藥品簡介
通用名:醋氨苯碸注射液
英文名:ACEDAPSONE INJECTION
拼音名:CU'ANBENFENG ZHUSHEYE
藥品類別:抗麻風病藥
性狀:本品為微細顆粒的油混懸液,靜置後,微細顆粒下沉,振搖後成均勻的淡黃色混懸液。
貯藏:遮光,密閉保存。
主要成分
通用名:醋氨苯碸
化學名:4,4'-磺醯基雙(乙醯苯胺)
拼音名:CU'ANBENFENG
英文名:ACEDAPSONE
分子式:C16H16N2O4S
分子量:332.38
規格:(1)1.5ml:0.225g (2)3ml:0.45g (3)6ml:0.9g
藥理毒理
本品為碸類抑菌劑,在體內緩慢地分解成氨苯碸或單乙醯氨苯碸而起抗麻風桿菌作用。
藥代動力學
本品肌注後吸收緩慢,血藥濃度低,但能較長時間維持相對恆定的血藥濃度,注射一次可維持60~75日。
適應症
用於麻風病的預防以及不能口服碸類藥物者。
用法用量
肌內注射:一次0.225g,隔60~75日注射1次,療程長達數年。
不良反應
1.注射局部有疼痛感,時久還可發生局部硬塊。
2.偶見過敏反應、皮疹、皮膚瘙癢、剝脫性皮炎;背、腿痛,胃痛,食慾減退;皮膚蒼白、發熱、溶血性貧血;異常乏力或軟弱、變性血紅蛋白血症;精神紊亂、周圍神經炎、咽痛、粒細胞減少或缺乏、碸類綜合徵或肝臟損害等。
3.下列症狀如持續存在需引起注意:眩暈、頭痛、噁心、嘔吐。
禁忌症
對本品及磺胺類藥物過敏者、嚴重肝功能損害和精神障礙者禁用。
注意事項
1.下列情況應慎用本品:嚴重貧血、葡萄糖-6-磷酸脫氫酶(G-6PD)缺乏、變性血紅蛋白還原酶缺乏症、肝、腎功能減退、胃和十二指腸潰瘍病及有精神病史者。
2.交叉過敏:碸類藥物之間存在交叉過敏現象。此外,對磺胺類、呋塞米類、噻嗪類、磺醯脲類以及碳酸酐酶抑制藥過敏的患者亦可能對本品發生過敏。
3.為了防止長期單用本品導致細菌產生耐藥性,可在用藥期間加服氨苯碸0.1~0.15g,每周2次。
4.初次注射本品局部有較強的疼痛感,連續套用可望減輕。肌內注射後應予熱敷,促使藥物吸收。
5.用前振搖均勻,用粗針頭吸出,注入臀肌。
用藥
孕婦及哺乳期婦女用藥:孕婦及哺乳期婦女用藥前應由醫師充分權衡利弊後決定是否採用,如確有套用指征者應在嚴密觀察下套用。
兒童用藥:兒童用量酌減,一般對兒童的生長發育無明顯影響。
老年患者用藥:老年患者肝腎功能有所減退,用藥量應酌減。
藥物相互作用
1.與丙磺舒合用可減少腎小管分泌碸類,使碸類藥物血濃度高而持久,易發生毒性反應。因此在套用丙磺舒的同時或以後需調整碸類的劑量。
2.利福平可刺激肝微粒體酶的活性,使本品血藥濃度降低1/7~1/10,故服用利福平的同時或以後套用本品時需調整後者的劑量。
3.本品不宜與骨髓抑制藥物合用,因可加重白細胞和血小板減少的程度,必須合用時應密切觀察對骨髓的毒性。
4.本品與其他溶血藥物合用時可加劇溶血反應。
5.與甲氧苄啶合用時,兩者的血藥濃度均可增高,其機制可能為:(1)抑制本品在肝臟的代謝。(2)兩者競爭在腎臟中的排泄,本品血藥濃度增高可加重其不良反應。