簡介
血脂康膠囊
拼音名：XuezhikangJiaonang英
文名：書頁號：x16-11～12
標準編號：WS3－193(X－183)－97(Z)
批准文號：國藥準字Z10950029
性狀
本品為膠囊劑，內容物為紫紅色的粉末；氣微酸，味淡。鑑別
[鑑別I(1)取[含量測定]項下的供試品溶液1ml，置10ml量瓶中，加甲醇稀釋至刻度，搖勻，照分光光度法（中國藥典1995年版一部附錄ⅤA）,測定，在230、237和246nm處有最大吸收峰。
（2）取本品內容物0.3g，置離心管中，加75%乙醇3ml，攪勻，超聲處理20分鐘，離心，取上清液作為供試品溶液。另取洛伐他汀對照品，加75%已醇製成每1ml含1mg的溶液，作為對照品溶液。照薄層色譜法（中國藥典1995年版一部附錄ⅥB）試驗，吸取上述兩種溶液各4μl，分別點於同一矽膠G薄層板上，以二氯甲烷—丙酮（4:1）為展開劑，展開，取出，晾乾，置碘蒸氣中熏數分鐘。供試品色譜中，在與對照品色譜相應的位置上，顯相同顏色的斑點。[檢查]應符合膠囊劑項下有關的各項規定(中國藥典1995年版一部附錄ⅠL)。[含量測定l照高效液相色譜法(中國藥典1995年版一部附錄ⅥD)測定。色譜條件與系統適用性試驗用十八烷基矽烷鍵合矽膠為填料；甲醇—水(75:25)為流動相；檢測波長為237nm。理論板數按洛伐他汀峰計算應不低於4000。對照品溶液的製備精密稱取洛伐他汀對照品10mg，置50ml量瓶中，加甲醇適量使溶解並稀釋至刻度,搖勻；精密量取5ml，置25ml量瓶中，加甲醇稀釋至刻度，搖勻，即得(每lml中含洛伐他汀40μg)。供試品溶液的製備取本品10粒內容物，混勻，研細，精密稱取約0.3g，置10ml具塞離心管中，精密加75%乙醇10ml，密塞，搖勻，稱定重量，超聲處理20分鐘(功率250W，頻率28kHz，室溫)，取出，稱定重量，用75%乙醇補足減失的重量，搖勻，離心(2000轉/min)5分鐘，精密量取上清液3ml，置已處理好的中性氧化鋁柱上(200—300目，4g，內徑o.9cm)上，用甲醇22ml分次洗脫，收集洗脫液，置25ml量瓶中，加甲醇稀釋至刻度，搖勻，濾過，棄液，即得。測定法分別精密吸取對照品溶液與供試品溶液各10μl，注入高效液相色譜儀，測定峰面積，即得。本品每粒含洛伐他汀(C24H36O5)不得少於2.5mg。
功能主治
除濕祛痰，活血化瘀，健脾消食。用於脾虛痰瘀阻滯症的氣短、乏力、頭暈、頭痛、胸悶、腹脹、食少納呆等；高血脂症；也可用於由高血脂症及動脈粥樣硬化引起的心腦血管疾病的輔助治療。
不良反應
（1）一般耐受性良好，大部分副作用輕微而短暫；（2）本品常見不良反應為腸道不適，如胃痛、腹脹、胃部灼熱等；（3）偶可引起血清氨基轉移酶和肌酸磷酸激酶可逆性升高；（4）罕見乏力、口乾、頭暈、頭痛、肌痛、皮疹、膽囊疼痛、浮腫、結膜充血盒泌尿道刺激症狀。
用法與用量
口服，一次2粒,一日兩次，早晚飯後服用;輕、中度患者一日兩粒，晚飯後服用。或遵醫囑。
[注意]孕婦及哺乳期婦女慎用
[規格]每粒裝o.3g
[貯藉]密封。
[使用期限]2年
血脂康膠囊有效成分研究進展
紅曲
