成分
主要成分：苄達賴氨酸
化學名稱：L-賴氨酸（1-苄基-1H-吲噠唑-3-氧基）乙酸鹽
苄達賴氨酸結構式為：
分子式：C6H14N2O2·C16H14N2O3
分子量：428.46
【性狀】 該品為無色或微黃色的澄明液體。
製備
方法名稱： 苄達賴氨酸原料藥—苄達賴氨酸的測定—非水滴定法
套用範圍： 本方法採用滴定法測定苄達賴氨酸原料藥中苄達賴氨酸的含量。
本方法適用於苄達賴氨酸原料藥。
方法原理： 供試品加冰醋酸溶解後，加結晶紫指示液，用高氯酸滴定液滴定至溶液顯藍綠色，並將滴定的結果用空白試驗校正，根據滴定液使用量，計算苄達賴氨酸的含量。
試劑： 1. 冰醋酸
2. 高氯酸滴定液（0.1mol/L）
3. 結晶紫指示液
4. 基準鄰苯二甲酸氫鉀
儀器設備：
試樣製備： 1. 高氯酸滴定液（0.1mol/L）
配製：取無水冰醋酸（按含水量計算，每1g水加醋酐5.22mL）750mL，加入高氯酸（70~72%）8.5mL，搖勻，放冷，加無水冰醋酸適量使成1000mL，搖勻，放置24小時。若所測供試品易乙醯化，則須用水分測定法測定本液的含水量，再用水和醋酐調節至本液的含水量為0.01%~0.2%。
標定：取在105℃乾燥至恆重的基準鄰苯二甲酸氫鉀約0.16g，精密稱定，加無水冰醋酸20mL使溶解，加結晶紫指示液1滴，用本液緩緩滴定至藍色，並將滴定結果用空白試驗校正。每1mL高氯酸滴定液（0.1mol/L）相當於20.42mg的鄰苯二甲酸氫鉀。根據本液的消耗量與鄰苯二甲酸氫鉀的取用量，算出本液的濃度。
2. 結晶紫指示液
取結晶紫0.5g，加冰醋酸100mL使溶解。
操作步驟： 精密稱取供試品約0.2g，加冰醋酸20mL溶解後，加結晶紫指示液1滴，用高氯酸滴定液（0.1mol/L）滴定至溶液顯藍綠色，並將滴定的結果用空白試驗校正。每1mL高氯酸滴定液（0.1mol/L）相當於21.42mg的C6H14N2O2·C6H14N2O3。
註：“精密稱取”系指稱取重量應準確至所稱取重量的千分之一。“精密量取”系指量取體積的準確度應符合國家標準中對該體積移液管的精度要求。
套用
【用法與用量】滴入結膜囊，1次1～2滴，每日3次或遵醫囑，滴後閉目3～5分鐘，使藥物充分吸收。
【製劑與規格】苄達賴氨酸滴眼液：8ml:40mg。
【藥理毒理】 該品是醛糖還原酶(AR)抑制劑，文獻報導對晶狀體AR有抑制作用，所以用苄達賴氨酸(BDZL)滴眼液抑制眼睛中AR的活性，達到預防或治療白內障的目的。
【藥代動力學】 兔靜脈注射後，在眼組織和血漿中能測得原藥及其代謝物—5-羥苄達酸(5-BDZ)，其中虹膜濃度最高，其他依次為睫狀體、視網膜、角膜、淚液、房水、玻璃體和晶狀體。血漿和房水、玻璃體、睫狀體、視網膜的消除半衰期(T1/2?)分別為2.47、4.56、3.59和3.22小時，而晶狀體中T1/2?為17.1小時，明顯長於其他組織。採用0.5%14C-BDZL滴眼液，一次滴用後，眼部各組織中均可檢測到藥物，在晶狀體中停留時間最長。
【不良反應】 一過性灼燒感，流淚等反應，但能隨著用藥時間延長而適應。極少可有吞咽困難、噁心、嘔吐、腹瀉、流淚、接觸性皮炎等。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】 尚不明確。
注意事項
部分病例出現一過性刺激感，如灼熱感、刺痛等，但不影響使用。據報導，一過性刺激的發生率和強度與眼部的其他感染或炎症有關，建議眼部有感染或炎症的白內障者在使用本品時，最好同時治療上述眼疾。實驗證明本品經冰櫃冷藏(4°C左右)後可以降低刺激性的發生率和強度。發現藥水污染或混濁請棄去不用。
不良反應：一過性灼燒感，流淚等反應，但能隨著用藥時間延長而適應。極少可有吞咽困難、噁心、嘔吐、腹瀉、流淚、接觸性皮炎等。
010版中國藥典
苄達賴氨酸
Bianda Lai’ansuan
Bendazac Lysine
書頁號：2005年版二部－227
[修訂]
【檢查】 有關物質 取本品，加水溶解並稀釋製成每1ml中約含1mg的溶液，作為供試品溶液，精密量取1ml，置100ml量瓶中，加水稀釋至刻度，搖勻，作為對照溶液。照高效液相色譜法(附錄Ⅴ D )測定，用十八烷基矽烷鍵合矽膠為填充劑，以乙腈-0.1mol/L醋酸（47：53）為流動相，檢測波長為307nm。理論板數按苄達賴氨酸峰計算不低於3000，苄達賴氨酸峰與各雜質峰的分離度應符合要求。精密量取對照溶液20μl注入液相色譜儀，調節檢測靈敏度，使主成分色譜峰的峰高為滿量程的20%；精密量取供試品溶液與對照溶液各20μl，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖至主成分峰保留時間的5倍。供試品溶液的色譜圖中，如有雜質峰，各雜質峰面積的和不得大於對照溶液主峰面積（1.0%）。
