藥品通用名
鹽酸恩丹西酮注射液 鹽酸恩丹西酮注射液
通用名讀音
yansuanendanxitongzhusheye (簡拼:ysedxtzsy)
藥品英文名
Ondansetron Hydrochloride Injection
商品名稱
富米汀
藥品性狀
為澄清、無色液體。
藥品標籤
化學 化學藥品 藥品
主治疾病
止吐 細胞毒性藥物化療 放射治療 噁心 嘔吐 手術後惡性嘔吐
藥理毒理學
本品是一強效、高選擇性的5－HT3受體拮抗劑,有強鎮吐作用。化療藥物和放射治療可造成小腸釋放5－HT，經由5－HT3受體激活迷走神經的傳入支，觸發嘔吐反射；本品能阻斷這一反射的觸發。迷走神經傳人支的激動也可引起位於第四腦室底部Postrema區的5－HT釋放，從而經過中樞機制而加強。
本品對化療、放療引起的噁心、嘔吐，故本品系通過拮抗位於周圍和中樞神經局部的神經原的5－HT受體而發揮止吐作用。手術後噁心、嘔吐的作用機制未明，但可能類似細胞毒類致噁心、嘔吐的共同途徑而誘發。本品尚能抑制因阿片誘導的噁心，其作用機理尚不清楚。由於本品的高選擇性作用，因而不具有其他止吐藥的副作用，如錐體外系反應、過度鎮靜等。
藥代動力學
口服或靜脈給藥時，本品的體內情況大致相同，其消除半衰期約3小時。藥物徹底代謝，代謝物經腎臟（75%）與肝臟（25%）排泄。血漿蛋白結合率為75%。
用法用量
本品通過靜脈、肌肉注射給藥，劑量可以靈活掌握。
1．療所致嘔吐：用藥劑量和途徑應視化療及放療所致的噁心、嘔吐嚴重程度而定。
（1）成人：①對於高度催吐的化療藥引起的嘔吐：化療前15分鐘、化療後4小時、8小時各靜脈搏注射恩丹西酮注射液8mg，停止化療以後每8～12小時口服恩丹西酮片8mg，連用5天。②對催吐程度不太強的化療藥引起的嘔吐：化療前15分鐘靜脈注射恩丹西酮注射液8mg，以後每8～12小時口服恩丹西酮片8mg，連用5天。③對於放射治療引起的嘔吐：首劑須於放療前1～2小時口服片劑8mg，以後每8小時口服8mg，療程視放療的療程而定。④對於預防手術後的噁心嘔吐：在麻醉時同時靜輸注4mg。⑤對於高劑量順鉑可於化療前靜脈加注20mg地塞米松磷酸鈉，可加強樞復寧對高度催吐化療引致嘔吐的療效。
（2）兒童：化療前靜脈注射以5mg/m2（體表面積）的劑量，12小時後再口服給藥；化療後應持續口服給藥，連服5天。
（3）老年患者：65歲以上患者的用藥療效及對藥物的耐受性與普通成年患者一樣，無須調整劑量、用藥次數或用藥途徑。
2．術後的噁心和嘔吐：
（1）成人：對於預防手術後的噁心和嘔吐，應在誘導麻醉的同時肌肉注射或緩慢靜脈注射本品4mg，對於已出現的術後噁心嘔吐，可肌肉注射或緩慢靜脈注射一劑4mg。
（2）兒童：為了預防接受全身麻醉手術的兒童患者出現術後噁心和嘔吐，應在誘導麻醉前、期間或之後用本品以0.1mg/kg的劑量或最大劑量4mg，緩慢靜脈注射。對於兒童患者已出現的術後噁心、嘔吐，可用本品0.1mg/kg或最大4mg的劑量緩慢靜脈注射。
（3）老年患者：給藥劑量、途徑及時間間隔參照成人用法。
不良反應
可有頭痛、腹部不適、便秘、口乾、皮疹，偶見支氣管哮喘或過敏反應、短暫性無症狀轉氨酶增加。上述反應輕微，無須特殊處理。偶見運動失調，癲癇發作，胸痛、心律不齊、低血壓及心動過緩等罕見報告。
安全性
孕婦及哺乳期婦女用藥
本品在人類懷孕期間使用的安全性尚未確定。對動物試驗研究未顯示對胚胎期、胎兒期、妊娠期、圍產期及產後期有直接或間接害處。然而，由於對動物的研究並不完全能夠預示人的反應，故不推薦人在懷孕期特別是頭3個月內間使用本品。實驗顯示，本品可由授乳動物乳汁中分泌，故此採用本品時暫停母乳餵養。
藥物相互作用
①沒有證據表明本品會誘導或抑制其它同時服用藥物的代謝。有專門研究表明，本品與酒精、替馬西泮、呋塞米、曲馬多及丙泊酚無相互作用。
②對司巴丁及異喹胍代謝差的患者，對本品消除的半衰期無影響。對這類患者重複給藥後，藥物的暴露水平與正常人體無差異，故用藥劑量和用藥次數不須改變。
③與地塞米松合用可加強止吐效果。
④它與下列靜脈注射液相容：0.9%W/V氯化鈉靜脈輸注液（英國藥典）；5%w/v葡萄糖靜脈輸注液（英國藥典）；10%w/v甘露糖靜脈輸注液（英國藥典）；格林氏靜脈輸輸液注液；0.3%W/V氯化鉀與0.9%W/V葡萄糖靜脈輸注液（美國藥典）；03%w/V氯化鉀與5%W/V葡萄糖輸注液（英國藥典）。本品只能與推薦的靜脈輸注液混合使用，作靜脈輸入的溶液應現用現配。不過，在室溫（25℃以下）螢光照射下或在冰櫃中，本品與上述靜脈輸注液混合後仍能保持穩定七天。
⑤可用輸液袋或注射泵靜脈輸注本品，每小時1mg。如果本品濃度為16～160μg/ml（即分別為8mg/500ml和8mg/50ml）時，下列藥物可通過樞復寧給藥裝置的Y形管來給藥：順鉑，5Fu，卡鉑，依託泊甙，環磷酸胺，多柔比星及頭孢噻甲羧肟等。
藥物過量
雖有少數病人發生用藥過量，對於這方面的資料所知較少。曾有兩位病人分別接受了靜脈輸入本品84mg和145mg，得知用藥過量後會出現下列現象：視覺障礙、嚴重便秘、低血壓及迷走神經節短暫二級AV阻滯。這些現象可得到完全糾正。對本品無特異的解毒藥，當懷疑用藥過量時，應適當地採取對症療法和支持療法。不推薦用吐根治療本品用藥過量，因為患者會因本品自身具有的止吐作用，而不反應。
