苄普地爾片
基本信息
藥品名稱：鹽酸苄普地爾片
批准文號：國藥準字H20010632
商品名：開克
英文名稱：BepridilHydrochlorideTablets
生產廠家：常州四藥製藥有限公司藥品
規格：0.1g
劑型：片劑所屬
類別：化學藥品
批准時間：2002-10-16
原文號：國藥準字X20010632
藥理作用
本品為鈣通道阻滯劑，抑制心肌和血管平滑肌細胞的鈣離子緩慢內流和鈉離子快速內流，具有良好的抗心絞痛作用。
藥代動力學
在健康志願者的研究中，鹽酸苄普地爾片口服後吸收迅速、完全。吸收後99%在肝臟經P-450酶代謝。8名健康男性志願者口服本品200mg後，血漿濃度於平均3小時達到高峰（454.0±79.03ng/ml），平均消除半衰期為16.5±6.5小時。平均相對生物利用度為105.3%。鹽酸苄普地爾劑量在每天200至400mg的範圍內與穩態血濃度呈線性關係。鹽酸苄普地爾的消除呈雙相性，單劑量口服鹽酸苄普地爾片400mg後，其消除半衰期為39.54±5.4小時。一次口服後10天內，其代謝產物67%經尿排出，23%經糞便排出。心絞痛患者對鹽酸苄普地爾的清除能力減退，因此平均血漿濃度高於健康人。鹽酸苄普地爾98%以上與血漿蛋白相結合，餐後服藥使血藥濃度達峰時間稍推遲，鹽酸苄普地爾可引起子宮張力減退，並能通過胎盤屏障。
適應證
鹽酸苄普地爾片適用於治療慢性穩定型心絞痛（典型的勞累型心絞痛）。因本品具有潛在的導致致命性心律失常（包括尖端扭轉型室性心動過速）作用，故只適用於其它藥物治療無效（或不能耐受）的頑固性穩定型心絞痛的短期治療（療程不超過一個月）。本品可單獨給藥或與β阻滯劑和/或硝酸酯合用。
用法用量
口服。如服藥時感到噁心，可於進餐時或睡前服用。推薦劑量為每天200毫克（2片），一次服用。必要時可在10天后，根據病人的反應（如日常生活能力、QT間期、心率、心絞痛的頻度和程度）調整劑量。療程不超過一個月。
不良反應
在臨床對照試驗中發現的發生率在2%以上的不良反應有：全身系統：無力、頭痛、流感樣症狀；心血管/呼吸系統：心悸、呼吸困難、呼吸系統感染；胃腸道系統：胃腸道不適、消化不良、噁心、厭食、口乾、腹瀉、腹痛、便秘；一般神經系統：嗜睡、頭昏、失眠、震顫、手抖、感覺異常；心理方面：緊張；特殊感覺：耳鳴；不良反應較常見，大多可耐受，有15%患者因胃腸道反應、眩暈、室性心律失常和暈厥而停藥，臨床研究和藥品上市後報告的發生率在2%以下的可能不良反應有：全身性：發熱、疼痛、肌痛性無力、雙重感染和流感綜合徵。心血管/呼吸系統：竇性心動過速、竇性心動過緩、高血壓血管控制、水腫、室性早博、室性心動過速、QT間期延長、鼻炎、咳嗽、咽炎。胃腸系統：胃腸脹氣、胃炎、食慾亢進、口乾、便秘。肌肉骨骼系統：關節炎。中樞神經系統：頭暈、眩暈、不能靜坐、嗜睡、失眠、震顫。精神系統：憂鬱、焦慮、不良行為。皮膚：皮疹、出汗、皮膚刺激反應。特殊感覺：視力模糊、耳鳴、味覺變化。泌尿生殖系統：性慾喪失、陽痿。實驗室檢查異常：肝功能異常、ALT升高。粒細胞缺乏症：根據美國的臨床試驗結果，800多例病人服用鹽酸苄普地爾長達5年，2例老年糖尿病患者發生明顯的白細胞減少和中性粒細胞減少。充血性心力衰竭：在美國的臨床對照試驗中，少數病例（約1%）發生心力衰竭。肝酶升高：在美國1000多例病人服用鹽酸苄普地爾的臨床研究中，1%左右的患者發生具有意義的轉氨酶升高（至少達正常上限的兩倍），停藥後恢復正常。
禁忌
鹽酸苄普地爾禁用於已知對鹽酸苄普地爾過敏的病人。以下情況禁用鹽酸苄普地爾：（1）有嚴重室性心律失常史者（見“警告”項下鹽酸苄普地爾禁用於已知對鹽酸苄普地爾過敏的病人。以下情況禁用鹽酸苄普地爾：（1）有嚴重室性心律失常史者（見“警告”項下——誘發新的嚴重心律失常）；（2）有病態竇房結綜合症或Ⅱ度至Ⅲ度房室傳導阻滯者（除非已安置有效的心室起博器）；（3）低血壓患者（收縮壓低於90mmHg）；（4）心功能失代償者；（5）先天性QT間期延長綜合症患者，（6）正在服用其它使心電圖QT間期延長的藥物。
