簡介
第二次世界大戰結束不久,日本由於處在戰敗國的社會混亂中,為軍事需要而生產的興奮劑大量投放到社會上,引起了風靡一時的興奮劑濫用(第一次流行)。這種嚴重事態由於1951年制定了興奮劑取締法而大體平息。
日本對興奮劑、麻醉劑、鴉片及其他精神作用類的製品都分別制訂了相應的法律，其中，最重要、最具代表性的就是《興奮劑取締法》。該法最早制訂於1951年，之後經過幾次修訂，處罰的嚴厲程度不斷加高，興奮劑的製造、運輸、販賣、攜帶和使用等所有行為都在嚴禁之列。在日本，吸食或服用毒品，哪怕僅有一次，就可能被逮捕並受到刑事處罰。
興奮劑在英語中稱"Dope"，原義為"供賽馬使用的一種鴉片麻醉混合劑"。由於運動員為提高成績而最早服用的藥物大多屬於興奮劑藥物--刺激劑類，所以儘管後來被禁用的其他類型藥物並不都具有興奮性（如利尿劑），甚至有的還具有抑制性（如b-阻斷劑），國際上對禁用藥物仍習慣沿用興奮劑的稱謂。因此，如今通常所說的興奮劑不再是單指那些起興奮作用的藥物，而實際上是對禁用藥物的統稱。
興奮劑的分類
1968年反興奮劑運動剛開始時，國際奧委會規定的違禁藥物為四大類，隨後逐漸增加，目前已經達到七大類。雖然在分類時的表述有所不同，但基本上是按照這些物質的藥理作用來分類的。
刺激劑
這類藥物按藥理學特點和化學結構可分為以下幾中：
1、精神刺激藥：包括苯丙胺和它的相關衍生物及其鹽類。
2、擬交感神經胺類藥物：這是一類仿內源性兒茶酚胺的腎上腺素和去甲腎上腺素作用的物質，以麻黃鹼和它們的衍生物及其鹽類為代表。
3、咖啡因類：此類又稱為黃嘌呤類，因其帶有黃嘌呤基團。
4、雜類中樞神經刺激物質：如胺苯唑、戌四唑、尼可剎米和士的寧等。
刺激劑是最早使用，也是最早禁用的一批興奮劑，也是最原始意義上的興奮劑，因為只有這一類興奮劑對神經肌肉的藥理作用才是真正的“興奮作用”。20世紀70年代以前，運動員所使用的興奮劑主要都屬於這一類。1960年羅馬奧運會和1972年慕尼黑奧運會上所查出來的使用興奮劑有苯丙胺、麻黃素、去甲偽麻黃鹼和尼可剎米。
這類藥物按藥理學特點和化學結構可分為兩大類。
1、哌替啶類：杜冷丁、安諾丁、二苯哌己酮和美散痛，以及它們的鹽類和衍生物，其主要功能性化學基團是哌替啶。
2、阿片生物鹼類：包括嗎啡、可待因，狄奧寧（乙基嗎啡）、海洛因、羥甲左嗎南和鎮痛新，以及他們的鹽類和衍生物，化學核心基團是從阿片中提取出來的嗎啡生物鹼。
合成類固醇類
作為興奮劑使用的合成類固醇，其衍生物和商品劑型品種特別繁多，多數為雄性激素的衍生物。這是目前使用範圍最廣，使用頻度最高的一類興奮劑，也是藥檢中的重要對象。國際奧委會只是禁用了一些主要品種，但其禁用譜一直在不斷擴大。
利尿劑
此類藥物的臨床效應是通過影響腎臟的尿液生成過程，來增加尿量排出，從而緩解或消除水腫等症狀。
1、通過快速排除體內水分，減輕體重。
2、增加尿量，來儘快減少體液和排泄物中其他興奮劑代謝產物，以次來造成藥檢的假陰性結果。
3、加速其他興奮劑及其他代謝產物的排泄過程，從而緩解某些副作用。
β-阻斷劑
以抑制性為主，在體育運動中運用比較少，臨床常用於治療高血壓與心律失常等，有心得安、心得平、心得寧、心得舒和心得靜等。這類藥物是1988年國際奧委會決定新增加的禁用興奮劑。
內源性肽類激素
大多以激素的形式存在於人體
1、人體生長激素（hGH）
2、胰島素
3、紅細胞生成素（EPO）
4、促性腺素
血液興奮劑
又稱為血液紅細胞回輸技術，20世紀40年代開始使用，原來是用異體同型輸血，來達到短期內增加血紅細胞數量，從而達到增強血液載氧能力。進入20世紀80年代，發明了血液回輸術。有報導說，血液回輸引起的紅細胞數量等血液指標的升高可延續3個月。1988年漢城奧運會正式被國際奧委會列入禁用範圍。
興奮劑的危害
