頭孢特侖新戊酯

頭孢特侖新戊酯

阻斷細菌細胞壁的合成。頭孢特侖與青黴素結合蛋白(PBP)中的3、1A、1Bs具有很強的結合性,從而發揮殺菌作用。

基本信息

功用作用

第三代口服頭孢菌素的酯化物。本品口服後在腸道經酯酶水解後生成活性頭孢特侖而產生抗菌活性。對檸檬酸菌屬、沙雷菌屬及腸桿菌屬等革蘭陰性和陽性菌有廣譜抗菌作用。臨床主要用於鏈球菌、肺炎球菌、大腸桿菌、克雷白菌、變形桿菌及流感嗜血桿菌等引起的感染,如咽喉炎、扁桃腺炎、支氣管炎、肺炎、腎盂腎炎、膀胱炎、淋菌性尿道炎、膽囊炎、中耳炎及猩紅熱等.

頭孢特侖新戊酯

頭孢特侖新戊酯 頭孢特侖新戊酯

藥物名稱:頭孢特侖新戊酯藥物別名“富山龍、頭孢特倫酯、頭孢特侖酯、托米倫 Tomiron英文名稱:cefteram pivoxil

英文別名 Pivaloyloxymethyl (Z)-7-[2-(2-aminothiazol-4-yl)-2-methoxyiminoacetamido]-3-(5-methyl-2H-tetrazol-2-ylmethyl)-3-cephem-4-carboxylate

說 明:本品為淺橙色薄膜包衣片,除去包衣後顯白色至類白色。

化學名稱:(6R,7R)-7-[(Z)-2-(2-氨基-4-噻唑基)-2-(甲氧亞氨基)乙醯氨基]-3-[2-(5-甲基-2H-四唑-2-基)甲基)-8-氧代-5-硫雜-1-氮雜雙環[4,2,0]辛-2-烯-2-羧酸新戊醯氧甲酯

化學結構式:分子式:C22H27N9O7S2,

分子量:593.64.

CAS號:82547-58-8,

本品的作用機制是阻斷細菌細胞壁的合成。頭孢特侖與青黴素結合蛋白(PBP)中的3、1A、1Bs具有很強的結合性,從而發揮殺菌作用。

頭孢特侖新戊酯 頭孢特侖新戊酯

頭孢特侖對革蘭氏陽性菌、陰性菌均有抗菌作用。尤其對革蘭氏陽性菌中的鏈球菌屬、肺炎球菌,革蘭氏陰性菌中的大腸桿菌、克雷伯氏菌屬,淋球菌、流感嗜血桿菌及厭氧菌膿鏈球菌屬等更顯示很強的抗菌作用。

對以往口服頭孢製劑(先鋒IV號、頭孢克洛等)不敏感

頭孢特侖新戊酯

的沙雷氏菌屬、吲哚陽性變形桿菌、腸桿菌屬、檸檬酸菌屬等顯示良好的抗菌作用。頭孢特侖對各種細菌產生的β-內醯胺酶穩定,故對產β-內醯胺酶的菌株有效。敏感菌所致的呼吸道感染,如咽喉炎、扁桃體炎、急慢性支氣管炎、肺炎、瀰漫性細支氣管炎、支氣管擴張(感染時)、慢性呼吸系統疾病的重複感染;泌尿及生殖系統感染,如腎盂腎炎、膀胱炎;淋菌性尿道炎;子宮附屬檔案炎、子宮內感染、巴氏腺炎或膿腫;以及中耳炎、副鼻竇炎;口腔感染。

用法用量

頭孢特侖新戊酯

咽喉炎(咽炎、喉炎)、扁桃體炎(扁桃體周圍炎、扁桃體周圍膿腫)、急性支氣管炎、腎盂腎炎、膀胱炎、子宮附屬檔案炎、子宮內膜炎、子宮內感染、巴氏腺炎、巴氏腺膿腫時:成人常規劑量為1日3次,一次50-100mg,飯後口服。慢性支氣管炎、瀰漫性細支氣管炎、支氣管擴張(感染時)、慢性呼吸系統疾病的重複感染、肺炎、中耳炎、副鼻竇炎、淋菌性尿道炎、牙周炎、冠周炎、上顎炎時:成人常規劑量為1日3次,一次100-200mg,飯後口服。

對於重度腎功能不全患者,應慎重服藥,適當調整劑量和間隔。

用藥過量:沒有特效解毒劑,一般為對症處理和支持療法。

藥理毒理

本品的作用機制是阻斷細菌細胞壁的合成。頭孢特侖與青黴素結合蛋白(PBP)中的3、1A、1Bs具有很強的結合性,從而發揮殺菌作用。

頭孢特侖對革蘭氏陽性菌、陰性菌均有抗菌作用。尤其對革蘭氏陽性菌中的鏈球菌屬、肺炎球菌,革蘭氏陰性菌中的大腸桿菌、克雷伯氏菌屬,淋球菌、流感嗜血桿菌及厭氧菌膿鏈球菌屬等更顯示很強的抗菌作用。對以往口服頭孢製劑(先鋒IV號、頭孢克洛等)不敏感的沙雷氏菌屬、吲哚陽性變形桿菌、腸桿菌屬、檸檬酸菌屬等顯示良好的抗菌作用。頭孢特侖對各種細菌產生的β-內醯胺酶穩定,故對產β-內醯胺酶的菌株有效。

