鹽酸恩丹西酮注射液

鹽酸恩丹西酮注射液

是一強效、高選擇性的5-HT3受體拮抗劑,有強鎮吐作用。

基本信息

藥品通用名

鹽酸恩丹西酮注射液 鹽酸恩丹西酮注射液

通用名讀音

yansuanendanxitongzhusheye (簡拼:ysedxtzsy)

藥品英文名

Ondansetron Hydrochloride Injection

商品名稱

富米汀

藥品性狀

為澄清、無色液體。

藥品標籤

化學 化學藥品 藥品

主治疾病

止吐 細胞毒性藥物化療 放射治療 噁心 嘔吐 手術後惡性嘔吐

藥理毒理學

本品是一強效、高選擇性的5-HT3受體拮抗劑,有強鎮吐作用。化療藥物和放射治療可造成小腸釋放5-HT,經由5-HT3受體激活迷走神經的傳入支,觸發嘔吐反射;本品能阻斷這一反射的觸發。迷走神經傳人支的激動也可引起位於第四腦室底部Postrema區的5-HT釋放,從而經過中樞機制而加強。

本品對化療、放療引起的噁心、嘔吐,故本品系通過拮抗位於周圍和中樞神經局部的神經原的5-HT受體而發揮止吐作用。手術後噁心、嘔吐的作用機制未明,但可能類似細胞毒類致噁心、嘔吐的共同途徑而誘發。本品尚能抑制因阿片誘導的噁心,其作用機理尚不清楚。由於本品的高選擇性作用,因而不具有其他止吐藥的副作用,如錐體外系反應、過度鎮靜等。

藥代動力學

口服或靜脈給藥時,本品的體內情況大致相同,其消除半衰期約3小時。藥物徹底代謝,代謝物經腎臟(75%)與肝臟(25%)排泄。血漿蛋白結合率為75%。

用法用量

本品通過靜脈、肌肉注射給藥,劑量可以靈活掌握。

1.療所致嘔吐:用藥劑量和途徑應視化療及放療所致的噁心、嘔吐嚴重程度而定。

(1)成人:①對於高度催吐的化療藥引起的嘔吐:化療前15分鐘、化療後4小時、8小時各靜脈搏注射恩丹西酮注射液8mg,停止化療以後每8~12小時口服恩丹西酮片8mg,連用5天。②對催吐程度不太強的化療藥引起的嘔吐:化療前15分鐘靜脈注射恩丹西酮注射液8mg,以後每8~12小時口服恩丹西酮片8mg,連用5天。③對於放射治療引起的嘔吐:首劑須於放療前1~2小時口服片劑8mg,以後每8小時口服8mg,療程視放療的療程而定。④對於預防手術後的噁心嘔吐:在麻醉時同時靜輸注4mg。⑤對於高劑量順鉑可於化療前靜脈加注20mg地塞米松磷酸鈉,可加強樞復寧對高度催吐化療引致嘔吐的療效。

(2)兒童:化療前靜脈注射以5mg/m2(體表面積)的劑量,12小時後再口服給藥;化療後應持續口服給藥,連服5天。

(3)老年患者:65歲以上患者的用藥療效及對藥物的耐受性與普通成年患者一樣,無須調整劑量、用藥次數或用藥途徑。

2.術後的噁心和嘔吐:

(1)成人:對於預防手術後的噁心和嘔吐,應在誘導麻醉的同時肌肉注射或緩慢靜脈注射本品4mg,對於已出現的術後噁心嘔吐,可肌肉注射或緩慢靜脈注射一劑4mg。

(2)兒童:為了預防接受全身麻醉手術的兒童患者出現術後噁心和嘔吐,應在誘導麻醉前、期間或之後用本品以0.1mg/kg的劑量或最大劑量4mg,緩慢靜脈注射。對於兒童患者已出現的術後噁心、嘔吐,可用本品0.1mg/kg或最大4mg的劑量緩慢靜脈注射。

(3)老年患者:給藥劑量、途徑及時間間隔參照成人用法。

不良反應

可有頭痛、腹部不適、便秘、口乾、皮疹,偶見支氣管哮喘或過敏反應、短暫性無症狀轉氨酶增加。上述反應輕微,無須特殊處理。偶見運動失調,癲癇發作,胸痛、心律不齊、低血壓及心動過緩等罕見報告。

安全性

孕婦及哺乳期婦女用藥

本品在人類懷孕期間使用的安全性尚未確定。對動物試驗研究未顯示對胚胎期、胎兒期、妊娠期、圍產期及產後期有直接或間接害處。然而,由於對動物的研究並不完全能夠預示人的反應,故不推薦人在懷孕期特別是頭3個月內間使用本品。實驗顯示,本品可由授乳動物乳汁中分泌,故此採用本品時暫停母乳餵養。

藥物相互作用

①沒有證據表明本品會誘導或抑制其它同時服用藥物的代謝。有專門研究表明,本品與酒精、替馬西泮、呋塞米、曲馬多及丙泊酚無相互作用。

②對司巴丁及異喹胍代謝差的患者,對本品消除的半衰期無影響。對這類患者重複給藥後,藥物的暴露水平與正常人體無差異,故用藥劑量和用藥次數不須改變。

③與地塞米松合用可加強止吐效果。

④它與下列靜脈注射液相容:0.9%W/V氯化鈉靜脈輸注液(英國藥典);5%w/v葡萄糖靜脈輸注液(英國藥典);10%w/v甘露糖靜脈輸注液(英國藥典);格林氏靜脈輸輸液注液;0.3%W/V氯化鉀與0.9%W/V葡萄糖靜脈輸注液(美國藥典);03%w/V氯化鉀與5%W/V葡萄糖輸注液(英國藥典)。本品只能與推薦的靜脈輸注液混合使用,作靜脈輸入的溶液應現用現配。不過,在室溫(25℃以下)螢光照射下或在冰櫃中,本品與上述靜脈輸注液混合後仍能保持穩定七天。

⑤可用輸液袋或注射泵靜脈輸注本品,每小時1mg。如果本品濃度為16~160μg/ml(即分別為8mg/500ml和8mg/50ml)時,下列藥物可通過樞復寧給藥裝置的Y形管來給藥:順鉑,5Fu,卡鉑,依託泊甙,環磷酸胺,多柔比星及頭孢噻甲羧肟等。

藥物過量

雖有少數病人發生用藥過量,對於這方面的資料所知較少。曾有兩位病人分別接受了靜脈輸入本品84mg和145mg,得知用藥過量後會出現下列現象:視覺障礙、嚴重便秘、低血壓及迷走神經節短暫二級AV阻滯。這些現象可得到完全糾正。對本品無特異的解毒藥,當懷疑用藥過量時,應適當地採取對症療法和支持療法。不推薦用吐根治療本品用藥過量,因為患者會因本品自身具有的止吐作用,而不反應。

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