科學研究證明，使用興奮劑會對人的身心健康產生許多直接的危害。使用不同種類和不同劑量的禁用藥物，對人體的損害程度也不相同。一般說來，使用興奮劑的主要危害如下：——出現嚴重的性格變化——產生藥物依賴性——導致細胞和器官功能異常——產生過敏反應，損害免疫力——引起各種感染（如肝炎和愛滋病）。使用興奮劑的危害主要來自激素類和刺激劑類的藥物。特別令人擔心的是，許多有害作用只是在數年之後才表現出來，而且即使是醫生也分辨不出哪些運動員正處於危險期，哪些暫時還不會出問題。
運動員使用興奮劑是一種欺騙行為。因為，使用非法藥物與方法會讓使用者在比賽中獲得優勢，這種違法行為不符合誠實和公平競爭的體育道德。現代體育運動最強調公平競爭的原則。公平競爭意味著“乾淨的比賽”、正當的方法和光明磊落的行為。使用興奮劑既違反體育法規，又有悖於基本的體育道德。使用興奮劑使體育比賽變得不公平，運動員們不再處於平等的同一起點。使用興奮劑，將對人的生理、心理產生極大的危害，使服用者心力衰竭、激動狂躁，成年女性男性化，男子過早禿頂，前列腺炎，前列腺肥大，患糖尿病，心臟病等，嚴重損害人的身心健康。能激活或增強中樞神經系統活性的製劑。包括苯丙胺、古柯鹼、咖啡因和其他黃嘌呤類、菸鹼及合成的食慾抑制劑，如芬美曲嗪或哌甲酯。興奮劑可引起中毒症狀，包括心動過速、瞳孔擴大、血壓升高、反射亢進、出汗、寒戰、噁心或嘔吐，及異常行為，如鬥毆、誇大、過度警覺、激越和判斷力受損。長期套用常導致人格改變，如衝動、攻擊、易激惹和猜疑，也可導致妄想性精神病。長期或大量使用後停用，可產生戒斷綜合徵，表現為抑鬱心境、疲勞、睡眠障礙和夢多。
為提高競技能力而使用的能暫時性改變身體條件和精神狀態的藥物和技術。使用興奮劑不僅損害奧林匹克精神，破壞運動競賽的公平原則，而且嚴重危害運動員身體健康。國際奧委會嚴禁運動員使用興奮劑。目前禁用的藥物和技術有七大類：刺激劑、麻醉止痛劑、合成代謝類固醇、beta阻滯劑、利尿劑、肽激素及類似物、血液興奮劑等。
已規定興奮劑
國際奧委會規定屬於興奮劑藥品
1．氯三苯乙烯
醫療用途：促進卵的排放，治療女子不孕症。
體育用途：作為額外補充或在攝取睪丸素之後進行補充，通過反應來刺激“自然”睪丸素的生成。
風險： 頭痛、神經質和抑鬱。
2．硝酸甘油
醫療用途：擴張血管和增強心臟的功能，被用於預防和治療心絞痛和心力衰竭。
體育用途：在衝刺時刺激爆發力，縮短興奮的時間，被老年運動員預防性使用，現在 又重新“時行”起來。
風險： 頭痛、高血壓和噁心。
3．皮質類固醇
醫療用途：消炎藥，治療風濕和哮喘。
體育用途：去痛、消除疲勞和使人興奮。非常難以檢測出來。
風險：糖尿病、骨質疏鬆。
4．蛋白合成類固醇
醫療用途：治療嚴重的營養缺乏和骨質疏鬆，用於愛滋病患者、長期臥床不起的病人和被嚴重燒傷者。
體育用途：促進肌肉的生長發育，與大劑量諾龍結合使用時，可消除使用者不希望出現的副作用。
風險： 痤瘡、多毛症、偏頭痛、鼻子出血、腱炎（指肌肉腫脹而不是腱腫脹）、肌肉破裂、前列腺癌、精神錯亂，甚至是死亡。
5．諾龍
醫療用途：老年人的營養缺乏，消瘦，用於嚴重燒傷和動過手術的人。
體育用途：促進肌肉的生長發育，增加訓練耐力和訓練負荷，其效果從未證實過。
風險： 痤瘡、女子男性化，大劑量使用可能導致癌症、糖尿病、嚴重的精神錯亂等。
6．促紅細胞生成素（epo）
醫療用途：增加紅血球的數目，用於貧血、組織斷離、早產兒，用在癌學和血液學方面。
體育用途：增加訓練耐力和訓練負荷，這在目前的反興奮劑檢查中還查不出來，被經常使用（有人會給一個運動員使用5倍於一個嚴重病人的劑量）。
風險： 形成血栓，死亡。
7．睪丸素
醫療用途：用於睪丸素分泌不足和嚴重的營養缺乏。
體育用途：增加肌肉的數量。某些為增加肌肉數量而進行鍛鍊的人使用的劑量甚至會達到治療劑量的250倍。
