又稱迴旋酶,促鏇酶,鏇轉酶。屬於解鏈酶(unwinding enzymes)類中的一種,屬拓撲異構酶II(type II topoisomerase;topo II),該酶首先在大腸桿菌中發現。分別由兩個α亞基和兩個β亞基組成,分子量4×10^5(其中,α亞基分子量約1.05×105,β亞基分子量約9.5×104)。它的作用是在水解ATP的同時能使鬆弛態環狀DNA轉變為負超螺鏇DNA。這一作用很複雜,涉及三個步驟:(1)首先DNA迴旋酶與DNA結合,使環狀DNA扭曲而形成一個“右手結”結構,在這一過程中形成一個穩定的正超螺鏇,同時又引入一個負超螺鏇;(2)然後該酶在右手結的背後打斷雙鏈DNA,並將其搭在另一條雙鏈的前面,這樣就將右手性正超螺鏇變為左手性負超螺鏇;(3)最後將斷點連線起來。DNA負超螺鏇的引入能使打斷鹼基對所需的能量降低約4.1kJ mol-1,有利於將DNA雙鏈分開。在複製過程中,當DNA新鏈在模板上形成後,DNA迴旋酶將複製好的DNA雙鏈變為天然的負超螺鏇的構型,此過程需ATP水解供能。若缺乏ATP,則該酶催化負超螺旋鬆弛。
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喹諾酮
諾酮類藥物的抗菌機制主要是抑制DNA迴旋酶。 細菌DNA分子的長度一般...的正超螺鏇DNA形成,DNA迴旋酶的功能則在於使其恢復負超螺鏇結構。這一過程需要ATP提供能量。DNA迴旋酶為2個A亞基和2個B亞基組成的四聚體...
研究歷史 特點 藥理 臨床套用 不良反應 -
第四代喹諾酮
迴旋酶(DNA gyrase),從而干擾細菌的DNA 複製。DNA... 迴旋酶A 亞基,通過抑制其切口和封口功能而阻礙細菌DNA 合成,最終...細菌DNA 迴旋酶外,還包括拓撲異構酶Ⅳ(topoisomerase...
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生物藥
諾酮類抗菌作用與DNA迴旋酶 喹諾酮類藥物的抗菌作用機制是通過抑制細菌的DNA迴旋酶而抑制DNA合成。在DNA複製或轉錄過程中,隨著雙螺鏇...的移動及DNA的複製,此時由迴旋酶使雙股DNA斷開(切割),讓一段DNA穿過...
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金佛手片A11
,在尿道中的含藥濃度是殺死病菌的5倍以上,阻止細菌DNA迴旋酶的形成,使細菌...後,在尿道中的含藥濃度是殺死病菌的5倍以上,阻止細菌DNA迴旋酶的形成...細胞對核苷的活力,因而促進DNA的代謝,可有效增強細胞及患者機體免疫功能...
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喹諾酮類藥
的耐藥性也迅速產生與傳播。抗菌機制喹諾酮類藥物作用的靶酶為細菌的DNA迴旋酶(gyrase)及拓撲異構酶Ⅳ。對大多數革蘭陰性細菌,DNA迴旋酶是喹...的拓撲異構酶Ⅳ,拓撲異構酶Ⅳ為解鏈酶,可在DNA複製時將纏繞的子代染色體...
基本簡介 抗菌機制 共性 不良反應 -
噁喹酸
超螺鏇的酶稱為DNA迴旋酶,喹諾酮類妨礙此種酶,進一步造成染色體的不可逆...超螺鏇),使DNA形成超螺鏇的酶稱為DNA迴旋酶,喹諾酮類妨礙此種酶,進一步...-quinolones),又稱吡酮酸類或吡啶酮酸類,是一類較新的合成抗菌藥。 DNA...
概述 喹諾酮類藥物介紹 功能與主治 藥動力學原理 適應症 -
左氧氟沙星
磺酸鹽;是喹諾酮類藥物中一帶光字活性的藥物,其作用機理是能與細菌DNA迴旋酶亞基A結合,從而抑制了酶的切割與連結功能,阻止了細菌DNA的複製...喹諾酮抗菌劑,其主要作用機理為阻礙DNA螺鏇酶活性,其強度為氧氟沙星...
化學名 性狀 基本介紹 基本內容 藥物藥理 -
菲寧達
抑制細菌的DNA迴旋酶而抑制細菌DNA的合成,從而殺滅各類致病菌。它廣譜...
性狀 適應症 用法用量 不良反應 禁忌 -
腸鰓得
藥理作用恩諾沙星能與細菌DNA迴旋酶亞基A結合,從而抑制了酶的切割與連線功能,阻止了細菌DNA的複製,而呈現抗菌作用。具有廣譜抗菌活性、具有很強...
基本信息 藥理作用 套用注意