止吐藥。用於:①細胞毒性藥物化療和放射治療引起的噁心嘔吐;②預防和治療手術後的惡性嘔吐。
【注意事項】
1.對腎臟損害患者,無需調整劑量、用藥次數和用藥途徑。
2.對肝功能損害患者,肝功能中度或嚴重損害患者體內廓清鹽酸恩丹西酮片的能力顯著下降,血清半衰期也顯著延長,因此,用藥劑量每日不應超過8mg。
3.腹部手術後不宜使用鹽酸恩丹西酮片,以免掩蓋迴腸或胃擴張症狀。
【用法與用量】
1.對於高度催吐的化療藥引起的嘔吐:化療前15分鐘、化療後4小時、8小時各靜脈搏注射恩丹西酮注射液8mg,停止化療以後每8~12小時口服恩丹西酮片8mg,連用5天。
2.對催吐程度不太強的化療藥引起的嘔吐:化療前15分鐘靜脈注射恩丹西酮注射液8mg,以後每8~12小時口服恩丹西酮片8mg,連用5天。
3.對於放射治療引起的嘔吐:首劑須於放療前1~2小時口服片劑8mg,以後每8小時口服8mg,療程視放療的療程而定。
4.對於預防手術後的噁心嘔吐:在麻醉前1小時口服片劑8mg,隨後每隔8小時口服片劑8mg兩次。
【禁忌症】
對鹽酸恩丹西酮片過敏者。
胃腸梗阻者。
【孕婦、哺乳期婦女用藥注意事項】
鹽酸恩丹西酮片在人類懷孕期間使用的安全性尚未確定。對動物試驗研究未顯示對胚胎期、胎兒期、妊娠期、圍產期及產後期有直接或間接害處。然而,由於對動物的研究並不完全能夠預示人的反應,故不推薦人在懷孕期特別是妊娠頭3月使用鹽酸恩丹西酮片。實驗顯示,鹽酸恩丹西酮片可由授乳動物乳汁中分泌,故服用鹽酸恩丹西酮片時暫停母乳餵養。
【不良反應】
可有頭痛、腹部不適、便秘、口乾、皮疹、偶見支氣管哮喘或過敏反應、短暫性無症狀轉氨酶增加。上述反應輕微,無須特殊處理。個別患者有癲癇發作。
並有胸痛、心律不齊、低血壓及心動過緩的罕見報告。
【藥物相互作用】
1.沒有證據表明鹽酸恩丹西酮片會誘導或抑制其它同時服用藥物的代謝。有專門研究表明,鹽酸恩丹西酮片與酒精、替馬西泮、呋塞米、曲馬多及丙泊酚無相互作用。
2.對司巴丁及異喹胍代謝差的患者,對鹽酸恩丹西酮片消除的半衰期無影響。對這類患者重複給藥後,藥物的暴露水平與正常人體無差異,故用藥劑量和用藥次數不須改變。
3.與地塞米松合用可加強止吐效果。
【藥理】
鹽酸恩丹西酮片是一強效、高選擇性的5-HT3受體拮抗劑,有強止吐作用劑。化療藥物和放射治療可造成小腸釋放5-HT,經由5-HT3受體激活迷走神經的傳入支,觸發嘔吐反射。鹽酸恩丹西酮片能阻斷這一反射的觸發。迷走神經傳人支的激動也可引起位於第四腦室底部Postrema區的5-HT釋放,從而經過中樞機制而加強。鹽酸恩丹西酮片對化療、放療引起的噁心、嘔吐。故鹽酸恩丹西酮片系通過拮抗位於周圍和中樞神經局部的神經原的5-HT受體而發揮止吐作用。手術後噁心、嘔吐的作用機制未明,但可能具類似細胞毒類致噁心、嘔吐的共同途徑而誘發。鹽酸恩丹西酮片尚能抑制因阿片誘導的噁心,其作用機理尚不清楚。由於鹽酸恩丹西酮片的高選擇性作用,因而不具有其他止吐藥的副作用,如錐體外系反應、過度鎮靜等。
【藥物代謝動力學】
口服鹽酸恩丹西酮片約2小時左右達血漿峰濃度,其生物利用度大約為60%(老年人則更高)。口服或靜脈給藥時,鹽酸恩丹西酮片的體內情況大致相同,其消除半衰期約3小時。老年人可能延長至5小時。藥物徹底代謝,代謝物經腎臟(75%)與肝臟(25%)排泄。血漿蛋白結合率為75%。
【用藥過量】
用藥過量後會出現下列現象:視覺障礙、嚴重便秘、低血壓及迷走神經節短暫二級AV阻滯。這些現象可得到完全糾正。對鹽酸恩丹西酮片無特異的解毒藥,當懷疑用藥過量時,應適當地採取對症療法和支持療法。不推薦用吐根治療鹽酸恩丹西酮片用藥過量,因為患者會因鹽酸恩丹西酮片自身具有的止吐作用,而不反應。
【拼音名】: YANSUAN ENDANXITONG PIAN
【性狀】: 鹽酸恩丹西酮片為白色或類白色片劑。
【貯藏】: 在30℃以下避光貯存。
【有效期】: 3年