風險： 痤瘡、水腫、減少精子的數量、死亡。
8．支氣管擴張劑
醫療用途：治療和預防哮喘。
體育用途：既可以起到刺激作用（舒喘靈接近腎上腺素），又可以提高呼吸功能。
風險： 使心跳加快，大劑量使用會導致頭痛和消化系統紊亂。
9．蛋白合成激素 (deha)
醫療用途：防老化，自從黑通寧（即乙醯甲氧色胺，防老化激素）上市以來美國使用此類藥物成風。
體育用途：促進肌肉的生長發育。
風險： 像其他蛋白合成激素一樣，可能會造成死亡。
10. 苯乙酸諾龍 (nandrolong)
醫療用途：增強運動員肌肉、減緩疲勞。屬於合成荷爾蒙睪丸素。
體育機構批准藥品
1．維生素C
醫療用途：預防感染、壞血病和疲勞。
體育用途：進行激烈、短促的運動時迅速刺激機體，預防維生素流失。
風險： 易激動，睡眠紊亂，消化系統和泌尿系統紊亂。
2．複合維生素
醫療用途：醫治疲勞，預防因飲食不平衡所引起的維生素缺乏。
體育用途：長時間運動或訓練時的預防維生素（A、B、D、PP）的“流失”。
風險： 噁心，嘔吐，骨骼疼痛。
3．磷酸肌酸
醫療用途：心臟問題。
體育用途：肌酸是一種可以提高肌肉力量的胺基酸，與一種蛋白合成激素結合使用可以達到最好的效果。
4．胺基酸混合物
醫療用途：營養缺乏。
體育用途：對激烈比賽中受到損毀的肌肉進行補償，主要是構成肌肉的組成物質——蛋白質，與蛋白合成激素和肌肉鍛鍊相結合可以增加肌肉的總量。
5．葡萄糖、果糖
醫療用途：治療低血糖。
體育用途：比食物更快地使人恢復體力。
6．抗凝劑
醫療用途：治療靜脈炎，阻止血塊在靜脈里形成。
體育用途：避免促紅細胞生成素使血液變稠。
7．鎂
醫療用途：治療缺鎂和痙攣。
體育用途：在緊張運動幾小時前注射，或在緊張運動後注射以彌補鎂的流失。
風險： 如果注射速度太快，會造成發燒和全身不適。
8．鐵
醫療用途：治療貧血。
體育用途：比賽中耗鐵量很大，因此這種藥品主要用於劇烈運動之後的再平衡，有時用於治療腳踏車運動員賽後的大量缺鐵（“粗大腿”綜合症）。
風險： 心血管問題。
9．葉酸
醫療用途：消除疲勞。
體育用途：與其他藥品（鐵、鎂和維生素B12）混合，可以改善紅血球的狀況，與促紅細胞生成素結合不結合均可。
10．維生素B12＋葉酸
醫療用途：消除疲勞，治療貧血。
體育用途：製造高質量的紅血球。
11．鎂＋鐵＋維生素B12＋葉酸
這四種藥品混合在一起使用，可以提高紅血球的效率，增強肌肉的功能。（但是，這種混合物是使用促紅細胞生成素的準備性藥品。促紅細胞生成素會增加紅血球的數量，而這四種藥品混合使用又會使紅血球數量恢復正常。因此，使用此種藥物就有使用了促紅細胞生成素的可能）。
興奮劑的檢測
眾所周知，實施興奮劑檢查需要購置大量高新技術儀器和設備、建立專門的興奮劑檢測實驗室、聘用和培訓大批掌握檢測分析技術的專業人員，耗資巨大。因此，興奮劑的危害還應包括它給國際奧委會等國際體育組織和各國政府及反興奮劑機構帶來的巨額財政負擔，導致的驚人浪費。在奧運會和各種世界重大比賽中對運動員進行興奮劑檢查的開銷相當驚人，小國一般都負擔不起。1988年漢城奧運會興奮劑檢查了1600名運動員，耗資300萬美元，約合每人1875美元。根據國際奧委會的統計，1989年世界各國總共檢查了52371人次，粗略計算，當時全世界興奮劑檢查耗資就高達約1億美元。進入20世紀90年代後，由於國際反興奮劑鬥爭的需要，每年接受各個國際單項體育聯合會賽內和賽外檢查的運動員人次猛增（1994年為93680人次，1998年為105250人次），全世界每年用於興奮劑檢查的費用更是成倍增長。僅國際田聯1996年用於對付違禁藥物的開支就高達1700萬美元。試想，如果把夏季奧運會28個比賽大項和冬季奧運會7個比賽大項的所有國際體育聯合會對付違禁藥物的開支，國際奧委會、世界反興奮劑機構以及各國政府和國家反興奮劑組織用在反興奮劑方面的所有經費支出加在一起，該是怎樣龐大的天文數字！
