概述
藥品名稱:噁喹酸英文/拉丁名稱:Oxilinic acid
別名:氧環噁喹酸、奧基索林酸、奧林酸(Oxilinic acid),英文縮寫OA
性狀:喹諾酮類的第二代產品,為白色帶黃白色柱狀結晶或結晶性粉末,無臭無味。熔點320℃,幾乎不溶於水和乙醇,能溶於蟻酸和氫氧化鈉溶液,不吸潮,對熱、濕、光比較穩定。
喹諾酮類藥物介紹
喹諾酮類(4-quinolones),又稱吡酮酸類或吡啶酮酸類,是一類較新的合成抗菌藥。
喹諾酮類和其他抗菌藥的作用點不同,它們以細菌的脫氧核糖核酸(DNA)為靶。細菌的雙股DNA扭曲成為袢狀或螺鏇狀(稱為超螺鏇),使DNA形成超螺鏇的酶稱為DNA迴旋酶,喹諾酮類妨礙此種酶,進一步造成染色體的不可逆損害,而使細菌細胞不再分裂。它們對細菌顯示選擇性毒性。當前,一些細菌對許多抗生素的耐藥性可因質粒傳導而廣泛傳布。本類藥物則不受質粒傳導耐藥性的影響,因此,本類藥物與許多抗菌藥物間無交叉耐藥性。功能與主治
它具有較強的廣譜性,對革蘭氏陰性菌和一部分陽性菌有較強的抗菌效力,並與抗生素無交叉耐藥性,但對真菌與結核桿菌沒有抗菌作用,具有用量低,抑菌效果好等優點,國外水產養殖者認為它是治療水產動物疾病較為理想的藥物之一,對鰻弧菌、嗜水氣單胞桿菌等魚類病原菌有相當強的抗菌活性。
藥動力學原理
以細菌的脫氧核糖核酸(DNA)為靶。細菌的雙股DNA扭曲成為袢狀或螺鏇狀(稱為超螺鏇),使DNA形成超螺鏇的酶稱為DNA迴旋酶,喹諾酮類妨礙此種酶,進一步造成染色體的不可逆損害,而使細菌細胞不再分裂。它們對細菌顯示選擇性毒性。當前,一些細菌對許多抗生素的耐藥性可因質粒傳導而廣泛傳布。
適應症
主要作用於革蘭陰性菌的抗菌藥物,對革蘭陽性菌的作用較弱(某些品種對金黃色葡萄球菌有較好的抗菌作用)。
水產上運用情況
國外水產養殖者認為它是治療水產動物疾病較為理想的藥物之一,對鰻弧菌、嗜水氣單胞桿菌等魚類病原菌有相當強的抗菌活性。因而在日本、台灣省的鰻魚和其它水產動物套用較廣泛,在海水養殖中PH對其略有影響,在鹼性環境下需加大用藥劑量。噁喹酸毒性甚微,急性,毒性試驗對鯉魚口服半數致死量(即在藥物一定濃度影響下能使50%個體死亡的時間)為4000mg/kg以上。而使用該藥必須在25天前停止使用,否則殘留量超標,日本市場禁止進口。藥物相互作用
(
1)鹼性藥物、抗膽鹼藥、H2受體阻滯劑均可降低胃液酸度而使本類藥物的吸收減少,應避免同服。(2)利福平(RNA合成抑制藥)、氯黴素(蛋白質合成抑制藥)均可使本類藥物的作用降低,使萘啶酸和氟哌酸的作用完全消失,使氟嗪酸和環丙氟哌酸的作用部分抵消。
(3)氟喹諾酮類抑制茶鹼的代謝,與茶鹼聯合套用時,使茶鹼的血藥濃度升高,可出現茶鹼的毒性反應,應予注意。
不良反應
本類藥物的不良反應主要有:
①胃腸道反應:噁心、嘔吐、不適、疼痛等;
②中樞反應:頭痛、頭暈、睡眠不良等,並可致精神症狀;
③由於本類藥物可抑制γ-氨基丁酸(GABA)的作用,因此可誘發癲癇,有癲癇病史者慎用;
④本類藥物可影響軟骨發育,孕婦、未成年兒童應慎用;
⑤可產生結晶尿,尤其在鹼性尿中更易發生;
⑥大劑量或長期套用本類藥物易致肝損害。