基本資料
藥品名稱:頭孢特侖新戊酯片
英文名:CefteramPivoxilTablets
漢語拼音:ToubaotelunxinwuzhiPian
劑型:片劑
化學名稱:(6R,7R)-7-[(Z)-2-(2-氨基-4-噻唑基)-2-(甲氧亞氨基)乙醯氨基]-3-[2-(5-甲基-2H-四唑-2-基)甲基)-8-氧代-5-硫雜-1-氮雜雙環[4,2,0]辛-2-烯-2-羧酸新戊醯氧甲酯
分子式:C22H27N9O7S2
分子量:593.64
性狀:本品為淺橙色薄膜包衣片,除去包衣後顯白色至類白色。
藥理毒理
本品的作用機制是阻斷細菌細胞壁的合成。頭孢特侖與青黴素結合蛋白(PBP)中的3,1A,1Bs具有很強的結合性,從而發揮殺菌作用。頭抱特侖對革蘭氏陽性菌、陰性菌均有抗菌作用。尤其對革蘭氏陽性菌中的鏈球菌屬、肺炎球菌,革蘭氏陰性菌中的大腸桿菌、克雷伯氏菌屬,淋球菌、流感嗜血桿菌及厭氧菌膿鏈球菌屬等更顯示很強的抗菌作用。對以往口服頭孢製劑(先鋒IV號、頭孢克洛等)不敏感的沙雷氏菌屬、吲哚陽性變形桿菌、腸桿菌屬、檸檬酸菌屬等顯示良好的抗菌作用。頭孢特侖對各種細菌產生的β-內酞胺酶穩定,故對產β-內醯胺酶的菌株有效。未見頭孢特侖致癌和致畸的文獻報導。
藥代動力學
頭孢特侖新戊酯在體內代謝成頭孢特侖後,發揮抗菌活性。健康人飯後口服本品200mg時,抗菌活性成分頭袍特侖在血液中達到很高的濃度,3小時達血藥濃度峰值2.9μg/ml,半衰期為0.9小時。頭袍特侖吸收後在痰液、中耳液、扁桃體、上領竇黏膜、奧息肉、篩竇黏膜、尿道分泌物、子宮中均達到較高的濃度。頭抱特侖新戊醋吸收後,在腸壁被酯酶代謝成為有抗菌活性的頭孢特侖和三甲基醋酸。三甲基醋酸和肉毒鹼結合後,以三甲基肉毒鹼形式從尿中排泄。部分頭孢特侖以活性形式經膽汁排泄,大部分經尿排泄。幾乎不從乳汁中分泌。健康人口服本品200mg時,服藥後8小時尿中平均回收率為32.8%腎功能不全息者在飯後連續放用本品100mg時,如下表所示,隨著腎功能下降,血液中藥物的半衰期延長。
適應症
本品用於鏈球菌屬(腸球菌除外)、肺炎球菌、化膿性鏈球菌屬、淋球菌、大腸桿菌、檸檬酸菌屬、克雷伯氏菌屬、腸桿菌屬、沙雷氏菌屬、變形桿菌屬、流感嗜血桿菌等敏感細菌引起的下列感染性疾病:1.咽喉炎(咽炎、喉炎)、扁桃體炎(扁桃體周圍炎、扁桃體周圍膿腫)、急性支氣管炎、肺炎、慢性支氣管炎、瀰漫性支氣管炎、支氣管擴張(感染時)、慢性呼吸系統疾病的重複感染;2.腎盂腎炎、膀胱炎;3.淋菌性尿道炎;4.子宮附屬檔案炎、子宮內膜炎、子宮內感染、巴氏腺炎、巴氏腺膿腫;5.中耳炎、副鼻竇炎;6.牙周炎、冠周炎、上顎炎。
用法用量
咽喉炎(咽炎、喉炎)、扁桃體炎(扁桃體周圍炎、扁桃體周圍膿腫)、急性支氣管炎、腎孟腎炎、膀膚炎、子宮附屬檔案炎、子宮內膜炎、子宮內感染、巴氏腺炎、巴氏腺膿腫時:成人常規劑量為一日三次,一次50-100mg,飯後口服慢性支氣管炎、瀰漫性細支氣管炎、支氣管擴張(感染時)、慢性呼吸系統疾病的重複感染、肺炎、中耳炎、副鼻竇炎、淋菌性尿道炎、牙周炎、冠周炎、上領炎時:成人常規劑量為一日三次,一次100-200mg,飯後口服。對乾重度腎功能不全患者,應慎重服藥,適當調整劑量和間隔。
不良反應
通常少見且輕微,一般不良反應主要為腹瀉、皮疹、食欲不振、胃部不適。GTP升高、GOP升高、嗜酸性粒細胞增多等。嚴重不良反應:可觀察到下列嚴重不良反應,但頻度不明。1.休克、速發性過敏反應(呼吸困難等)。2.中毒性表皮壞死綜合徵、Stevens-Johnson綜合徵。3.急性腎功能衰竭。4.偽膜性腸炎。出現以上嚴重不良反應時,應立即停藥,妥善處置。同類藥(頭孢類抗菌素)可出現下列嚴重不良反應:1.溶血性貧血。2.伴有發熱、咳嗽、呼吸困難、胸部X線異常、嗜酸性料細胞增多等間質性水腫。
注意事項
下列情況須慎用。1.對青黴素類或頭孢菌類抗生素過敏的患者。2.對本人或直系親屬中有支氣管哮喘、皮膚蕁麻疹等過敏體質的患者。3.嚴重腎功能不全的患者。4.口服吞咽困難或非經口攝取營養、全身狀態惡化的患者。5.老年患者。6.將所有藥品存放在兒童不能觸及之處。對實驗室檢查結果的影響:1.除尿糖試紙外的尿糖比色實驗、本尼迪特(Benedict)實驗等利用還原法進行的尿糖檢查實驗可出現假陽性反應。2.服藥期間,直接庫姆斯氏(Coomb’s)實驗可顯示陽性結果。
妊娠時給藥的安全性尚未肯定,頭孢特侖幾乎不能進入乳汁,對於孕婦或可能妊娠的婦女及哺乳期婦女,只有當治療的益處大於危險時,方可給藥。
老年患者因生理機能低下或有時會出現維生素K缺乏,應注意用量和服藥間隔,並密切觀察。孢菌素類藥物可抑制腸道菌落,導致維生素K合成下降,建議營養不良或病情嚴
重的患者長期使用抗凝劑、香豆素、13-茚滿二酮衍生物、肝素、溶栓劑等藥物時同時服用維生素K。
貯藏
室溫保存,防潮,鋁箔包裝開封后避光保存。