基本信息
中文名稱：阿斯匹林(解熱鎮痛藥)阿司匹林(退熱藥)
阿司匹林英文名稱：aspirin
英文別名：Acenterine、Acetard、Acetophen、Acetylsalicylic Acid、Acidum Acetylsalicylicum、Adiro、Albyl、Aluprin、Asadrine、Aspirinetas、Bayaspirina、Bi-Prin、Codral Junior、Ecotri、Ecotrin、Elsprin、Empirin、Enteretas、Novosprin、Rhonal、Salitison、Salicylic Acid Acetate等
拉丁名稱:Aspirin
化學名稱:2-(乙醯氧基)苯甲酸
分子化學式為:C9H8O4
分子結構式為:CH3COOC6H4COOH
分子相對質量:180.16
化學性質（1）酸的通性；（2）酯化反應；（3）水解反應
能與NaOH發生反應
製備：以水楊酸為原料，使之與乙酸酐直接反應可製備阿司匹林。
研發歷史
阿司匹林是歷史悠久的解熱鎮
阿司匹林(解熱鎮痛藥)根據文獻記載，都說阿司匹林的發明人是德國的費利克斯·霍夫曼，但這項發明中，起著非常重要作用的還有一位猶太化學家阿圖爾·艾興格林。 阿圖爾·艾興格林的辛酸故事發生在1934年至1949年間。1934年，費利克斯·霍夫曼宣稱是他本人發明了阿司匹林。當時的德國正處在納粹統治的黑暗時期，對猶太人的迫害已經愈演愈烈。在這種情況下，狂妄的納粹統治者更不願意承認阿司匹林的發明者有猶太人這個事實，於是便將錯就錯把發明家的桂冠戴到了費利克斯·霍夫曼一個人的頭上，為他們的“大日耳曼民族優越論”貼金。納粹統治者為了堵住阿圖爾·艾興格林的嘴，還把他關進了集中營。第二次世界大戰結束後，大約在1949年前後，阿圖爾·艾興格林又提出這個問題，但不久他就去世了。從此這事便石沉大海。 英國醫學家、史學家瓦爾特·斯尼德幾經周折獲得德國拜爾公司的特許，查閱了拜e公司實驗室的全部檔案，終於以確鑿的事實恢復了這項發明的歷史真面目。他指出：在阿司匹林的發明中，阿圖爾·艾興格林功不可沒。事實是在1897年，費利克斯·霍夫曼的確第一次合成了構成阿司匹林的主要物質，但他是在他的上司——知名的化學家阿圖爾·艾興格林的指導下，並且完全採用艾興格林提出的技術路線才獲得成功的。
適用病症
本藥臨床可用於下列情況。鎮痛、解熱
阿司匹林(解熱鎮痛藥)可緩解輕度或中度的疼痛，如頭痛、牙痛、 神經痛、肌肉痛及月經痛，也用於感冒、流感等退熱。本品僅能緩解症狀，不能治療引起疼痛、發熱的病因，故需同時套用其他藥物參因治療。
消炎、抗風濕
阿司匹林為治療風濕熱的首選藥物，用藥後可解熱、減輕炎症，使關節症狀好轉，血沉下降，但不能去除風濕的基本病理改變，也不能預防心臟損害及其他合併症。如已有明顯心肌炎，一般都主張先用腎上腺皮質激素，在風濕症狀控制之後、停用激素之前，加用本品治療，以減少停用激素後引起的反跳現象。
關節炎
除風濕性關節炎外， 本品也用於治療類風濕性關節炎，可改善症狀，為進一步治療創造條件。此外，本品用於骨關節炎、強直性脊椎炎、幼年型關節炎以及其他非風濕性炎症的骨骼肌肉疼痛，也能緩解症狀。
抗血栓
本品對血小板聚集有抑制作用，阻止血栓形成， 臨床可用於預防暫時性腦缺血發作、心肌梗塞、心房顫動、人工心臟瓣膜、動靜脈瘺或其他手術後的血栓形成。也可用於治療不穩定型心絞痛。
皮膚黏膜淋巴結綜合症(川崎病)
患川崎病的患兒套用阿斯匹林，目的是減少炎症反應和預防血管內血栓的形成。
用法用量
注意：應與食物同服或用水沖服，以減少對胃腸的刺激
阿司匹林(解熱鎮痛藥)成人常用量口服。
①解熱、鎮痛，一次0.3—0.6g，一日3次，必要時每4小時1次
②抗風濕，一日3—5g(急性風濕熱可用到7～8g)，分 4次口服
③抑制血小板聚集，尚無明確用量，多數主張套用小劑量，如50—150mg，每24小時 1次
④治療膽道蛔蟲病，一次1g，一日2—3次，連用2—3日；陣發性絞疼停止 24小時後停用，然後進行驅蟲治療
小兒常用量口服。
①解熱、鎮痛，每日按體表面積1.5g/平方米，分4～6次口服，或每次按體重5—10mg/kg，或每次每歲60mg，必要時4～6小時1次
②抗風濕，每日按體重80～100mg/kg，分3—4次服，如1—2周未獲療效，可根據血藥濃度調整用量。有些病例需增至每日130mg/kg。
③小兒用於皮膚黏膜淋巴結綜合徵(川崎病)，開始每日按體重80—100mg/kg，分3—4次服，熱退2—3天后改為每日30mg/kg，分 2—4次服，連服2月或更久，血小板增多、血液呈高凝狀態期間，每日5—10mg/kg，1次頓服。