血樣分析：血樣檢測的目的主要是補充尿樣分析方法的不足，目前尚處於研究探索階段，目前僅用於血液回輸，紅細胞生成素，生長激素，絨毛膜促性腺激素，睪酮等的測量。
尿樣檢測：尿樣檢測是興奮劑檢測的理想樣本。其優點在於：取樣方便；對人無損害；尿液中的藥物濃度高於血液中的藥物濃度；尿液中的其他干擾少。分析大體分篩選和確認兩個過程。篩選即對所有的樣本進行過篩，當發現某樣本可疑有某種藥物或其代謝產物時，再對此樣本進行該藥物的確認分析。在進行藥物的確認分析時，尿樣要重新提取，此提取過程與空白尿（即肯定不含有此藥物的尿液）和陽性尿樣（即服用過該藥物後存留的尿樣）同時進行，以保證確認萬無一失。分析過程中按藥物的化學特徵和分析方法將所有藥物分成四類，即：第一類：尿中以游離形式排泄的易揮發性含氮化合物（主要是刺激劑）；第二類：尿中以硫酸或葡萄糖醛酸結合的難揮發性含氮化合物（主要是麻醉止痛劑，beta阻滯劑和少數刺激劑）；第三類：化學結構和特性特殊的刺激劑（咖啡因，匹莫林）和利尿劑；第四類：合成類固醇及睪酮。尿樣進入實驗室，首先進行尿樣ph和尿比重測定，然後按以上四類藥物分成四組進行篩選分析，主要是化學提取和儀器分析兩步，最後由計算機打出檢測報告。
反興奮劑機構
1999年11月10日，世界反興奮劑機構在洛桑成立
這標誌著國際反興奮劑協調行動的開始。它的主要任務是負責審定和調整違禁藥物的名單，確定藥檢實驗室，以及從事反興奮劑的研究、教育和預防工作。世界反興奮劑機構理事會將由10至 35名成員組成，理事會成員任期為3年，可連任兩次；目前理事會由國際奧委會、國際單項體育聯合會、運動員、歐洲聯盟國家和非洲體育最高理事會的共12名代表組成；國際奧委會提議由現任國際奧委會第一副主席、加拿大人龐德擔任該理事會主席。在沒有找到合適的城市設立總部之前，世界反興奮劑機構辦公地點暫時設在國際奧委會總部大樓。國際奧委會承諾，在世界反興奮劑機構沒有得到其他資金來源之前，國際奧委會將在今後兩三年里為世界反興奮劑機構提供用於檢查興奮劑的全部費用。第一年的經費由國際奧委會提供，為2500萬美元。
2000年1月，世界反興奮劑機構在洛桑舉行了首次正式會議
會議決定成立一個工作委員會處理該機構日常事務並起草年度報告；成立一個專門委員會負責賽外興奮劑檢查，擬訂禁止使用的興奮劑清單；成立一個科研小組，專職研究包括ＥＰＯ和人工激素的興奮劑問題，用高科技成果指導反興奮劑工作。會議還討論了世界反興奮劑機構常設辦公地址的問題。目前有瑞士的洛桑、葡萄牙的里斯本、西班牙的馬德里 、奧地利的維也納、德國的波恩、法國的里爾、希臘的雅典和盧森堡的盧森堡等城市表示希望世界反興奮劑機構總部設在各自城市。
2000年2月，中國成為世界反興奮劑機構理事國
中國在於2月18日加拿大蒙特婁舉行的世界反興奮劑機構會議上被選為亞洲的四個理事國之一，並將成為該機構的執委會成員。經過兩天的會議，與會的30多個國家的代表一致同意，將有17個國家成為世界反興奮劑機構的理事國，亞洲共有 4個理事國，他們是中國、日本、韓國和印尼。另外13個理事國的地域分配是美洲4個、歐洲4個、非洲3個、大洋洲1個以及今年奧運會東道主澳大利亞，這些國家將成為該機構的執委會成員。另外，澳大利亞反興奮劑專家透露，在今年的悉尼奧運會上，服用禁藥EPO（血球生成素）的運動員將難逃法網，因為他們已經找到了檢測EPO的方法，並有望在悉尼奧運會上投入使用。負責這項研究的澳大利亞體育研究所的哈恩說，經過初步測試，他們檢測方法的誤差在十萬分之一。國際奧委會為該研究所投入100萬美元，讓他們進行第二階段的研究 。
