藥品簡介
亞葉酸鈣片通用名亞葉酸鈣片
英文名CALCIUMFOLINATETABLETS
拼音名YAYESUANGAIPIAN
藥品類別抗腫瘤輔助藥
性狀本品為微黃色或淡黃色片。
貯藏遮光，嚴封，置陰涼處保存。
主要成分
亞葉酸鈣結構式通用名：亞葉酸鈣
化學名：5-甲基-5,6,7,8-四氫蝶醯-L-單谷氨酸鈣鹽
拼音名:YAYESUANGAI
英文名:FOLINICACID,CALCIUMSALT
C A S:No.1492-18-8
分子式:C20H21CaN7O7·5H2O
分子量:601.61
規 格:15mg（以亞葉酸計）
藥理毒理
本品為四氫葉酸的甲醯衍生物。主要用於高劑量甲氨蝶呤等葉酸拮抗劑的解救。甲氨蝶呤的主要作用是與二氫葉酸還原酶結合，阻斷二氫葉酸轉變為四氫葉酸，從而抑制DNA的合成。本品進入人體內後，通過四氫葉酸還原酶轉變為四氫葉酸，能有效地對抗甲氨蝶呤引起的毒性反應。本品可限制甲氨蝶呤對正常細胞的損害程度，逆轉甲氨蝶呤對骨髓和胃腸黏膜反應，但對已存在的甲氨蝶呤神經毒性則無明顯作用。
藥代動力學
本品口服後易於吸收，1.72±0.8小時後，血清還原葉酸達峰值，藥物作用持續3-6小時；經肝和腸黏膜作用後本品代謝為5-甲基四氫葉酸，口服後代謝較肌注快而充分，80-90%經腎排出，5-8%隨糞便排泄。
適應症
1、主要用作葉酸拮抗劑（如甲氨蝶呤、乙胺嘧啶或甲氧苄啶等）的解毒劑。
2、用於預防甲氨蝶呤過量或大劑量治療後所引起的嚴重毒性作用。
3、由葉酸缺乏所引起的巨幼細胞貧血。
用法用量
1、作為甲氨蝶呤的“解救”療法，一般採用的劑量為5-15mg，口服每6-8小時一次，連續2日。根據血藥濃度測定結果控制甲 氨蝶呤血藥濃度在5×10-8mol/L以下。
2、作為乙胺嘧啶或甲氧苄啶等的解毒，每日口服劑量5-15mg，視中毒情況而定。
3、用於巨幼細胞貧血，每日口服15mg。
4、與氟尿嘧啶合用時，口服20-30mg/m2體表面積，在氟尿嘧啶用藥半小時後口服。
不良反應
禁忌症
禁用於惡性貧血或維生素B12缺乏所引起的巨幼細胞貧血。
注意事項
1、初次使用本品，應在有經驗醫師指導下用藥。
2、本品不宜與葉酸拮抗劑（如甲氨蝶呤）同時使用，以免影響後者的治療作用。應於大劑量使用甲氨蝶呤24-48小時後套用本 品。
3、當患者有下列情況者，本品應慎用於甲氨蝶呤的“解毒”治療；酸性尿（pH＜7）、腹水、失水、胃腸道梗阻、胸腔滲液或 腎功能障礙。有上述情況時，甲氨蝶呤毒性較顯著，且不易從體內排出；病情急需者，本品劑量要加大。
4、接受大劑量甲氨蝶呤而用本品“解救”者應進行下列各種實驗室監測：⑴治療前測肌酐清除率；⑵套用甲氨蝶呤大劑量後 每12-24小時測定血漿或血清甲氨蝶呤濃度，以調整本品劑量和套用時間；當甲氨蝶呤濃度低於5×10-8mol/L時，可以停 止實驗室監察；⑶套用甲氨蝶呤治療前及以後每24小時測定血清肌酐量，如用藥後24小時血清肌酐量大於治療前50%，提示 有嚴重腎毒性，要慎重處理；⑷甲氨蝶呤用藥前和用藥後每6小時應監測尿液酸度，要求尿液pH保持在7以上，必要時用碳酸 氫鈉和水化治療。
