨骺早閉及性早熟。
•患者如患有隱性或顯性心臟衰竭、腎功能不全、高血壓、癲癇、偏頭痛（或有上述病史）應定期做檢查，因為雄激素可能偶爾會誘發液體瀦留。
•建議長期治療患者進行肝功能檢查。
•肝功能損傷患者慎用。
•良性前列腺增生的男性患者中，與前列腺病症相關的主訴可能增加。
•骨轉移患者的高血鈣和高尿鈣症狀可能會加重。建議這類患者定期監測血清濃度。
•所有患者在開始使用本品治療之前均應進行詳細的體檢以排除患前列腺癌的可能。由於睪酮可能促進亞臨床前列腺癌的生長，因此在治療過程中必須每年按照醫生建議的方案檢查前列腺（直腸指檢和PSA評估），老年患者和高危人群（有臨床因素或家族遺傳因素的患者）應每年檢查兩次。
•曾有報導指出對於一些男性患者特別是存在肥胖症或慢性肺病等危險因素的人群，使用睪酮酯可能引發睡眠呼吸暫停。
•如發生與雄激素相關的不良反應，應立即停藥。待症狀消失後，再服用較低劑量。
•運動員請注意：本品所含有的成份有可能使興奮劑測試呈陽性。
•到目前為止，尚未發現本品對駕駛和操作機器能力有影響。
•請置於兒童拿不到的地方。
•過期請勿使用。
•本品含有日落黃，可能引起過敏反應。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】妊娠婦女禁用本品。曾經有報導孕婦服用過睪酮，結果顯示睪酮對胎兒有害（生殖器異常、假兩性畸形）。動物研究表明存在生殖毒性。
尚不清楚睪酮會以何種程度通過乳汁排泄。鑒於缺少數據，哺乳期婦女不得使用本品。
【兒童用藥】
尚缺乏本品兒童用藥的安全性研究資料。
【老年用藥】
尚缺乏本品老年患者用藥的安全性研究資料。
藥物過量
十一酸睪酮的急性口服毒性非常低。由於膠囊中深劑（油酸）的原因，高劑量的安特爾可能會引起胃腸反應，可以通過洗胃和支持療法進行治療。洗胃僅在服用後很短期內適用。
藥物相互作用
•必須在用餐時服用以產生適當的血漿睪酮水平。
•蛋白結合碘（PBI）可能會下降，但這一現象尚無臨床相關性。
•雄激素會加強香豆素類製劑的抗凝血作用。因此建議經常監測凝血酶原時間和INR。
•糖尿病患者用雄激素治療可能會導致胰島素敏感性增加。
•使用本品可能影響某些實驗室檢測結果。
藥理毒理
藥效學特性
睪酮是男性性器官和第二性徵（刺激毛髮生長、變聲和產生性慾）生長和發育必不可少的重要內源性激素。性腺功能減退男性口服本品後，可使血循環中達到生理量的睪酮水平。此外，還可導致雙氫睪酮和雌二醇的血漿濃度呈有臨床意義的增加，以及SHBG（性激素結合球蛋白）血漿水平降低。原發性性腺功能低下（促性腺激素分泌過多）男子使用本品治療，可以使促性腺激素水平恢復正常。
男子性腺功能低下表現為血清睪酮濃度低。男子性腺功能低下的症狀包括：陽萎、性動力下降、疲勞、缺乏活力、抑鬱、第二性徵減退。
雄激素對蛋白合成代謝、骨骼肌發育和脂肪在機體的分布具有普遍意義的影響。此外，還會導致體液和鹽瀦留。雄激素對青春期速長和線性生長的終結也起到作用。
雄激素可增加促紅細胞生成素的產生，從而刺激血紅細胞的生成。
另外，睪酮在外周轉化成雌二醇並與某些靶器官中靶細胞核的雌二醇受體結合後，使其在這一靶器官的作用增強。這一過程可發生在垂體腺、脂肪組織、腦、骨和睪丸間質細胞。
外源性雄激素對內源性睪酮釋放的抑制作用呈劑量依賴性。高劑量的外源性雄激素會抑制精子的產生。
臨床前研究，包括安全藥理學、重複給藥毒性、遺傳毒性、致癌性研究和生殖毒性研究所得數據未表明本品對人體有危害。
藥代動力學
與睪酮不同，十一酸睪酮口服後具有活性是因為其一部分與乳糜微粒結合，被吸收並釋放進入體循環淋巴液。在藥物吸收過程中，少量十一酸睪酮代謝為同樣具有活性的5α-十一酸雙氫睪酮。吸收後，殘留的藥物成分在腸壁和肝臟內代謝成無活性的生物轉化產物。吸收進入淋巴液的酯類物質經水解，在外周循環中轉化成雌二醇。之後，這些游離類固醇向靶器官發揮雄激素活性。在穩態條件下，單次給予本品80-160mg，4－5小時後血漿睪酮水平達到峰值，約為40nmol/l。血漿睪酮水平可在服藥後維持8－12小時。消除過程與天然睪酮相同，都是通過葡萄糖醛酸反應完成的。終產物主要經腎臟排泄，少部分經糞便排出。