④預防血栓、動脈粥樣硬化及心肌梗塞:0.3/次,一日1次；預防暫時性腦缺血，每次0.6g，一日2次。
⑤治療膽道蛔蟲：每次1g，一日2-3次，連服2-3日。
⑥治療X線照射或放療引起的腹瀉，每次服0.6-0.9g，一日4次。 (6)治足癬，先用溫開水或1：5000高錳酸鉀溶液洗滌，然後本品粉末撒布患處，一般2-4次可愈。水楊酸類早晨給藥達峰時間長，半衰期長，晚間相反。合理給藥應早晨用量略增加。晚間加服一次。
部分疾病患者的用法及最佳用量
①在預防瓣腦性心臟病發生全身性動脈栓塞方面，單獨套用阿司匹林無效，但與雙嘧達莫合用，可加強小劑量雙嘧達莫的效果。
②避免和糖皮質激素合用；避免與香豆素類抗凝藥、降血糖藥氨甲蝶呤、巴比妥類、苯胺類等合用。
③飯後服。美國胸科醫師學會抗栓和溶栓治療學會（ACCP）的循證指南指出，使用阿司匹林預防心肌梗死、腦卒中和血管性死亡，患者應根據病情，使用最佳劑量。
大量的臨床試驗顯示，對大部分病人來說，包括慢性穩定性或不穩定心絞痛患者，阿司匹林75mg/日可有效降低發生急性心肌梗死和死亡的危險。這一劑量也可降低一過性腦缺血發作患者腦卒中和死亡的發生率。歐洲一項腦卒中預防研究顯示，既往有一過性腦缺血發作和腦卒中病史的患者使用阿司匹林25mg，每日2次，即50mg/日可降低腦卒中或死亡的危險。臨床實踐證明，患者即使服用比表中劑量更高的阿司匹林，療效不會進一步增加，但副作用的發生卻大大增加。因此在治療各種血栓性疾病中，患者應該使用最小的有效劑量，亦即長期套用50—160mg/日，以達到最大療效，而毒副作用則減至最小，這才是患者服用阿司匹林的最佳劑量。
不良反應
一般用於解熱鎮痛的劑量很少引起不良
阿司匹林最大的不良反應就是胃腸道症狀較常見的有噁心、嘔吐、上腹部不適或疼痛(由於本品對胃黏膜直接刺激引起)等胃腸道反應(發生率 3—9%)。
較少見或很少見的有(發生率<3%)；
①胃腸道出血或潰瘍，表現為血性或柏油樣便，胃部劇痛或嘔吐血性或咖啡樣物，多見於大劑量服藥患者；據報導每天服用 4—6g者有 70%每天出血 3—10ml，有潰瘍形成者出血量可更多，並可引起失血性貧血；服用腸溶片劑很少有胃腸刺激反應；
②支氣管痙攣性過敏反應，表現為呼吸短促、呼吸困難或哮喘、胸悶；
③皮膚過敏反應，表現為皮疹、蕁麻疹、皮膚瘙癢等；
④肝、腎功能損害，與劑量大小有關，尤其是劑量過大使血藥濃度達 250μg/ml時易發生。損害均是可逆性的，停藥後可恢復。
【具體分類】
過敏反應
特異體質者服用此藥後可引起皮疹、血管神經性水腫及哮喘等過敏反應，其發生率約為20%，多見於中年人或鼻炎、鼻息肉患者。哮喘大多嚴重而持久，可伴有蕁麻疹或喉頭水腫，用皮質激素有效。這種現象機制還不十分清楚。可能這些人對阿司匹林具有特異的藥理反應。
胃黏膜損傷
阿司匹林可引起胃黏膜糜爛、出血及潰瘍等。多數患者服中等劑量阿司匹林數天，即見大便隱血試驗陽性;長期服用本藥者潰瘍病發率高。筆者曾遇1例患者因高熱口服阿司匹林0.6g/次，每日2次，3日後嘔血500ml。除藥物的酸性直接致胃黏膜損傷外，注射用藥亦可發生。阿司匹林能透過胃黏膜上皮脂蛋白膜層，破壞脂蛋白膜的保護作用，於是胃酸就可逆地彌散到組織中損傷細胞，致毛細血管破損而出血。近來發現前列腺素對於維護胃黏膜具有一定的作用，而阿司匹林已證明能阻止前列腺素的合成，使胃黏膜上皮脫落增加並超過更新速度，加重潰瘍的程度，使胃黏液減少。為此，套用阿司匹林時最好飯後服用或與抗酸藥同服，潰瘍病患者應慎用或不用。
肝損害
阿司匹林所致的肝損害，在國內報導較少，有資料表明:當血清阿司匹林濃度下降後，轉氨酶也恢復正常。藥物引起肝損害可能與肝細胞中毒或過敏反應有關。
出血、溶血、造血功能障礙
阿司匹林有擴張冠狀動脈和腦血管作用，未能抑制凝血酶原在肝臟合成，能抑制環氧酶的活性和減少凝栓質A2的形成，阻止血小板聚集，使其不易放出凝血因子，具有一定的抗凝血作用。為此，有消化道出血或潰瘍病者，在臨床上有出血傾向或者近期有腦出血病史者不宜服用本藥。孕婦服用阿司匹林，在早產兒中常出現腦損害如腦出血等，因此，孕婦在分娩前2～3個月應停用本品。阿司匹林可引起造血功能障礙。筆者曾見1例服用本品引起急性造血功能停滯患者，服用本品4h後全身發癢，7h後鼻衄、牙齦出血不止，伴全身紫癜，骨髓象示紅細胞系明顯受抑，經對症治療，10天后骨髓象恢復正常。阿司匹林偶可引起溶血。
腎損害
臨床觀察和動物實驗證明，長期使用阿司匹林可發生間質性腎炎、腎乳頭壞死、腎功能減退。長期大量服用本品可致氧化磷酸化解耦聯，鉀從腎小管細胞外逸，導致缺鉀、尿中尿酸排出過高，較大損害是下段尿中可出現蛋白、細胞、管型等。
神經精神症狀
