臨床適應症
1、治療氣管炎、 支氣管炎、變應性鼻炎、慢性咽炎、鼻後滴流綜合徵(PNDS)、EB、咳嗽變異性哮喘(CVA)引起的咳嗽、或咳痰、或喘息症狀。2、作為慢性阻塞性肺疾病(COPD)以及支氣管哮喘疾病的控制慢性氣道炎症及鬆弛氣道平滑肌的一線治療用藥。
參與科研的單位
第二軍醫大學藥理教研室;第三軍醫大學微生物教研組;蘭州軍區、第二軍醫大防治老年慢性氣管炎協作組;上海地區青蘭協作組;中國醫學科學院藥物研究所;新疆維吾爾自治區衛生局歷史背景
1970年,新疆軍區(現歸屬蘭州軍區)的醫學科研人員學習南疆居民的傳統,從唇形科植物異葉青蘭(為白毛夏枯草的來源)提取有效成分,進行鎮咳、祛痰、平喘治療研究,發現確有療效。然而,異葉青蘭藥源有限,不利於大範圍採摘。隨後科研人員在新疆的天山北坡發現了同屬的全葉青蘭(Dracocephalum integrifolium Bge),其為多年生草本,維吾爾族語為“馬爾贊居西”。當地居民用此草治療支氣管炎引起的咳嗽、咳痰、喘息症狀,療效確切。此後,由第二軍醫大學藥理研究室、以及包括蘭州軍區在內的各大軍區組成青蘭協作組,在軍區系統各大醫院進行大規模多中心臨床研究。研究結果先後發表於《人民軍醫》、《新醫學雜誌》等。
曾被衛生部列入最有潛力的12種藥物之一。
曾被衛生部列入重點藥物。
75年曾贈送50萬片治療大慶石油工人的咳嗽、咳痰或喘息患者。
成分研究
第二軍醫大學藥理教研室、中國醫學科學院藥物研究所科研人員對全葉青蘭的提取物進行成分研究,發現其中黃酮含量很高,通過紫外、紅外、核磁共振、質譜、元素分析等技術,明確其主要成分為木犀草素-7-葡萄苷。(Luteolin-7-glocoside)研究進展
目前認為,木犀草素(Lut)具有抗炎、舒張支氣管平滑肌、抗氧化、抗病毒、抗菌、提高免疫力等特性。抗炎作用
XAGOGARI等發現,木犀草素能夠明顯抑制巨噬細胞蛋白酪氨酸磷酸化、抑制核轉錄因子(NF-kB)的轉錄活性,抑制促炎細胞因子IL-6,TNF-a、iNOS的基因表達,從而抑制IL-6,TNF-a、一氧化氮(NO)的產生和分泌,消除氣道炎症細胞浸潤。在比較了幾種黃酮類化合物(木犀草素、楊梅酮、兒茶酚、染料木素、槲皮素)後,發現木犀草素的抗炎效力最強,抑制TNF-a效果達80%。
舒張支氣管平滑肌
Wun-Chang Ko等發現,木犀草素劑量依賴性地抑制組胺、卡巴引起的支氣管收縮。對氣道平滑肌的鬆弛作用為非上皮細胞依賴、非鈣離子通道依賴。進一步研究發現木犀草素呈劑量依賴性、非競爭抑制性地抑制磷酸二酯酶(PDE)的活性(負對數IC50為4.49)以及抑制Ca2+內流。木犀草素能使cAMP、cGMP依賴性蛋白激酶活性增加,後者能使肌球蛋白輕鏈激酶磷酸化而活性減弱,進而使平滑肌鬆弛。木犀草素能增強福斯高林及硝普鈉的鬆弛作用,使其作用曲線左移。木犀草素能使硝苯吡啶(鬆弛效率為 15% )剩餘張力繼續得到鬆弛(達99%)。
