芳環羥化是服吸收較快4~6小時血藥濃度達峰值,在肝內廣泛代謝,主要為羥化,產生的對羥基化合物(M1)占50%,無生物活性,芳環鄰脫甲基化合物(M2)和脲嘧啶環N-去甲基化合物(M3)為微量,有生物活性如原藥。本品口服吸收後80%與蛋白結合,大部分代謝產物和10%~20%原藥通過腎臟排泄,餘下的通過糞便排出。口服T1/2為4.7小時,靜脈T1/2為2.7小時。
相關詞條
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芳構化酶
芳構化酶 芳構化酶aromatase ,存在於胎盤、馬睪丸等微粒體部分,使△4-3-氧甾醇的A環芳構化,變成酚型酶。 生成過程 開始是19位的甲基由19-羥化酶進行二次羥化成為二羥化物,接著脫水形成19-氧...
芳構化酶 生成過程 -
羥基化
、二芳醚、芳伯胺和二芳基仲胺等許多含其他官能團的重要中間體和產物...。 甾體生物轉化羥化反應生物轉化涉及的反應類型很多,如加氫、脫氫、氨化、脫氨、酞化、輕化、脫梭、水解、縮合、環氧化、酞胺化;鹵化、酷化、脫水...
羥基化反應的重要性 羥基化方法 苯直接羥基化製備苯酚 甾體生物轉化羥化反應 -
細胞色素P450同工酶
(芳基族碳氫化合物羥化酶),可被多環碳氫化合物誘導。肝內誘導機制已被廣泛...(diclofenec)。2C10酶參與甲苯磺丁脲和環已巴比妥的羥化。苯磺唑酮...(s-mephenytoin)的羥化中認識,也與遺傳多態性有關。S-美芬妥英慢代謝...
概述 名稱來源 分類 分布 遺傳學 -
官能團化反應
屬於氧化反應。芳環的氧化含芳環的藥物經氧化代謝大部引入羥基,成為相應的酚類。羥基化反應主要發生在芳環已有取代基的對位。如β受體拮抗劑普萘洛爾和降血糖藥苯乙雙胍的氧化代謝產物,主要為芳環對位羥基化的產物。芳環上取代基...
氧化反應 還原反應 水解反應 -
氧化反應
的物質,如多環芳烴經羥化後就具有了致癌活性,還需通過其他生物轉化形式進行...將伯醇、醛、芳環側鏈的烷醇、醛、芳基氧化成酸,由於在酸性條件下氧化選擇性...,可將芳環側鏈的甲基氧化為醛。3、三氧化鉻(CrO)三氧化鉻的吡啶絡合物...
介紹 特徵 分類 常見氧化劑 各類氧化反應 -
不對稱催化新概念與新方法
116514軸手性的雙芳環類配體117515Salen類配體...124522軸手性的雙芳環類配體125523二茂鐵骨架配體1285...3DielsAlder反應12124不對稱環氧化反應17125硫...
圖書信息 內容簡介 圖書目錄 -
謝如剛
多項。基金項目甾體的改造合成(1989~1991)雌甾的鄰-羥化研究(1991~1993)仿酶模型物的設計合成與催化(1993~1995)環瑚精仿...(1988~1991)咪唑環番的設計合成與仿酶功能(1994~1997...
人物介紹 研究方向 研究領域 科研項目 基金項目 -
鞘氨醇單胞菌
,芳環羥化雙加氧酶與斷裂雙加氧酶被認為是最關鍵的酶,它們關係到化合物...芳環羥化雙加氧酶(Phn I和Phn lI)的基因測序發現:兩個不同...分離出來。鞘氨醇單胞菌的降解特性型生物質聚合體等的降解都有相關。在多環芳烴...
基本特徵 研究進展 -
NIH重排反應
) 芳環在羥基化或類似過程中,一個芳環氫原子發生的分子內遷移。也稱...。 左邊的例子中一個芳環氫被氘原子(紅)替換,底物中氘與甲基是處於對位的,最後...NIH重排這一步驟,比如4-羥苯基丙酮酸雙氧化酶和依賴四氫生物蝶呤的羥化...
NIH重排反應