用抗風濕劑量時，在治療開始的3～4天，有時出現所謂水楊酸反應，症狀為頭痛、眩暈、耳鳴、視聽力減退，用藥量過大時，可出現精神錯亂、驚厥甚至昏迷等。
禁用慎用
綜括
12歲以下兒童可能引起雷耶氏綜合症,高
阿司匹林交叉過敏反應。對本品過敏時也可能對另一種水楊酸類藥過敏。但是對本品過敏者不一定對非乙醯化的水楊酸類藥過敏。
本品易於通過胎盤。動物試驗在前 3個月套用本品可致畸胎，如脊椎裂、頭顱裂、面部裂、腿部畸形，以及中樞神經系統、內臟和骨骼的發育不全。在人類也有報導套用本品後發生胎兒缺陷者。此外在妊娠後期3個月長期大量套用本品可使妊娠期延長，有增加過期產綜合徵及產前出血的危險。在妊娠最後 2周套用，可增加胎兒出血或新生兒出血的危險。在妊娠晚期長期用藥也有可能使胎兒動脈導管收縮或早期閉鎖，導致新生兒持續性肺動脈高壓及心力衰竭。曾有在妊娠晚期過量套用或濫用增加死胎或新生兒死亡的發生率(可能由於動脈導管閉鎖、產前出血或體重過低)的報導，但是套用一般治療劑量尚未發現上述副作用。
本品可在乳汁中排泄，哺乳期婦女口服 650mg，5—8小時後乳汁中藥物濃度可達173—483μg/ml，故長期大劑量用藥時嬰兒有可能產生不良反應。
老年患者服用本品易出現毒性反應。
小兒患者，尤其是有發熱及脫水者，易出現毒性反應。急性發熱性疾病，尤其是流感及水痘患兒套用本品，可能與發生瑞氏綜合徵(Reye’s syndrome)有關，中國尚不多見。
下列情況應禁用：
①有出血症狀的潰瘍病或其他活動性出血時；②血友病或血小板減少症。
②潰瘍病或腐蝕性胃炎；
③葡萄糖6磷酸脫氫酶缺陷者(本品偶見引起溶血性貧血)；
④痛風(本品可影響其他排尿酸藥的作用，小劑量時可能引起尿酸滯留)；
⑤肝功能減退時可加重肝臟毒性反應，加重出血傾向，肝功能不全和肝硬變患者易出現腎臟不良反應；
⑥心功能不全或高血壓，大量用藥時可能引起心力衰竭或肺水腫；
⑦腎功能衰竭時可有加重腎臟毒性的危險。
下列情況時應慎用：①有哮喘及其他過敏性反應時
注意事項
服藥說明
扁桃體摘除或口腔手術後7日內應整片吞服，以
阿司匹林外科手術病人，應在術前 5天停用。以免引起凝血障礙
用於治療關節炎時，劑量應逐漸增加，直到症狀緩解，達有效血藥濃度(其時可出現輕度毒性反應如耳鳴、頭痛等，在小兒、老年人或耳聾患者中，這些症狀不是可靠指標)後開始減量；但用量的調整不宜頻繁，一般不超過每周一次，當然如出現了副作用還應迅速減量；水楊酸類藥血藥濃度達穩態一般需要7天
有脫水的患者(尤其是小兒)應減少劑量。長期大量用藥時應定期檢查紅細胞壓積、肝功能及血清水楊酸含量測定
與其他藥物的相互作用
與其他非甾體抗炎鎮痛藥
與其他非甾體抗炎鎮痛藥同用時療效並不加強，而胃腸道副作用(包括潰瘍和出血)增加；此外，由於對血小板聚集的抑制作用加強，還可增加其他部位出血的危險。本品與對乙醯氨基酚長期大量同用有引起腎臟病變的可能。
與任何可引起低凝血酶原血症、血小板減少、血小板聚集功能降低或胃腸道潰瘍出血的藥物同用時，可有加重凝血障礙，引起出血的危險。
與抗凝藥
與抗凝藥(雙香豆素、肝素等)、溶栓藥(鏈激酶、尿激酶)同用，可增加出血的危險。
與尿鹼化藥
尿鹼化藥(碳酸氫鈉等)、抗酸藥(長期大量套用)可增加本品自尿中排泄，使血藥濃度下降。但當本品血藥濃度已達穩定狀態而停用鹼性藥物，又可使本品血藥濃度升高到毒性水平。碳酸酐酶抑制藥可使尿鹼化，但可引起代謝性酸中毒，不僅能使血藥濃度降低，而且使本品透入腦組織中的量增多，從而增加毒性反應。
與尿酸化藥
尿酸化藥可減低本品的排泄，使其血藥濃度升高。本品血藥濃度已達穩定狀態的患者加用尿酸化藥後可能導致本品血藥濃度升高，毒性反應增加。
與糖皮質激素
糖皮質激素(簡稱激素)可增加水楊酸鹽的排泄，同用時為了維持本品的血藥濃度，必要時應增加本品的劑量。本品與激素長期同用，尤其是大量套用時，當激素減量或停藥時可出現水楊酸反應(salicylism)，甚至有增加胃腸潰瘍和出血的危險。
與胰島素或口服降糖藥物
胰島素或口服降糖藥物的降糖效果可因與大量本品同用而加強、加速。
與甲氨蝶呤
與甲氨蝶呤(MTX)同用時，可減少甲氨蝶呤與蛋白的結合，減少其從腎臟的排泄，使血濃度升高而毒性反應增加。
與丙磺舒或磺吡酮
丙磺舒或磺吡酮(sulfinpyrazone)的排尿酸作用，可因同時套用本品而降低；當水楊酸鹽的血藥濃度>50μg/ml時降低即明顯，>100—150μg/ml時更甚。此外，丙磺舒可降低水楊酸鹽自腎臟的清除率，從而使後者的血藥濃度升高。它與其他非激素類消炎藥或糖激素類合用，有加強對胃的刺激作用。激素有一些降低水楊酸濃度的作用，二者合用後如停用激素，則血中水楊酸濃度升高而中毒。它有加強甲氨蝶呤、磺胺及丙戊酸的作用。它降低卡托普利的降壓作用。用碳酸酐酶抑制劑治療青光眼時，阿司匹林可促使發生代謝性酸中毒。乙醇可加強阿司匹林所致的出血時間延長及胃出血。它不能與抗凝藥物合用。
