“莎普愛思”滴眼液針對的是老年性白內障
[不良反應] 一次性灼燒感,流淚等反應,但能隨著用藥時間延長而適應。
[禁忌症 ] 眼外傷及嚴重感染時,暫不使用,或遵醫囑。
[注意事項] 部分病例出現一過性刺激感,如灼熱感、刺痛等,但不影響使用。據報導,一過性刺激的發生率和強度與眼部的其他感染或炎症有關,建議眼部有感染或炎症的白內障患者在使用本品時,最好同時治療上述眼疾。實驗證明本品經冰櫃冷藏(4℃左右)後可以降低刺激性的發生率和強度。發現藥水污染或混濁請棄去不用。
藥理
莎普愛思為醛糖還原酶(AR)抑制劑,文獻報導對晶狀體AR有抑制作用,所以用苄達賴氨酸(BDZL)滴眼液抑制眼睛中AR的活性,達到預防或治療白內障的目的。兔靜脈注射後,在眼組織和血漿中能測得原藥及其代謝物—5-羥苄達酸(5-BDZ),其中虹膜濃度最高,其他依次為睫狀體、視網膜、角膜、淚液、房水、玻璃體和晶狀體。血漿和房水、玻璃體、睫狀體、視網膜的消除半衰期(t1/2b)分別為2.47、4.56、3.59和3.22小時,而晶狀體中t1/2b為17.1小時,明顯長於其他組織。採用0.5%14C-BDZL滴眼液,一次滴用後,眼部各組織中均可檢測到藥物,在晶狀體中停留時間最長。
臨床療效
莎普愛思臨床主要用於治療早期老年性白內障,莎普愛思滴眼液所含苄達賴氨酸屬醛糖還原酶抑制劑,可抑制醛糖還原酶的活性。臨床對苄達賴氨酸的臨床前研究表明,它能抑制豬晶狀體的醛糖還原酶活性,對糖性大鼠白內障有預防和治療作用,而且從家兔眼的晶狀體中可測定其成份。臨床研究表明,節達賴氨酸能有效地進入疾患眼組織,並在晶狀體內濃集,故能抑制白內障的形成。陳國明的研究結果顯示臨床分析也表明,莎普愛思滴眼液可有效改善老年性白內障病人的晶體混濁程度,提高視力,療效優於白內停滴眼液,使病人自覺症狀好轉。
其他
通用名:苄達賴氨酸滴眼液
商品名:莎普愛思
英文名:BendazacLysineEyeDrops
漢語拼音:BiɑndɑlɑiɑnsuɑnDiyɑnye
主要成分:本品主要成份為:苄達賴氨酸。其化學名稱為:L-賴氨酸(1-苄基-1H-吲噠唑-3-氧基)乙酸鹽。
分子式:C6H14N2O2·C16H14N2O3
分子量:428.46
【性狀】:本品為無色或微黃色的澄明液體。
【適應證】:適用於早期老年性白內障。
【用法用量】:滴眼,一日3次,一次1~2滴或遵醫囑。
【注意事項】:部分病例出現一過性刺激感,如灼熱感、刺痛等,但不影響使用。據報導,一過性刺激的發生率和強度與眼部的其他感染或炎症有關,建議眼部有感染或炎症的白內障者在使用本品時,最好同時治療上述眼疾。實驗證明本品經冰櫃冷藏(4°C左右)後可以降低刺激性的發生率和強度。發現藥水污染或混濁請棄去不用。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】:尚不明確。
【藥物相互作用】:尚不明確。
【貯藏】:避光,密閉保存。
【劑型】:滴眼劑