成份
本品主要成份:奮乃靜。
化學名稱:4-[3-(2-氯吩噻嗪-10-基)丙基]-1-哌嗪乙醇。
化學結構式:
分子式:CHClNOS
分子量:403.97
性狀
本品為糖衣片或薄膜衣片,除去包衣後顯白色至類白色。
適應症
1.對幻覺妄想、思維障礙、淡漠木僵及焦慮激動等症狀有較好的療效。用於精神分裂症或其他精神病性障礙。因鎮靜作用較弱,對血壓的影響較小。適用於器質性精神病、老年性精神障礙及兒童攻擊性行為障礙。
2.止嘔,各種原因所致的嘔吐或頑固性呃逆。
規格
2mg。
用法用量
口服
治療精神分裂症:從小劑量開始,一次2~4mg(1~2片),一日2~3次。以後每隔1~2日增加6mg,逐漸增至常用治療劑量一日20~60mg(10~30片)。維持劑量一日10~20mg(5~10片)。
用於止嘔:一次2~4mg(1~2片),一日2~3次。
不良反應
1.主要有錐體外系反應,如:震顫、僵直、流涎、運動遲緩、靜坐不能、急性肌張力障礙等。長期大量服藥可引起遲發性運動障礙。
2.可引起血漿中泌乳素濃度增加,可能有關的症狀為:溢乳、男子女性化乳房、月經失調、閉經。可出現口乾、視物模糊、乏力、頭暈、心動過速、便秘、出汗等。
3.少見的不良反應有體位性低血壓,粒細胞減少症與中毒性肝損害。偶見過敏性皮疹及惡性綜合徵。
禁忌
基底神經節病變、帕金森病、帕金森綜合徵、骨髓抑制、青光眼、昏迷、對吩噻嗪類藥過敏者。
注意事項
1.患有心血管疾病(如心衰、心肌梗死、傳導異常)應慎用。
2.出現遲發性運動障礙,應停用所有的抗精神病藥。
3.出現過敏性皮疹及惡性綜合徵應立即停藥並進行相應的處理。
4.肝、腎功能不全者應減量。
5.癲癇患者應慎用。
6.應定期檢查肝功能與白細胞計數。
7.用藥期間不宜駕駛車輛、操作機械或高空作業。
孕婦及哺乳期婦女用藥
孕婦慎用。哺乳期婦女使用本品期間應停止哺乳。
兒童用藥
12歲以下兒童用量尚未確定。
老年用藥
按情況酌減用量,開始使用劑量要小,緩慢加量。
藥物相互作用
(1)本品與乙醇或中樞神經抑制藥,尤其是與吸入全麻藥或巴比妥類等靜脈全麻藥合用時,可彼此增效。
(2)本品與苯丙胺類藥合用時,由於吩噻嗪類藥具有α腎上腺素受體阻斷作用,後者的效應可減弱。
(3)本品與制酸藥或止瀉藥合用,可降低口服吸收。
(4)本品與抗驚厥藥合用,不能使抗驚厥藥增效。
(5)本品與抗膽鹼藥合用,效應彼此加強。
(6)本品與腎上腺素合用,腎上腺素的α受體效應受阻,僅顯示出β受體效應,可導致明顯的低血壓和心動過速。
(7)本品與胍乙啶類藥物合用時,後者的降壓效應可被抵消。
(8)本品與左旋多巴合用時,前者可抑制後者的抗震顫麻痹效應。
(9)本品與單胺氧化酶抑制藥或三環類抗抑鬱藥合用時,兩者的抗膽鹼作用可相互增強並延長。
藥物過量
中毒症狀:
1.中樞神經系統: 有煩躁不安、失眠等興奮症狀。對有驚厥史者,尤其是兒童應特別注意,易產生四肢震顫、下頜抽動、言語不清等。
2.心血管系統:心悸,四肢發冷,血壓下降,直立性低血壓,持續性低血壓休克,並可導致房室傳導阻滯及室性過早搏動,可致心跳驟停。
處理:
1.如服用大量本品,立即刺激咽部,催吐。在6小時內用1:5000高錳酸鉀液或溫開水洗胃,本品易溶於水,而且能抑制胃腸蠕動,故必須反覆洗胃,直至胃內回流液澄清為止。因本品鎮吐作用強,故用催吐藥效果不好。
2.靜脈注射高滲葡萄糖注射液,促進利尿,排泄毒物,但輸液不宜過多,以防心力衰竭和肺水腫。
3.依病情給予對症治療及支持療法。
藥理毒理
本品為吩噻嗪類的哌嗪衍生物,藥理作用與氯丙嗪相似,抗精神病作用主要與其阻斷與情緒思維的中腦邊緣系統及中腦-皮層通路的多巴胺受體(DA)有關,而阻斷網狀結構上行激活系統的α-腎上腺素受體,則與鎮靜安定作用有關。本品鎮吐作用較強,鎮靜作用較弱。
藥代動力學
口服後分布至全身,經膽汁排泄,部分在腸道中重吸收,半衰期(t)為9小時。本品可通過臍血進入胎兒,也可從母乳中排出。本品具有高度的親脂性與蛋白結合率。小兒與老齡者對本品的代謝與排泄均明顯降低。
貯藏
遮光,密封保存。
包裝
口服固體藥用高密度聚乙烯瓶,100片/瓶/盒
有效期
24個月
執行標準
中國藥典2010年版二部