藥物藥理
藥物效力動力學①鎮痛作用：主要是通過
阿司匹林藥理作用②消炎作用；確切的機制尚不清楚，可能由於本品作用於炎症組織，通過抑制前列腺素或其他能引起炎性反應的物質（如組胺）的合成而起消炎作用，抑制溶酶體酶的釋放及白細胞活力等也可能與其有關；
③解熱作用：可能通過作用於下視丘體溫調節中樞引起外周血管擴張，皮膚血流增加、出汗、使散熱增加而起解熱作用，此種中樞性作用可能與前列腺素在下視丘的合成受到抑制有關；
④抗風濕作用：本品抗風濕的機制，除解熱、鎮痛作用外，主要在於消炎作用；
⑤對血小板聚集的抑制作用：是通過抑制血小板的前列腺素環氧酶( prostaglandin cyclooxygenase)、從而防止血栓烷A2(thromboxane A2TXA2)的生成而起作用(TXA2可促使血小板聚集)。此作用為不可逆性。
藥物代謝動力學
口服後吸收迅速、完全。在胃內已開始吸收，在小腸上部可吸收大部分。吸收率與溶解度、胃腸道pH有關。食物可降低吸收速率，但不影響吸收量。腸溶片劑吸收慢。本品與碳酸氫鈉同服吸收較快。吸收後分布於各組織，也能滲入關節腔、腦脊液中。阿司匹林的蛋白結合率低，但水解後的水楊酸鹽蛋白結合率為65～90%。血藥濃度高時結合率相應地降低。腎功能不良及妊娠時給合率也低。半衰期為15～20小鍾; 水楊酸鹽的半衰期長短取決於劑量的大小和尿pH, 一次服小劑量時約為2～3小時; 大劑量時可達20小時以上, 反覆用藥時可達5～18小時 。一次口服阿司匹林0.65g後,在乳汁中的水楊酸鹽半衰期為3.8～12.5小時。本品在胃腸道、肝及血液內大部分很快水解為水楊酸鹽，然後在肝臟代謝。代謝物主要為水楊尿酸(salicyluric acid)及葡糖醛酸結合物, 小部分氧化為龍膽酸(gentisic acid)。一次服藥後1～2 小時達血藥峰值。鎮痛、解熱時血藥濃度為25～50μg/ml; 抗內濕、消炎時為150～300μg/ml。血藥濃度達穩定狀態所需的時間隨每日劑量及血藥濃度的增加而增加，在大劑量用藥(如抗風濕)時可長達7天。 長期大劑量用藥的患者，因藥物主要代謝途經已經飽和，劑量微增即可導致血藥濃度較大的改變。本品大部分以結合的代謝物、小部分以游離的水楊酸從腎臟排泄。服用量較大時，未經代謝的水楊酸的排泄量增多。個體間可有很大的差別。尿的pH對排泄速度有影響, 在鹼性尿中排泄速度加快，而且游離的水楊酸量增多，在酸性尿中則相反。
藥物毒理
阿司匹林為一複方解熱鎮痛藥。其中阿司匹林和非那西丁均具有解熱鎮痛作用，能抑制下丘腦前列腺素的合成和釋放，恢復體溫調節中樞感受神經元的正常反應性而起退熱鎮痛作用；阿司匹林還通過抑制外周前列腺素等的合成起鎮痛、抗炎和抗風濕作用，阿司匹林 還有抑制血小板聚集作用。咖啡因為中樞神經興奮藥，能興奮大腦皮層，提高對外界的感應性，並有收縮腦血管，加強前兩藥緩解頭痛的效果。急性毒性試驗結果：大鼠經口LD50為1500mg/kg；小鼠經口LD50為1100mg/kg。| 編號 | 毒性類型 | 測試方法 | 測試對象 | 使用劑量 | 毒性作用 |
|---|---|---|---|---|---|
| 1 | 急性毒性 | 口服 | 成年男性 | 13036 mg/kg/5Y-I | 1.胃腸道毒性——其他變化2.骨骼肌毒性——影響關節3.皮膚和附屬檔案毒性——皮炎 （全身暴露後） |
| 2 | 急性毒性 | 口服 | 兒童 | 10 mg/kg/1D-I | 1.肺部、胸部或者呼吸毒性——急性肺水腫2.腎、輸尿管和膀胱毒性——腎小管發生變化 （包括急性腎功能衰竭，急性腎小管壞死）3.腎、輸尿管和膀胱毒性——尿量減少 |
| 3 | 急性毒性 | 口服 | 成年男性 | 857 mg/kg | 1.行為毒性——昏迷2.肺部、胸部或者呼吸毒性——刺激呼吸道 |
| 4 | 急性毒性 | 口服 | 成年女性 | 525 mg/kg/5D-I | 1.肝毒性——肝炎 （肝細胞壞死），擴散 |
| 5 | 急性毒性 | 口服 | 成年女性 | 480 mg/kg/5D-I | 1.腎、輸尿管和膀胱毒性——腎小管發生變化 （包括急性腎功能衰竭，急性腎小管壞死）2.生化毒性——新陳代謝發生其他變化 |
| 6 | 急性毒性 | 口服 | 成年男性 | 1625 mg/kg | 1.行為毒性——昏迷2.營養和代謝系統毒性——體溫升高 |
