作用特點
1.藥物不受胃腸pH或酶的破壞而失去活性;
2.對胃黏膜有刺激性的藥物可用直腸給藥,可免受刺激;
3.藥物直腸吸收,不像口服藥物受肝臟首過作用破壞;
4.直腸吸收比口服干擾因素少;
5.對不能或者不願吞服片、丸及膠囊的病人;
6.對伴有嘔吐的患者的治療為一有效途徑。
吸收途徑
藥物口服給藥後,經門靜脈進入肝臟,在肝臟中代謝,這樣多數藥物在不同程度上降低了原有的作用強度。栓劑給藥時,藥物在直腸吸收主要有兩條途徑:一條是通過直腸上靜脈,經門靜脈進入肝臟,進行代謝後再由肝臟進入大循環;另一條是通過直腸下靜脈和肛門靜脈,經骼內靜脈繞過肝臟進入下腔大靜脈,而進入大循環。
因此,栓劑納入肛門的深度愈靠近直腸下部,栓劑所含藥物在吸收時不經肝臟的量亦愈多,其部位應在距肛門2cm處。據報導,一般由直腸給藥約有50-70%不經肝臟而直接進入大循環。對於陰道附近的血管,幾乎均與大循環相連,所以施入陰道的藥物吸收速度也比較快,且因不經肝臟而作用也較強。此外,也有研究指出,淋巴系統對直腸藥物的吸收幾乎與血液處於相同的地位。所以,直腸淋巴系統也是栓劑藥物吸收的一條途徑。
栓劑中藥物的劑量
關於栓劑盼劑量,尚未有明確的規定,在一般情況下認為至少相當於口服劑量,或為口服劑量的1.5~2倍;毒、劇藥物則不應超過口服劑量。但適宜的直腸給藥量以及栓劑的大小、形狀、基質的選擇,應根據藥物的理化性質(如物理狀態、溶解性及分配係數等)及基質的性質(如熔點、溶解性及表面活性)等而定。