古代稱丹曲,既是中藥又是食品,是用紅麴黴屬真菌接種於大米上經發酵製備而成的。紅曲作為傳統中藥,明代李時珍在《本草綱目》中評價道:“消食活血,健脾燥胃；甘、溫、無毒;此乃人窺造化之巧者也!”。現代研究證實,紅曲具有降血脂、降血壓、降血糖、抗腫瘤、抗疲勞等多種功效。具有我國自主智慧財產權的現代中藥血脂康膠囊,主要成分即為特製紅曲(降脂紅曲),是現代紅曲的優秀代表。
首次在中國進行的冠心病防治循證醫學研究“中國冠心病二級預防研究”(CCSPS),採用多中心、隨機、雙盲、安慰劑對照方法,對4870例有明確心肌梗死(MI)病史的中國冠心病患者進行平均4年、最長7年的臨床觀察,對口服血脂康膠囊0.6g,bid與安慰劑進行比較。結果顯示,長期服用血脂康可降低冠心病事件(MI、猝死)危險45%,冠心病死亡危險下降31%,冠心病患者再次發生MI的危險降低56%,總死亡危險下降33%,同時具有綜合調脂作用。試驗期間未見嚴重不良事件,兩組無顯著差異。值得關注的是,腫瘤死亡在血脂康組降低了54.7%(P=0.0138)。對於老年患者,糖尿病及高血壓患者,血脂康組獲益更多。此外研究還發現,血脂康具有一系列調脂以外的作用,如保護血管內皮、抑制平滑肌細胞增殖及遷移、抗炎、增加斑塊穩定性、降低小而密低密度脂蛋白膽固醇(smLDL-C)及氧化LDL-C(oxLDL-C)水平、使早期斑塊消退、改善脈壓、調整餐後血脂異常等。血脂康的臨床療效及調脂外作用與血脂康膠囊的多種有效成分及相互間協同作用密不可分。
天然複合他汀
血脂康膠囊中富含系列天然他汀類物質,包括monacolinK(洛伐他汀)、monacolinK羥基酸鈉(酸式、開環式),monacolinK內酯脫水物,monacolinL,monacolinJ內酯及脫水物等(圖1),大多數成分均有降脂活性。陳蘭英等的研究結果顯示,血脂康抑制羥甲基戊二酸單醯輔酶A(HMG-CoA)還原酶的活性優於辛伐他汀和洛伐他汀。
異黃酮成分
血脂康膠囊中還含有異黃酮、甾醇類物質、20種胺基酸、不飽和脂肪酸及多種微量元素。異黃酮成分主要包括染料木素、大豆苷元、黃豆黃素(表1),均屬於大豆異黃酮,含量約為0.045%。大豆異黃酮在人體內作用廣泛,通過不同機制,特別是弱雌激素作用起到一定的預防癌症的效果,同時還有降脂、抗血栓、調節免疫功能、抗炎、抗氧化、抑制平滑肌增殖、舒張血管等作用。血脂康膠囊對腫瘤的作用是否與其含異黃酮有關,尚待進一步研究探討。
甾醇成分
植物甾醇是一種類似於環狀醇結構的物質,廣泛分布於自然界,代表了植物代謝的終產物。美國食品與藥物管理局(FDA)已批准加入植物甾醇或甾烷醇酯的食品可使用“有益健康”的標籤。在降脂治療中,家族性高膽固醇血症、不願或不能耐受他汀類藥物的患者及混合性高脂血症患者常需聯合治療。植物甾烷醇酯可作為膽固醇或膽汁酸吸收障礙的治療藥物與他汀類聯用,以進一步抑制膽固醇合成的代償性增加,有效降低LDL-C。
血脂康膠囊中的甾醇含量為0.3%,其中包括麥角甾醇、豆甾醇及谷甾醇等。麥角甾醇化學名稱為24β-甲基膽固醇-5,7烯-3β-烴基,是一種重要的植物甾醇,可以增強人體的免疫力。麥角甾醇經紫外線照射發生一系列變化,轉化成維生素D,可促進老年人鈣、磷的吸收。麥角甾醇本身是微生物細胞膜的重要組成部分,對細胞膜的完整性、膜結合酶的活性、膜的流動性、細胞活力及細胞物質的運輸等起重要作用。血脂康膠囊中含有的過氧化麥角甾醇還可抑制MCF-7人乳腺癌及Walder256肉瘤細胞株的生長,對人肝癌PLC/PRF5和KB細胞也有抑制作用;此外還具有抗炎、抗補體、免疫抑制和促進血小板凝聚等活性。