| 7 | 急性毒性 | 口服 | 嬰兒 | 120 mg/kg | 1.肺部、胸部或者呼吸毒性——刺激呼吸道2.腎、輸尿管和膀胱毒性——出現血尿3.營養和代謝系統毒性——發生脫水 |
| 8 | 急性毒性 | 口服 | 兒童 | 104 mg/kg | 1.肺部、胸部或者呼吸毒性——急性肺水腫2.胃腸道毒性——噁心、嘔吐3.血液毒性——出血 |
| 9 | 急性毒性 | 口服 | 兒童 | 39 mg/kg/13D-I | 1.肝毒性——肝炎 （肝細胞壞死），擴散 |
| 10 | 急性毒性 | 口服 | 人類 | 669 mg/kg/11D | 1.肝毒性——肝功能下降 |
| 11 | 急性毒性 | 口服 | 人類 | 2880 mg/kg/8W | 1.耳毒性——耳鳴2.胃腸道毒性——噁心、嘔吐3.胃腸道毒性——腸道運動減少或便秘 |
| 12 | 急性毒性 | 口服 | 成年女性 | 800 mg/kg | 1.腎、輸尿管和膀胱毒性——腎小管發生變化 （包括急性腎功能衰竭，急性腎小管壞死）2.骨骼肌毒性——其他變化 |
| 13 | 急性毒性 | 口服 | 人類 | 480 mg/kg/7D-I | 1.耳毒性——耳鳴2.行為毒性——嗜睡3.胃腸道毒性——其他變化 |
| 14 | 急性毒性 | 口服 | 人類 | 1050 mg/kg/14D-I | 1.血管毒性——其他變化 |
| 15 | 急性毒性 | 未報告 | 成年男性 | 294 mg/kg | 詳細作用沒有報告除致死劑量以外的其他值 |
| 16 | 急性毒性 | 直腸注射 | 成年女性 | 4550 mg/kg | 1.大腦毒性——腦炎2.行為毒性——昏迷3.心臟毒性——心律失常 |
| 17 | 急性毒性 | 口服 | 大鼠 | 200 mg/kg | 詳細作用沒有報告除致死劑量以外的其他值 |
| 18 | 急性毒性 | 腹腔注射 | 大鼠 | 340 mg/kg | 詳細作用沒有報告除致死劑量以外的其他值 |
| 19 | 急性毒性 | 直腸注射 | 大鼠 | 790 mg/kg | 詳細作用沒有報告除致死劑量以外的其他值 |
| 20 | 急性毒性 | 口服 | 小鼠 | 250 mg/kg | 詳細作用沒有報告除致死劑量以外的其他值 |
| 21 | 急性毒性 | 腹腔注射 | 小鼠 | 167 mg/kg | 詳細作用沒有報告除致死劑量以外的其他值 |
| 22 | 急性毒性 | 皮下注射 | 小鼠 | 1020 mg/kg | 詳細作用沒有報告除致死劑量以外的其他值 |
| 23 | 急性毒性 | 未報告 | 小鼠 | 1350 mg/kg | 詳細作用沒有報告除致死劑量以外的其他值 |
| 24 | 急性毒性 | 口服 | 狗 | 700 mg/kg | 1.行為毒性——睡眠時間發生變化 （包括翻正反射變化）2.肺部、胸部 者呼吸毒性——呼吸抑制 |
| 25 | 急性毒性 | 靜脈注射 | 狗 | 681 mg/kg | 1.行為毒性——鎮痛 |
| 26 | 急性毒性 | 口服 | 兔 | 1010 mg/kg | 1.行為毒性——運動行為發生變化（具體情況具體分析） |
| 27 | 急性毒性 | 口服 | 豚鼠 | 1075 mg/kg | 1.行為毒性——睡眠時間發生變化 （包括翻正反射變化）2.行為毒性——嗜睡3.行為毒性——震顫 |
| 28 | 急性毒性 | 口服 | 倉鼠 | 3500 mg/kg | 詳細作用沒有報告除致死劑量以外的其他值 |
| 29 | 急性毒性 | 口服 | 哺乳動物 | 1750 mg/kg | 詳細作用沒有報告除致死劑量以外的其他值 |
| 30 | 慢性毒性 | 口服 | 大鼠 | 200 mg/kg/4D-I | 1.胃腸道毒性——胃腸道潰瘍或出血 |
| 31 | 慢性毒性 | 口服 | 大鼠 | 8127 mg/kg/43W-C | 1.腎、輸尿管和膀胱毒性——尿中成分發生變化 |
| 32 | 慢性毒性 | 吸入 | 大鼠 | 25 mg/m3/4H/17W-I | 1.大腦毒性——影響特定區域的中樞神經系統2.血液毒性——凝血因子發生變化3.血液毒性——血清成分發生變化 （如TP、膽紅素、膽固醇） |
| 33 | 慢性毒性 | 口服 | 大鼠 | 9500 mg/kg/3W-I | 1.慢性病相關毒性——死亡 |
| 34 | 慢性毒性 | 腹腔注射 | 大鼠 | 8750 mg/kg/21D-I | 1.腎、輸尿管和膀胱毒性——腎小管和腎小球發生變化 |
| 35 | 突變毒性 | 枯草芽孢桿菌 | 5 mg/disc | ||
| 36 | 突變毒性 | 人類淋巴細胞 | 100 umol/L | ||
