藥品簡介
通用名鹽酸恩丹西酮片
英文名ONDANSETRONHYDROCHLORIDETABLETS
拼音名YANSUANENDANXITONGPIAN
藥品類別瀉藥、止瀉藥及鎮吐藥
性狀為白色或類白色片劑。
貯藏在30℃以下避光貯存。
有效期3年
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主要成分
鹽酸恩丹西酮結構式通用名鹽酸恩丹西酮
化學名1,2,3,9-四氫-9-甲基-3-[(2-甲基咪唑-1-基)甲基]-4-氧代咔唑鹽酸鹽
拼音名YANSUANENDANXITONG
英文名ONDANSETRONHYDROCHLORIDE
CASNo.103639-04-9
分子式C18H19N3O·HCl·2H2O
分子量365.83
規格4mg；8mg
藥理毒理
本品是一強效、高選擇性的5－HT3受體拮抗劑,有強止吐作用劑。化療藥物和放射治療可造成小腸釋放5－HT，經由5－HT3受體激活迷走神經的傳入支，觸發嘔吐反射。本品能阻斷這一反射的觸發。迷走神經傳人支的激動也可引起位於第四腦室底部Postrema區的5－HT釋放，從而經過中樞機制而加強。本品對化療、放療引起的噁心、嘔吐。故本品系通過拮抗位於周圍和中樞神經局部的神經原的5－HT受體而發揮止吐作用。手術後噁心、嘔吐的作用機制未明，但可能具類似細胞毒類致噁心、嘔吐的共同途徑而誘發。本品尚能抑制因阿片誘導的噁心，其作用機理尚不清楚。由於本品的高選擇性作用，因而不具有其他止吐藥的副作用，如錐體外系反應、過度鎮靜等。
藥代動力學
口服本品約2小時左右達血漿峰濃度，其生物利用度大約為60％（老年人則更高）。口服或靜脈給藥時，本品的體內情況大致相同，其消除半衰期約3小時。老年人可能延長至5小時。藥物徹底代謝，代謝物經腎臟（75％）與肝臟（25％）排泄。血漿蛋白結合率為75％。
適應症
止吐藥。用於：①細胞毒性藥物化療和放射治療引起的噁心嘔吐；②預防和治療手術後的惡性嘔吐。
用法用量
1．對於高度催吐的化療藥引起的嘔吐：化療前15分鐘、化療後4小時、8小時各靜脈搏注射恩丹西酮注射液8mg，停止化療以後每8~12小時口服恩丹西酮片8mg，連用5天。
2．對催吐程度不太強的化療藥引起的嘔吐：化療前15分鐘靜脈注射恩丹西酮注射液8mg，以後每8~12小時口服恩丹西酮片8mg，連用5天。
3．對於放射治療引起的嘔吐：首劑須於放療前1~2小時口服片劑8mg，以後每8小時口服8mg，療程視放療的療程而定。
4．對於預防手術後的噁心嘔吐：在麻醉前1小時口服片劑8mg,隨後每隔8小時口服片劑8mg兩次。
不良反應
可有頭痛、腹部不適、便秘、口乾、皮疹、偶見支氣管哮喘或過敏反應、短暫性無症狀轉氨酶增加。上述反應輕微，無須特殊處理。個別患者有癲癇發作。並有胸痛、心律不齊、低血壓及心動過緩的罕見報告。
禁忌症
對本品過敏者。胃腸梗阻者。
注意事項
1．對腎臟損害患者，無需調整劑量、用藥次數和用藥途徑。
2．對肝功能損害患者，肝功能中度或嚴重損害患者體內廓清本品的能力顯著下降，血清半衰期也顯著延長，因此，用藥劑量每日不應超過8mg。
3．腹部手術後不宜使用本品，以免掩蓋迴腸或胃擴張症狀。
用藥
孕婦及哺乳期婦女用藥本品在人類懷孕期間使用的安全性尚未確定。對動物試驗研究未顯示對胚胎期、胎兒期、妊娠期、圍產期及產後期有直接或間接害處。然而，由於對動物的研究並不完全能夠預示人的反應，故不推薦人在懷孕期特別是妊娠頭3月使用本品。實驗顯示，本品可由授乳動物乳汁中分泌，故服用本品時暫停母乳餵養。
兒童用藥
老年患者用藥
藥物相互作用
1．沒有證據表明本品會誘導或抑制其它同時服用藥物的代謝。有專門研究表明，本品與酒精、替馬西泮、呋塞米、曲馬多及丙泊酚無相互作用。
2．對司巴丁及異喹胍代謝差的患者，對本品消除的半衰期無影響。對這類患者重複給藥後，藥物的暴露水平與正常人體無差異，故用藥劑量和用藥次數不須改變。
3．與地塞米松合用可加強止吐效果。
藥物過量
用藥過量後會出現下列現象：視覺障礙、嚴重便秘、低血壓及迷走神經節短暫二級AV阻滯。這些現象可得到完全糾正。對本品無特異的解毒藥，當懷疑用藥過量時，應適當地採取對症療法和支持療法。不推薦用吐根治療本品用藥過量，因為患者會因本品自身具有的止吐作用，而不反應。