胺基酸成分
血脂康膠囊中具有甘氨酸、脯氨酸、絲氨酸、天門冬氨酸、谷氨酸、精氨酸、組氨酸、牛磺酸、γ-氨基丁酸(GABA)等20種胺基酸成分。其中甘氨酸含量為7.04mg/g蛋白質,脯氨酸含量為6.63mg/g蛋白質,絲氨酸含量為6.74mg/g蛋白質,天門冬氨酸含量為14.51mg/g蛋白質,谷氨酸含量為23.74mg/g蛋白質。部分胺基酸具有廣泛的生理保護作用,包括降脂、降糖、心肌保護、調節免疫功能、降低血壓、抗炎、抗氧化、保護內皮細胞、解毒等作用。尤其是GABA不但對腦缺血、缺氧有保護作用,同時具有降壓及抑制氣道對各種炎症介質反應等作用;甘氨酸具有降低血膽固醇濃度、防治高血壓、防治血栓的作用;絲氨酸亦可降膽固醇和防治高血壓;蛋氨酸參與膽鹼的合成,可去脂及防治動脈硬化;蘇氨酸作為人體必須胺基酸具有調節胺基酸平衡、參與脂肪代謝的作用;天門冬氨酸對心肌有保護作用,可治療心絞痛、MI、糖尿病等。
不飽和脂肪酸成分
血脂康膠囊中含大量的脂肪酸成分。採用氣相色譜與質譜聯用技術對血脂康膠囊中脂肪酸類成分的甲酯化衍生物進行研究,共鑑定出14種脂肪酸類成分。通過GC-MS分析顯示,血脂康膠囊中脂肪酸包括棕櫚酸、亞油酸及油酸(圖2),含量豐富,每粒膠囊含24mg。不飽和脂肪酸對動脈硬化形成的幾個環節均有影響,可使血清總膽固醇、LDL-C、甘油三酯水平均下降,同時可降低血小板聚集率,增加抗氧化酶活性,減少機體內自由基脂質超氧化物的作用,從而在預防動脈粥樣硬化,降低冠心病患者的危險性方面具有重要作用。亞油酸是人體必需脂肪酸,可降血脂,如果能部分取代膳食中的飽和脂肪酸,則可產生降脂作用。棕櫚酸是一種與動脈硬化和肥胖有關的飽和性脂肪酸,它們的結合使Kv1.1鉀通道更易被打開,並因此影響電脈衝沿神經細胞傳遞和心肌細胞的收縮。
微量元素成分.
每粒血脂康膠囊中微量元素鎂的含量為474μg,是血脂康膠囊所含微量元素中的主要部分。鎂可維持心肌、神經、肌肉的正常功能。相關臨床研究顯示,缺鎂可引起各種心律失常,如室性早搏、心動過速甚至心房顫動。流行病學等調查表明,鎂的攝入量與高血壓呈明顯的負相關,缺鎂可引起高血壓。對AMI及變異型心絞痛的患者補充鎂可降低二者的發生率。現有研究已經證明,鎂參與免疫球蛋白的合成、補體的激活,並調節吞噬細胞功能和T淋巴細胞的成熟。鎂缺乏可減少蛋白質合成,降低機體免疫功能,增加人體腫瘤的發生率。此外,鎂可促進肝細胞功能的恢復,改善胃腸功能,抑制骨質疏鬆,改善胰島素敏感性並促進胰島素分泌。
硒作為人體正常生理活動所必需的一種微量元素,在地質環境中的含量非常稀少。硒可通過進食而被生物體吸收利用,並參與機體重要的生理、生化活動。硒也是甲狀腺激素代謝、抗氧化防禦系統和免疫系統等重要代謝途徑的基本成分。既往的研究表明,硒對某些類型腫瘤具有保護作用,可減少因心血管疾病而造成的死亡。血脂康膠囊中硒含量的平均值為9.4μg/100g。