| 37 | 突變毒性 | 人類淋巴細胞 | 75 mg/L | ||
| 38 | 突變毒性 | 人類成纖維細胞 | 100 mg/L | ||
| 39 | 突變毒性 | 人類白細胞 | 100 ug/L | ||
| 40 | 突變毒性 | 人類淋巴細胞 | 10 mg/L | ||
| 41 | 突變毒性 | 大鼠胎兒 | 108 ug/plate | ||
| 42 | 突變毒性 | 腹腔注射 | 小鼠 | 100 mg/kg | |
| 43 | 突變毒性 | 倉鼠肺 | 1660 mg/L | ||
| 44 | 生殖毒性 | 口服 | 成年女性 | 7500 mg/kg，雌性受孕 34-37 week(s) after conception | 1.生殖毒性——影響母體2.生殖毒性——新生兒死胎 |
| 45 | 生殖毒性 | 口服 | 成年女性 | 700 mg/kg，雌性受孕 35-36 week(s) after conception | 1.生殖毒性——中樞神經系統發育異常2.生殖毒性——心血管循環系統發育異常3.生殖毒性——影響新生兒的生化和代謝 |
| 46 | 生殖毒性 | 口服 | 成年女性 | 546 mg/kg，雌性受孕 37-39 week(s) after conception | 1.生殖毒性——對新生兒有其他影響 |
| 47 | 生殖毒性 | 口服 | 成年女性 | 546 mg/kg，雌性受孕 37-39 week(s) after conception | 1.生殖毒性——中樞神經系統發育異常2.生殖毒性——顱骨和面部發育異常 （包括鼻/舌）3.生殖毒性——其他發育異常 |
| 48 | 生殖毒性 | 口服 | 成年女性 | 17550 mg/kg，雌性受孕 12-39 week(s) after conception | 1.生殖毒性——影響分娩 |
| 49 | 生殖毒性 | 口服 | 成年女性 | 100 mg/kg，雌性受孕 37 week(s) after conception | 1.生殖毒性生殖毒性 - Effects on Newborn - other neonatal measures or effects |
| 50 | 生殖毒性 | 口服 | 成年女性 | 17280 mg/kg，雌性受孕 1-39 week(s) after conception | 1.生殖毒性——心血管循環系統發育異常2.生殖毒性——呼吸系統發育異常3.生殖毒性生殖毒性 - Effects on Newborn - Apgar score (human only) |
| 51 | 生殖毒性 | 口服 | 成年女性 | 189 mg/kg，雌性受孕 12-39 week(s) after conception | 1.生殖毒性——影響分娩2.生殖毒性——胎兒毒性（如胎兒發育不良，但不至死亡）3.生殖毒性——血液和淋巴系統發育異常 （包括脾和骨髓） |
| 52 | 生殖毒性 | 未報告 | 成年女性 | 1200 mg/kg，雌性受孕 20 天前 | 1.生殖毒性——對新生兒有影響 |
| 53 | 生殖毒性 | 口服 | 大鼠 | 1 mg/kg，雌性受孕 12 天后 | 1.生殖毒性——植入後死亡率增加2.生殖毒性——胚胎或胎兒死亡 |
| 54 | 生殖毒性 | 口服 | 大鼠 | 2100 mg/kg，雄性配種 14 天前 | 1.生殖毒性——睪丸，附睪，輸精管發生變化 |
| 55 | 生殖毒性 | 口服 | 大鼠 | 500 mg/kg，雌性受孕 9 天后 | 1.生殖毒性——胚胎或胎兒死亡 |
| 56 | 生殖毒性 | 口服 | 大鼠 | 200 mg/kg，雌性受孕 9 天后 | 1.生殖毒性——胎兒毒性（如胎兒發育不良，但不至死亡） |
| 57 | 生殖毒性 | 口服 | 大鼠 | 10 mg/kg，雌性受孕 22 天后 | 1.生殖毒性——影響分娩2.生殖毒性——新生兒死胎3.生殖毒性——影響新生兒活產指數 |
| 58 | 生殖毒性 | 口服 | 大鼠 | 500 mg/kg，雌性受孕 9 天后 | 1.生殖毒性——中樞神經系統發育異常2.生殖毒性——耳/眼發育異常3.生殖毒性——肌肉骨骼系統發育異常 |
| 59 | 生殖毒性 | 口服 | 大鼠 | 125 mg/kg，雌性受孕 12 天后 | 1.生殖毒性——肌肉骨骼系統發育異常 |
| 60 | 生殖毒性 | 口服 | 大鼠 | 1 mg/kg，雌性受孕 3 天后 | 1.生殖毒性——植入後死亡率增加 |
