1、主要用作葉酸拮抗劑(如甲氨蝶呤、乙胺嘧啶或甲氧苄啶等)的解毒劑。
2、用於預防甲氨蝶呤過量或大劑量治療後所引起的嚴重毒性作用。
3、由葉酸缺乏所引起的巨幼細胞貧血。
4、與氟尿嘧啶聯合套用時，用於治療晚期結腸癌、直腸癌。
【注意事項】
1、初次使用亞葉酸鈣片，應在有經驗醫師指導下用藥。
2、亞葉酸鈣片不宜與葉酸拮抗劑(如甲氨蝶呤)同時使用，以免影響後者的治療作用。應於大劑量使用甲氨蝶呤24-48小時後套用亞葉酸鈣片。
3、當患者有下列情況者，亞葉酸鈣片應慎用於甲氨蝶呤的“解毒”治療；酸性尿(pH＜7)、腹水、失水、胃腸道梗阻、胸腔滲液或腎功能障礙。有上述情況時，甲氨蝶呤毒性較顯著，且不易從體內排出；病情急需者，亞葉酸鈣片劑量要加大。
4、接受大劑量甲氨蝶呤而用亞葉酸鈣片“解救”者應進行下列各種實驗室監測：⑴治療前測肌酐清除率；⑵套用甲氨蝶呤大劑量後每12-24小時測定血漿或血清甲氨蝶呤濃度，以調整亞葉酸鈣片劑量和套用時間；當甲氨蝶呤濃度低於5×10-8mol/L時，可以停止實驗室監察；⑶套用甲氨蝶呤治療前及以後每24小時測定血清肌酐量，如用藥後24小時血清肌酐量大於治療前50%，提示有嚴重腎毒性，要慎重處理；⑷甲氨蝶呤用藥前和用藥後每6小時應監測尿液酸度，要求尿液pH保持在7以上，必要時用碳酸氫鈉和水化治療。
【用法與用量】
1、作為甲氨蝶呤的“解救”療法，一般採用的劑量為5-15mg，口服每6-8小時一次，連續2日。根據血藥濃度測定結果控制甲氨蝶呤血藥濃度在5×10-8mol/L以下。
2、作為乙胺嘧啶或甲氧苄啶等的解毒，每日口服劑量5-15mg，視中毒情況而定。
3、用於巨幼細胞貧血，每日口服15mg。
4、與氟尿嘧啶合用時，口服20-30mg/m2體表面積，在氟尿嘧啶用藥半小時後口服。
【禁忌症】
禁用於惡性貧血或維生素B12缺乏所引起的巨幼細胞貧血。
【不良反應】
很少見，偶見皮疹、蕁麻疹或哮喘等過敏反應。
【藥物相互作用】
亞葉酸鈣片較大劑量與巴比妥、撲米酮或苯妥英鈉同用，可影響抗癲癇作用。
【藥理】
亞葉酸鈣片為四氫葉酸的甲醯衍生物。主要用於高劑量甲氨蝶呤等葉酸拮抗劑的解救。甲氨蝶呤的主要作用是與二氫葉酸還原酶結合，阻斷二氫葉酸轉變為四氫葉酸，從而抑制DNA的合成。亞葉酸鈣片進入人體內後，通過四氫葉酸還原酶轉變為四氫葉酸，能有效地對抗甲氨蝶呤引起的毒性反應。
亞葉酸鈣片可限制甲氨蝶呤對正常細胞的損害程度，逆轉甲氨蝶呤對骨髓和胃腸黏膜反應，但對已存在的甲氨蝶呤神經毒性則無明顯作用。
【藥物代謝動力學】
亞葉酸鈣片口服後易於吸收，1.72±0.8小時後，血清還原葉酸達峰值，藥物作用持續3-6小時；經肝和腸黏膜作用後亞葉酸鈣片代謝為5-甲基四氫葉酸，口服後代謝較肌注快而充分，80-90%經腎排出，5-8%隨糞便排泄。
【拼音名】: YAYESUANGAI PIAN
【性狀】: 亞葉酸鈣片為微黃色或淡黃色片。
【貯藏】: 遮光，嚴封，置陰涼處保存。