藥代動力學

頭孢特侖新戊酯在體內代謝成頭孢特侖後,發揮抗菌活性。健康人飯後口服本品200mg時,抗菌活性成分頭孢特侖在血液中達到很高的濃度,3小時達血藥濃度峰值2.9μg/ml,半衰期為0.9小時。頭孢特侖吸收後在痰液、中耳液、扁桃體、上頜竇黏膜、鼻息肉、篩竇黏膜、尿道分泌物、子宮中均達到較高的濃度。

頭孢特侖新戊酯吸收後,在腸壁被酯酶代謝成為有抗菌活性的頭孢特侖和三甲基醋酸。三甲基醋酸和肉毒鹼結合後,以三甲基肉毒鹼形式從尿中排泄。部分頭孢特侖以活性形式經膽汁排泄,大部分經尿排泄。幾乎不從乳汁中分泌。健康人口服本品200mg時,服藥後8小時尿中平均回收率為32.8%。

適 應 症

鏈球菌屬(腸球菌除外)、肺炎球菌、化膿性鏈球菌屬、淋球菌、大腸桿菌、檸檬酸菌屬、克雷伯氏菌屬、腸桿菌屬、沙雷氏菌屬、變形桿菌屬、流感嗜血桿菌等敏感細菌引起的下列感染性疾病:

1、咽喉炎(咽炎、喉炎)、扁桃體炎(扁桃體周圍炎、扁桃體周圍膿腫)、急性支氣管炎、肺炎、慢性支氣管炎、瀰漫性細支氣管炎、支氣管擴張(感染時)、慢性呼吸系統疾病的重複感染;

2、腎盂腎炎、膀胱炎;

3、淋菌性尿道炎;

4、子宮附屬檔案炎、子宮內膜炎、子宮內感染、巴氏腺炎、巴氏腺膿腫;

5、中耳炎、副鼻竇炎;

6、牙周炎、冠周炎、上顎炎。

不良反應

通常少見且輕微。一般不良反應主要為腹瀉、皮疹、食欲不振、胃部不適、GTP升高、GOP升高、嗜酸性粒細胞增多。

嚴重不良反應:可觀察到下列嚴重不良反應,但頻度不明。

休克、速發性過敏反應(呼吸困難等)。

中毒性表皮壞死綜合徵-Stevens-Johnson綜合徵。

急性腎功能衰竭。

偽膜性腸炎。

出現以上嚴重不良反應時,應立即停藥,妥善處置。

同類藥(頭孢類抗菌素)可出現下列嚴重不良反應:

溶血性貧血。

伴有發熱、咳嗽、呼吸困難、胸部X線異常、嗜酸性粒細胞增多等間質性肺炎、肺間質性水腫。

其它不良反應有:

過敏反應 - 皮疹、紅斑、關節痛(發生率0.1~2%或不明)。蕁麻疹、瘙癢、發熱、浮腫、淋巴腺腫脹(發生率小於0.1%)。

血液系統 - 嗜酸性粒細胞增多(發生率0.1~2%或不明)。粒細胞、血小板減少(發生率小於0.1%)。

肝臟 - GOT、GPT升高、黃疸(發生率0.1~2%或不明)。Al-P、LDH升高(發生率小於0.1%)。

消化系統 - 腹瀉、軟便、噁心、嘔吐、食欲不振、胃部不適(發生率0.1~2%或不明)。腹部脹滿、燒心、腹痛(發生率小於0.1%)。

菌群失調 - 念珠菌感染(發生率0.1~2%或不明),口腔炎(發生率小於0.1%)。

維生素缺乏症 - 維生素K缺乏症(低凝血酶原血症、出血傾向等)、維生素B缺乏症(舌炎、口腔炎、食欲不振、神經炎等)(發生率0.1~2%或不明)。

CPK升高(發生率0.1~2%或不明)。

頭痛、眩暈、全身倦怠(發生率小於0.1%)。

相互作用

頭孢菌素類藥物可抑制腸道菌落,導致維生素K合成下降,建議營養不良或病情嚴重的患者長期使用抗凝劑、香豆素、13-茚滿二酮衍生物、肝素、溶栓劑等藥物時同時服用維生素K。

注意事項

對頭孢特侖或本劑成分過敏的患者禁用。對青黴素類或頭孢菌素類抗生素過敏的患者 ;本人或直系親屬中有支氣管哮喘、皮膚蕁麻疹等過敏體質的患者 ;嚴重腎功能不全的患者 ;口服吞咽困難或非經口攝取營養、全身狀態惡化的患者慎用。

對實驗室檢查結果的影響:除尿糖試紙外的尿糖比色實驗、本尼迪特(Benedict)實驗等利用還原法進行的尿糖檢查實驗可出現假陽性反應。服藥期間,直接庫姆斯氏(Coombs)實驗可顯示陽性結果。

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