| 61 | 生殖毒性 | 皮下注射 | 大鼠 | 1800 mg/kg，雄性配種 12 天前 | 1.生殖毒性——雄性生精功能異常 （包括遺傳物質，精子形態，精子活力和計數）2.生殖毒性——睪丸，附睪，輸精管發生變化 |
| 62 | 生殖毒性 | 皮下注射 | 大鼠 | 380 mg/kg，雌性受孕 9 天后 | 1.生殖毒性——植入後死亡率增加2.生殖毒性——胎兒毒性（如胎兒發育不良，但不至死亡）3.生殖毒性——其他發育異常 |
| 63 | 生殖毒性 | 皮下注射 | 大鼠 | 500 mg/kg，雌性受孕 11 天后 | 1.生殖毒性——植入後死亡率增加2.生殖毒性——胚胎或胎兒死亡3.生殖毒性——顱骨和面部發育異常 （包括鼻/舌） |
| 64 | 生殖毒性 | 皮下注射 | 大鼠 | 500 mg/kg，雌性受孕 11 天后 | 1.生殖毒性——肌肉骨骼系統發育異常 |
| 65 | 生殖毒性 | 皮下注射 | 大鼠 | 500 mg/kg，雌性受孕 11 天后 | 1.生殖毒性——產生額外的胚胎結構 （如胎盤、臍帶）2.生殖毒性——胎兒毒性（如胎兒發育不良，但不至死亡）3.生殖毒性——顱骨和面部發育異常 （包括鼻/舌） |
| 66 | 生殖毒性 | 皮下注射 | 大鼠 | 300 mg/kg，雌性受孕 1 天前 | 1.生殖毒性——影響生育能力 |
| 67 | 生殖毒性 | 未報告 | 大鼠 | 3500 mg/kg，雌性受孕 6-15 天后 | 1.生殖毒性——肌肉骨骼系統發育異常2.生殖毒性——其他發育異常 |
| 68 | 生殖毒性 | Intrauterine | 大鼠 | 2 mg/kg，雌性受孕 4 天后 | 1.生殖毒性——胚胎植入前死亡率上升 |
| 69 | 生殖毒性 | 口服 | 小鼠 | 1200 mg/kg，雌性受孕 8-9 天后 | 1.生殖毒性——植入後死亡率增加2.生殖毒性——顱骨和面部發育異常 （包括鼻/舌） |
| 70 | 生殖毒性 | 口服 | 小鼠 | 800 mg/kg，雌性受孕 17 天后 | 1.生殖毒性——胚胎或胎兒死亡2.生殖毒性——影響胎兒3.生殖毒性——其他發育異常 |
| 71 | 生殖毒性 | 口服 | 小鼠 | 19200 mg/kg，雌性受孕 6-21 天后 | 1.生殖毒性——新生兒死胎2.生殖毒性生殖毒性 - Effects on Newborn - other neonatal measures or effects |
| 72 | 生殖毒性 | 口服 | 小鼠 | 2500 mg/kg，雌性受孕 6-15 天后 | 1.生殖毒性——胎兒毒性（如胎兒發育不良，但不至死亡）2.生殖毒性——肌肉骨骼系統發育異常 |
| 73 | 生殖毒性 | 皮下注射 | 小鼠 | 500 mg/kg，雌性受孕 11 天后 | 1.生殖毒性——植入後死亡率增加 |
| 74 | 生殖毒性 | 口服 | 狗 | 3200 mg/kg，雌性受孕 23-30 天后 | 1.生殖毒性——肌肉骨骼系統發育異常2.生殖毒性——心血管循環系統發育異常3.生殖毒性——呼吸系統發育異常 |
| 75 | 生殖毒性 | 未報告 | 狗 | 3 mg/kg，雌性受孕 20-34 天后 | 1.生殖毒性——胚胎或胎兒死亡 |
| 76 | 生殖毒性 | 口服 | 貓 | 300 mg/kg，雌性受孕 10-15 天后 | 1.生殖毒性——胎兒毒性（如胎兒發育不良，但不至死亡）2.生殖毒性——肌肉骨骼系統發育異常 |
| 77 | 生殖毒性 | 口服 | 兔 | 800 mg/kg，雌性受孕 8-15 天后 | 1.生殖毒性——對新生兒有影響2.生殖毒性——顱骨和面部發育異常 （包括鼻/舌）3.生殖毒性——肌肉骨骼系統發育異常 |
| 78 | 生殖毒性 | 口服 | 兔 | 1800 mg/kg，雌性受孕 8-16 天后 | 1.生殖毒性——肌肉骨骼系統發育異常2.生殖毒性——心血管循環系統發育異常3.生殖毒性——胚胎或胎兒死亡 |
| 79 | 生殖毒性 | 口服 | 兔 | 1750 mg/kg，雌性受孕 6-12 天后 | 1.生殖毒性——胎兒毒性（如胎兒發育不良，但不至死亡） |
| 80 | 生殖毒性 | 口服 | 兔 | 600 mg/kg，雌性受孕 2 天前 | 1.生殖毒性——影響生育能力 |
| 81 | 生殖毒性 | 未報告 | 兔 | 11250 mg/kg，雌性受孕 16-30 天后 | 1.生殖毒性——胚胎或胎兒死亡 |
相關事件
美國宣稱“阿司匹林”可致命
