【概述】
頭孢特侖匹酯、富山龍、富山龍尼、頭孢特侖新戊醯甲酯、頭孢特侖新戊醯氧甲酯、頭孢特侖新戊酯、頭孢特侖酯、托米侖、Cefteram Pivoxil、Tomiron
【簡介】
頭孢特侖匹酯屬第三代口服頭孢菌素頭孢特侖的酯化物,其抗菌譜廣,對細菌產生的β-內醯胺酶穩定。
作用機制:頭孢特侖匹酯口服吸收後經腸管壁酯酶水解成為有抗菌活性的頭孢特侖。頭孢特侖通過抑制細菌細胞壁的生物合成而起殺菌作用。
抗菌譜:頭孢特侖匹酯對革蘭陽性菌中的鏈球菌屬、肺炎球菌;革蘭陰性菌中的大腸桿菌、克雷伯菌屬、淋球菌、流感桿菌等有強大的抗菌作用。
藥動學:頭孢特侖匹酯口服後,吸收良好,在體內分布廣泛。藥物吸收後可分布在痰液、扁桃體、上頜竇黏膜、鼻息肉、篩骨竇黏膜、尿道分泌物中,也可分布在子宮各組織內,但幾乎不向乳汁中移行。本品主要以代謝物經腎臟隨尿液排泄,另有部分以活性形式經膽汁排泄。腎功能減退時,血藥濃度上升,清除半衰期延長2-5倍。健康成年人空腹服用頭孢特侖匹酯100mg,其血藥濃度峰值為(1.11±0.8)mg/L,達峰時間為1.49小時,清除半衰期為0.83小時,曲線下面積(AUC)為3.59(mg·h)/L。連續給藥時藥代動力學參數與一次給藥者相仿,未發現明顯體內蓄積。
【適應症】
頭孢特侖匹酯臨床上主要適用於對青黴素及第一、二代頭孢菌素產生耐藥性或用氨基糖苷類抗生素達不到治療效果的革蘭陰性菌引起的下列感染:
1.呼吸道感染,如扁桃體炎、副鼻竇炎等。
2.泌尿、生殖器感染。
3.耳、鼻、喉感染(特別是中耳炎)。
【注意事項】
1.交叉過敏:頭孢特侖匹酯與頭孢菌素類藥物有交叉過敏。
2.禁忌症:對頭孢特侖匹酯和其它頭孢菌素類藥物過敏者禁用。
3.慎用:(1)頭孢特侖匹酯對孕婦及嬰兒的用藥安全性未確定,孕婦及早產兒、新生兒應慎用。(2)肝、腎功能不全者慎用。(3)高度過敏性體質者慎用。(4)高齡體弱患者以及全身狀況差者慎用。
4.對診斷的影響:少數患者用藥後可出現尿素氮、肌酐、乳酸脫氫酶、鹼性磷酸酶、γ-谷氨醯轉肽酶一過性升高,血小板減少,嗜酸粒細胞增多等。
5.長期用藥時應定期檢查肝、腎功能和血象。
【不良反應】
1.常見噁心、嘔吐、食欲不振、腹瀉等消化道症狀。
2.常見皮疹、瘙癢、發熱等過敏反應。
3.偶見肝、腎毒性(肝、腎功能改變)。
4.罕見休克、血小板減少。
5.罕見維生素B、維生素K缺乏症。
6.罕見念珠菌菌群交替症、偽膜性腸炎等。
【藥物相互作用】
1.頭孢特侖匹酯與其它頭孢菌素合用可增加腎毒性。
2.頭孢特侖匹酯與氨基糖苷類抗生素類藥合用可增加腎毒性。
3.頭孢特侖匹酯與呋塞米等強利尿劑合用可增加腎毒性。
【給藥說明】
頭孢特侖匹酯僅供口服給藥,且宜飯後服用,以減輕胃腸道刺激。
【用法與用量】
成人
口服給藥:1.一般輕症感染,每日150-300mg,分3次飯後服用。2.對慢性支氣管炎、瀰漫性細支氣管炎、支氣管擴張症感染、慢性呼吸器官繼發感染、肺炎、中耳炎、副鼻竇炎、淋球菌性尿道炎等病人,每日300-600mg,分3次飯後服用。
【常用製劑與規格】
頭孢特侖酯片劑(1)50mg (2)100mg