研發歷程
儘管睪酮口服後能夠被很好吸收，但是會在首次經過肝臟時被快速代謝，使吸收總量98%的睪酮失活。因此，通過口服給予睪酮結晶並不能提高血漿睪酮水平，也不能維持生理水平的睪酮濃度，這類製劑也就不適合用於口服給藥。為了解決這一問題，多種方法曾經被研究和嘗試過，包括注射和經皮製劑，以及高端的口服給藥系統，用以規避通過肝臟的首過代謝。
早期的口服給藥製劑
早期，人們通過利用甲睪酮和氟氫甲睪酮來研發合適的口服製劑，這兩種物質的藥代動力學特性都比較理想，但不幸的是，在活體內的代謝產物會導致肝臟毒性風險的明顯增加。最終，人們放棄了對甲睪酮和氟氫甲睪酮的嘗試。甲二氫睪酮，一種由雙氫睪酮衍生出的口服製劑，同樣具有理想的藥代動力學特性，卻僅能顯示出雙氫睪酮介導的活性，而不能顯示出睪酮介導的活性，因此也被人們放棄。因此，甲二氫睪酮並不能刺激性慾和性激動，不能增加骨礦物質密度，也幾乎對LH和FSH的分泌沒有任何影響（換句話說，甲二氫睪酮並不能發揮完整的雄激素效應）。
肌肉及皮下注射給藥
克服了睪酮結晶口服給藥問題的途徑包括睪酮酯肌肉注射製劑（100‐250mg每2‐3周），能夠在給藥後數天內提供較高的，甚至是超過生理水平的血漿睪酮水平，之後則逐漸下降。結果，患者在接受注射的最初幾天可能會出現超生理水平血漿睪酮導致的種種副作用，例如情緒紊亂，以及血脂的不良改變。而且，在給藥間隔期末段，血漿睪酮水平往往會降至生理範圍以下，從而導致性腺機能減退症狀的復發。
睪酮還能夠通過皮下緩釋劑型來成功給藥，效果能夠持續4‐5個月。然而，這類劑型的植入需要通過手術操作，並且只在少數幾個國家內能夠實施。
經皮給藥
經皮睪酮貼劑也是有效提高睪酮生理水平的途徑之一，但是大約有60%的患者會因為皮膚刺激或過敏性接觸性皮炎（在濕熱氣候下尤其容易發生）等中斷用藥。經皮睪酮貼劑其他問題還有，由於貼劑較大，因此是可見的，影響外觀，因此不受患者歡迎。而且，與皮膚的黏貼往往不夠牢靠，貼劑脫落時有發生，進一步增加了肝臟毒性（hepatotoxicity）：指藥物對肝臟的損傷性，這類藥物在肝臟有損傷的情況下儘量慎用或禁用。目前，主要有兩種類型的貼劑，身體貼劑以及必須貼附在剔除毛髮後清潔陰囊皮膚上的貼劑。後來，又出現了經皮給藥的膏劑，能夠通過塗抹在皮膚上給藥。
從以上內容可以看出，各種睪酮組和給藥途徑有著各自的利弊，臨床醫生需要權衡療效和患者接受程度來進行選擇，而上述各種方法的種種弊端都隨著安特爾的出現被克服了。安特爾的成分是溶解在蓖麻油中的十一酸睪酮（TU），以透明軟膠囊封裝。如果在餐時服用，十一酸睪酮分子會因為乳糜微粒的作用順利逃過肝臟的首過代謝，並通過腸道淋巴系統進入外周血液循環（圖1）。這一過程在大鼠和人類當中都得到了驗證。
十一酸睪酮膠丸圖1安特爾給藥途徑
而且，十一酸睪酮是天然睪酮的酯化物，吸收後，會在酯酶的作用下代謝成為睪酮。因此，與甲睪酮或氟氫甲睪酮不同，十一酸睪酮並不存在肝臟毒性。與注射製劑相比，口服十一酸睪酮的優勢還在於，如果需要，可以隨時終止治療。與注射製劑和經皮給藥製劑相比，多數男性更為傾向於口服製劑，安特爾從患者依從性和用藥便利性角度來說也是最理想的選擇。早在90年代初期起，在全世界範圍內，儘管新的經皮給藥製劑層出不窮，口服十一酸睪酮製劑始終維持著重要的市場地位。
指南推薦
男性遲發性性腺功能減退症（LOH）的檢查、治療和監測：國際男科學會（ISA）、國際老年男性研究會（ISSAM）、歐洲泌尿外科學會（EAU）、歐洲泌尿外科學院（EAA）和美國男科學會（ASA）聯合推薦。
十一酸睪酮膠丸遲發性睪丸功能減退診療指南
中華醫學會男科學分會中國老年男子研究組(CHISSAM)
十一酸睪酮膠丸