退熱淨導致肝臟損傷，而阿司匹林和另一種叫做其他非甾體消炎藥(NSAIDs)產品則有可能導致胃出血。雖然這些情況只會發生在一小部分人群身上，但一旦發生都是致命的。美國食品與藥物管理局(FDA)再次發出鄭重警告，在藥物外包裝的顯著位置應標註相關提示，希望藉此減少因此出現的不良藥物反應。購買止痛片應遵醫囑
在美國，每年都有數千萬人不通過醫生而自己直接購買止痛片，大多數情況下，患者按照說明書服用止痛片不會產生危險。但讓專家擔憂的是，使用這些藥品的患者根本沒意識到自己已經屬於濫用藥物，而且沒有意識到藥物與其他物品混合時所可能產生的危險。
一個被廣泛使用的例子是，此前研究證明，每年有16500例死亡與服用其他非甾體消炎藥(NSAIDs)有關。60歲以上的人服用NSAIDs導致胃出血的可能性很高。
所以，FDA一直以來都要求在藥物外包裝的顯著位置標註相關提示，以此提醒患者注意。
其他妙用
作為一種藥物，阿司匹林的作用當然是治療疾病。但是，除了治病以外，阿司匹林的作用還有很多種，1、治療粉刺：首先
阿司匹林的另類妙用 祛痘美容2、治療昆蟲咬傷：被昆蟲咬傷的症狀是紅腫、發癢，有時還伴隨一種灼熱感。你可以用阿司匹林清除這些惱人的傷口，方法與治療粉刺一樣。不管是被蚊子叮傷還是被蜜蜂蜇傷，阿司匹林都能讓傷口逐漸消失。
3、祛污洗手液：如果將檸檬的酸性與阿司匹林的祛污特性結合在一起，你便得到一種效果相當不錯的祛污劑，祛除手上的煙漬、咖啡漬和草漬。具體方法是：將幾片阿司匹林搗碎而後與檸檬汁混合。一切準備停當之後，你就可以用這種自製祛污洗手液，清除手上不雅觀的污漬。
4、祛疣劑：將大量搗碎的阿司匹林敷在疣上，然後再貼上管道膠帶，疣很快就會從你的身體上消失。不要覺得這種方式太過不可思議，實際上，臨床證明阿司匹林和管道膠帶[雙管齊下]確實有很好的治療功效。
5、祛除頭屑：頭屑不盡讓你的頭皮發癢，同時還會影響你的形象，尤其是穿深色外衣的時候——要知道，誰也不想讓人看到自己的頭屑像雪片般飄落。為了祛除頭屑，你不防求助於阿司匹林，具體方法是：將兩片阿司匹林搗碎而後與洗髮水混合，最後再將這種混合物塗抹在頭髮上並保持大約兩分鐘時間，讓它們依附在頭皮上。之後用水清洗，而後再用洗髮水洗一次頭髮。在完成這一程式之後，頭屑便會消失或者減少。
6、防治暈車：乘車前半小時服阿司匹林l一2片，如果中途稍有暈車感覺，再服1片。實踐證明，阿司匹林可顯著減輕暈車症狀，有的服)用2一3次後就不再暈車。如果乘車前一晚休息良好，乘車前喝足水，少吃油腥類食物，效果更好。
7、另類裝飾物：首先將一片阿司匹林放入水中，一周之後，再往裡面加一片，而後每天繼續往水裡加阿司匹林，直到這種混合物中出現類似晶體的物質。這種阿司匹林晶體將不斷生長，最終成為一件相當不錯的藝術品。
8、面部磨砂膏：阿司匹林中發現的水楊酸經常被用於製造面部磨砂膏和潔面乳。實際上，我們沒有必要購買這些昂貴的化妝品，只需藉助水和阿司匹林的混合物便可以讓皮膚看起來更加亮麗。
9、祛除繭子：將6片阿司匹林搗碎，而後與半茶匙水和檸檬汁混合，最後再將得到的混合物敷在繭子上同時用一塊溫布包好。15分鐘之後，把布拆掉，而後用一塊磨石磨擦軟化的繭子。
10、延長開花時間：被剪掉之後，花的壽命通常變得非常短，即使倍加呵護也無濟於事。實際上，我們只需在花瓶中加入粉末狀阿司匹林，便可延長花的保鮮期。
11、祛除織物污漬：除了能夠祛除手上污漬外，阿司匹林還可用於祛除織物上的污漬。具體方法是：將兩片阿司匹林放入水中稀釋，而後將得到的溶液塗抹在污漬上。對於蛋漬、血漬等難於祛除的污漬，你可以採取在溶液中加入塔塔粉的方式。這種厚厚的漿糊幾乎可以清除所有污漬。
12、祛除頭髮污漬：還在為粘在頭髮上的污漬或者綠斑困擾嗎？實際上大可不必，只要用點阿司匹林便可解除這種煩惱。用溫水稀釋8片阿司匹林，而後將得到的溶液塗抹在被污染的部分。15分鐘之後，頭髮便會恢複本來顏色。如果沒有什麼效果，重複整個過程直至污漬消失。
13、抗真菌粉：幾片阿司匹林外加爽身粉便可治療由真菌引起的腳癬以及其他皮膚刺激。方法很簡單：只需將3片阿司匹林搗碎成粉末而後與爽身粉混合即可。治療時，你需要做的就是將這種自製的抗真菌粉敷於患處。每天敷兩次，最終殺死真菌，還身體以本來面目。
14、治腳癬：阿司匹林5一10片研成細粉，與具有消炎、脫敏功能的卜藥物牙膏5一8克拌勻，裝瓶備用。洗淨患腳，塗搽自製的阿司匹林膏，每日1次，一般2次可顯效。治療1一2次末愈者，可繼續塗敷。
健康提示：
阿司匹林的作用五花八門，但在使用這種藥物前，你最好還是向醫生徵求一下意見。如果患有哮喘或者對阿司匹林過敏，這種藥物勢必給你的身體帶來更多傷害而不是益處。一旦獲得醫生同意，你就可以盡情嘗試阿司匹林這種[成本友好型]藥物的所有奇妙功效。