Das發現木犀草素可以有效地減輕抗原誘導的支氣管狹窄的整體症狀和氣道對乙醯膽鹼的高反應性。木犀草素顯著降低血液中OVA誘導的特異性IgE以及肺泡的嗜酸性粒細胞水平;提高支氣管、肺泡γ-干擾素(IFN-γ)水平,減少白細胞介素-4(IL-4)和白細胞介素-5(IL-5)的水平。Das等認為,木犀草素能夠成為一種新的抗哮喘藥物。
抗氧化作用
在氧化負荷模型中,木犀草素抗氧化能力為Vit E 的2倍。比BHT抗氧化能力更強。與木犀草素具有強大的供H能力,競爭抑制黃嘌呤氧化酶,減少過氧化氫的合成以及抑制酶或非酶誘導的脂質過氧化有關。抗病毒特性
北京大學科研人員對120種中草藥進行篩選,最後發現只有2種分子對抑制SARS病毒進入宿主細胞有效,其中包括:TGG及從夏枯草提取的木犀草素。 木犀草素能抑制SARS病毒前S蛋白的活性,從而阻止其進入宿主細胞。日本用木犀草素治療SARS病毒引起的嚴重急性氣道綜合徵(SARS)。主要成分及藥理作用
【主要成分】 木犀草素、聖草酚、青蘭揮髮油【藥理作用】 抑制巨噬細胞酪氨酸磷酸化,抑制轉錄因子NF-kB的活化,抑制細胞因子IL-6、TNF-a的產生,從而抑制中性粒細胞、淋巴細胞、嗜酸性細胞對氣道的浸潤。同時,能夠抑制磷酸二酯酶(PDE)的活性,提高cAMP的濃度,抑制Ca2+的內流,能夠舒張支氣管平滑肌。除此以外,還具有抗病毒、抗菌、抗過敏、提高免疫力、抗氧化等特性。
【臨床套用】 氣管炎、支氣管炎以及感冒後引起的咳嗽、咳痰、喘息症狀。
慢性阻塞性肺疾病(COPD)以及支氣管哮喘疾病的一線治療藥物。
【用法用量】 口服,一次5片, 一日3次。適合長期口服。
【性狀】 本品為糖衣片或薄膜衣片,除去包衣顯棕黃色;氣香,味微鹹,苦。
【生產廠家】庫爾勒龍之源藥業有限責任公司
臨床療效
《人民軍醫》雜誌中記載,青蘭浸膏片治療慢性阻塞性肺疾病以及支氣管哮喘療效確切,安全性高。口服青蘭浸膏片當天,咳嗽次數開始減少,第3天之後,咳嗽明顯減少。伴隨症狀如胸悶氣促也隨之好轉,氣道高反應性逐漸變弱。治療兩周后,大部分患者咳嗽、咳痰、喘息症狀基本消除或減弱。套用前景
【慢性氣道炎症治療的新手段】慢性氣道炎症是患者出現咳嗽、咳痰、或喘息的主要原因。糖皮質激素能夠抑制炎症反應,因此常被用來治療呼吸道疾病。但糖皮質激素的 副作用較多,不宜長期使用。尋找安全有效的抗炎製劑一直是醫學界共同心愿。從植物中提取的各種黃酮類具有明顯的抗炎作用。希臘雅典大學研究人員通過比較多種黃酮後,發現木犀草素抑制炎症反應的效力最強。木犀草素10μΜ對細胞因子TNF-a的抑制作用即超過槲皮素50μΜ的作用。台北大學醫學院研究人員發現,木犀草素能夠濃度依賴性地提高IFN-γ的水平,同時降低卵蛋白誘導的特異性Ig-E抗體水平,能夠降低哮喘患者的氣道高反應性。Das曾指出,木犀草素可以作用檢測一種抗哮喘是否有效的首選分子,也能夠成為抗哮喘治療的新手段。
由於藥物的有效性和安全性受到人們越來越多的關注,未來對疾病的治療,醫生和患者更加關心藥物的安全性超過藥物所有其因元素。一種能夠增強激素療效,減少激素套用量的植物抗炎製劑,將擁有廣闊的套用前景。來源於全葉青蘭草的青蘭浸膏片,正是以木犀草素為主要成分的純植物抗炎製劑,它的成功上市,將填補目前國內國際植物抗炎製劑的空白。